Віворакс

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Противірусний засіб. Тимідинкіназа інфікованих вірусом клітин активно перетворює ацикловір через низку послідовних реакцій в моно-, ди-і трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується в ДНК, яка синтезується для нових вірусів. Таким чином, формується "дефектна" вірусна ДНК, що призводить до пригнічення реплікації нових поколінь вірусів.

Ацикловір активний відносно вірусу Herpes simplex типів 1 і 2, вірусу Varicella zoster, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу.

Показання до застосування

Для системного застосування: інфекції, викликані вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 та Varicella zoster- профілактика інфекцій, викликаних вірусами Herpes simplex і Varicella zoster (в т.ч. у хворих зі зниженим імунітетом) - у складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті (у т.ч. при клінічній картині ВІЛ-інфекції) і у пацієнтів, які перенесли трансплантацію кісткового мозку-профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку.

Для місцевого застосування в офтальмології: кератити та інші ураження очей, викликані вірусом Herpes simplex.

Для зовнішнього застосування: інфекції шкірних покривів, викликані вірусами Herpes simplex і Varicella zoster.

Форма випуску

таблетки 200 мг-упаковка контурних безчарункових 10, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Є синтетичним аналогом пуринових нуклеозидів. Після надходження в інфіковані клітини, що містять вірусну тимідинкіназу, ацикловір фосфорилюється і перетворюється в ацикловіру монофосфат, який під впливом клітинної гуанілаткінази перетвориться в дифосфат, і потім під дією декількох клітинних ферментів - в трифосфат. Ацикловіру трифосфат взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою, включається в ланцюжок вірусної ДНК, викликає обрив ланцюга і блокує подальшу реплікацію вірусної ДНК без ушкодження клітин господаря.

Ацикловір пригнічує in vitro і in vivo реплікацію герпесвірусів людини, включаючи такі (перераховані в порядку зниження противірусної активності ацикловіру в культурі клітин): вірус Herpes simplex 1 і 2 типів, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барр і ЦМВ.

При тривалому лікуванні або повторному застосуванні ацикловіру у хворих з вираженим імунодефіцитом розвивається стійкість вірусів Herpes simplex і Varicella zoster до ацикловіру. У більшості клінічних ізолятів, отриманих від ацикловір-резистентних хворих, виявляється відносний дефіцит вірусної тимідинкінази, або порушення структури вірусної тимідинкінази або ДНК-полімерази.

При герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації і вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок, знижує біль у гострій фазі оперізувального герпесу. Надає імуностимулюючу дію.

Фармакокінетика

При прийомі всередину біодоступність становить 15-30%. Широко розподіляється в тканинах і рідких середовищах організму. Зв`язування з білками плазми становить 9-33%. Метаболізується в печінці. T1 / 2 при прийомі всередину - 3.3 ч, при в / в введенні - 2.5 ч. Виводиться з сечею, в незначній кількості - з калом.

Використання під час вагітності

Вагітність. Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проведене). Ацикловір проходить через плаценту. Дані про результат вагітності у жінок, які приймали ацикловір системної дії в I триместрі вагітності, не показали збільшення числа вроджених вад у дітей у порівнянні з загальною популяцією. Оскільки в спостереження було включено невелику кількість жінок, достовірних і певних висновків про безпеку ацикловіру при вагітності зробити не можна.

Годування груддю. Ацикловір проникає в грудне молоко. Після прийому ацикловіру всередину, він визначався в грудному молоці в концентраціях, співвідношення яких з концентраціями в плазмі крові становило 0,6-1,4. При таких концентраціях в грудному молоці діти, що знаходяться на грудному вигодовуванні, можуть отримувати ацикловір в дозі 0,3 мг / кг / сут. З огляду на це, слід призначати ацикловір годуючим жінкам з обережністю, тільки в разі потреби.

Використання при порушенням функції нирок

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до ацикловіру або валацикловіру.

Побічна дія

При системному застосуванні:

З боку органів шлунково-кишкового тракту: при в / в введенні - анорексія, нудота і / або рвота- при прийомі всередину - нудота і / або блювота, діарея, біль в животі.

З боку нервової системи: при в / в введенні - запаморочення, ознаки енцефалопатії (сплутаність свідомості, галюцинації, судоми, тремор, кома), делірій, пригнічений стан або психоз (неврологічні порушення зазвичай спостерігаються у пацієнтів зі схильними станами) - при прийомі всередину - нездужання, головний біль, запаморочення, ажитація, сонливість.

З боку серцево-судинної системи і крові: при в / в введенні - анемія, нейтропенія / нейтрофилия, тромбоцитопенія / тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурія, ДВС-синдром, гемоліз, зниження артеріального тиску.

З боку сечостатевої системи: при в / в введенні - транзиторне підвищення рівня азоту сечовини в крові і креатиніну в сироватці крові (пов`язано з величиною Cmax в плазмі і станом водного балансу пацієнта), гостра ниркова недостатність (частіше при швидкій в / в ін`єкції) .

Інші: анафілактичні реакції, шкірні алергічні реакції (свербіж, висип, синдром Лайєлла, кропив`янка, мультиформна еритема і ін.), Порушення зору, лихоманка, лейкопенія, лімфаденопатія, периферичні набряки, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і рівня білірубіна- при в / в введенні - реакції в місці в / в введення: флебіт або локальне запалення (біль, набряклість або почервоніння), некроз (при потраплянні препарату під шкіру) - при прийомі всередину - міалгія, парестезія, алопеція.

При зовнішньому застосуванні: хворобливість, печіння, свербіж, висипи на шкірі, вульвіт.

При застосуванні очної мазі: печіння в місці нанесення, блефарит, кон`юнктивіт, точкова поверхнева кератопатія.

Спосіб застосування та дози

Всередину дорослим і дітям старше 2 років - по 200-400 мг 3-5 разів / добу., При необхідності - по 20 мг / кг (до 800 мг на прийом) 4 У дітей у віці до 2 років застосовують в дозі, яка дорівнює половині дози для дорослих. Тривалість лікування - 5-10 днів. При нирковій недостатності рекомендується корекція режиму дозування.

Передозування

Симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювота, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома.

Лікування: симптоматична терапія, підтримка життєво важливих функцій, достатня гідратація, гемодіаліз (особливо при гострій нирковій недостатності та анурії).

Немає даних про передозування при місцевому застосуванні.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні пробенецид знижує канальцеву секрецію ацикловіру і тим самим збільшує концентрацію в плазмі крові та період напіввиведення ацикловіру.

При одночасному застосуванні ацикловіру з нефротоксичними препаратами збільшується ризик розвитку нефротоксичної дії (особливо у пацієнтів з порушеною функцією нирок).

Посилення ефекту ацикловіру відзначається при одночасному призначенні імуностимуляторів.

При змішуванні розчинів необхідно враховувати лужну реакцію ацикловіру для в / в введення (рН 11).

Запобіжні заходи при прийомі

При лікуванні ацикловіром рекомендується прийом великої кількості рідини (для попередження утворення осаду ацикловіру в ниркових канальцях).

Слід дотримуватися обережності при в / в введенні пацієнтам з неврологічними розладами, порушеннями функції печінки, порушеннями електролітного балансу, вираженою гіпоксією, а також з порушенням функції нирок (і при призначенні всередину). Для зниження ризику ураження нирок при в / в введенні препарат слід вводити повільно, протягом 1 ч. При появі симптомів нефропатії препарат відміняють.

Токсична дія ацикловіру на ЦНС більша ймовірність хворих з порушеним імунітетом, у пацієнтів похилого віку, при використанні високих доз.

При терапії ацикловіром в клінічній практиці реєстрували тромбоцитопенічна пурпура та / або гемолітичний уремічний синдром, в рідкісних випадках з летальним результатом, у пацієнтів з клінічно вираженими формами ВІЛ-інфекції.

Не рекомендується для призначення дітям при лікуванні вітряної віспи, якщо захворювання протікає в легкій формі.

При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів або використовувати презервативи, тому що застосування ацикловіру не попереджає передачу вірусу партнеру.

Крем і мазь для зовнішнього застосування (5%) не рекомендується наносити на слизові оболонки порожнини рота і очей, тому що можливий розвиток вираженого місцевого запалення.

При лікуванні очної маззю не слід носити контактні лінзи.

Особливі вказівки при прийомі

Не рекомендується застосування при тяжких порушеннях функції нирок.

Слід враховувати, що при застосуванні ацикловіру можливий розвиток гострої ниркової недостатності внаслідок утворення осаду з кристалів ацикловіру, що особливо ймовірно при швидкому в / в введенні, одночасному застосуванні нефротоксичних препаратів, у хворих з порушеннями функції нирок і при недостатній водному навантаженні.

При застосуванні ацикловіру необхідно контролювати функцію нирок (визначення рівня азоту сечовини в крові і креатиніну в плазмі крові).

Лікування хворих похилого віку слід проводити при достатньому збільшенні водного навантаження і під наглядом лікаря, тому що у цій категорії пацієнтів збільшується період напіввиведення ацикловіру.

При лікуванні генітального герпесу слід уникати статевих контактів або використовувати презервативи, тому що застосування ацикловіру не попереджає передачу вірусу партнерам.

Ацикловір у вигляді лікарських форм для зовнішнього застосування не слід наносити на слизові оболонки порожнини рота, очей, піхви.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі 15-25 ° C, в добре закупореній тарі.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

D дерматотропнимі препарати

D06 Протимікробні препарати для лікування захворювань шкіри

D06B Інші протимікробні препарати для зовнішнього застосування

D06BB Противірусні препарати

D06BB03 Aciclovir

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!