Мононітросиду
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Ізосорбіду мононітрат є метаболітом ізосорбіду динітрату, викликає релаксацію гладкої мускулатури судин і вазодилатацію завдяки утворенню оксиду азоту. Ефект ізосорбіду динітрату настає швидше, ніж у ізосорбіду мононітрату.Ізосорбіду мононітрат розширює одночасно периферичні вени і артерії, що призводить до збільшення ємності венозних судин і зменшення зворотного венозного відтоку в серце, і, як наслідок, до редукування шлуночкового кінцевого діастолічного тиску і переднавантаження. Вплив на артеріальні судини сприяє зниженню їх системного опору (постнавантаження), полегшуючи роботу серця. Одночасне вплив на перед- і постнавантаження призводить до зменшення споживання кисню міокардом. Крім того, ізосорбіду мононітрат спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальним верствам, коли вінцевий кровотік частково зменшується завдяки наявності атеросклеротичних бляшок. Дилатація, викликана нітратами, покращує перфузію постстенотіческое ділянки міокарда. Нітрати усувають ексцентричний коронарний стеноз, зменшуючи венозні спазми. Нітрати поліпшують гемодинаміку в стані спокою і при навантаженні у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю. Шляхом зниження потреби в кисні і збільшення його доставки обмежується площа ушкодженого міокарда. Ізосорбіду мононітрат впливає і на інші органи і системи: розслаблює бронхіальну мускулатуру, м`язи шлунково-кишкового, біліарного і сечового трактів. Ефект препарату проявляється через 20 хвилин і триває протягом 8 годин.
Показання до застосування
профілактика стенокардіі-· Застійна серцева недостатність.
Форма випуску
Таблетки.Фармакокінетика
Після перорального прийому ізосорбіду мононітрат повністю абсорбується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 годину після прийому.Препарат метаболізується в неактивні метаболіти. Тільки 2% препарату виводиться з сечею в незмінному стані. Період напіввиведення препарату становить 4 - 5 годин.
Використання під час вагітності
Препарат впливає на гемодинаміку плода, тому він протипоказаний в період вагітності та годування груддю.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату-· Гостра циркуляторна недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія або гіповолемія, стан колапсу, шока-
· Гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого желудочка-
· Виражена анемія-
· Недавно перенесена черепно-мозкова травма або крововилив в мозок-
· глаукома-
· Одночасне застосування з віагрою (силденафілом) та іншими інгібіторами фосфодіестерази-
· Вагітність, період годування грудью-
· Дитячий вік.
Побічна дія
На початку лікування, а також при збільшенні дози: часто - головний біль, яка поступово зменшується протягом декількох діб, але може бути сильною і стійкою, нечасто - рухове занепокоєння, артеріальна гіпотензія, неуважність, запаморочення, сонливість і слабкість, рідко - нудота, блювота, дилатація судин шкіри з почервонінням, шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, ексфоліативний дерматит).Можуть виникнути рефлекторна тахікардія і симптоматична пальпітація в результаті симпатоміметичної дії внаслідок зменшення системного артеріального тиску.
У рідкісних випадках може розвинутися колапс з порушенням серцевого ритму і брадикардією, гіперемія обличчя, шум у вухах.
Спосіб застосування та дози
Препарат застосовують внутрішньо перед прийомом їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини.Рекомендована доза - 40 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. Добова доза, залежно від тяжкості перебігу захворювання, може досягати 160 мг (максимальна добова доза), розділена на 3 прийоми.
З метою досягнення максимального терапевтичного ефекту рекомендується індивідуальне дозування препарату залежно від стану пацієнта, його реакції на препарат і переносимості. Для запобігання розвитку нітратної толерантності (при будь-якому режимі дозування) необхідно забезпечити 10 - 12 годинний безнітратний інтервал (зазвичай вночі).
Для визначення індивідуального режиму дозування важливе значення має моніторинг гемодинаміки.
Передозування
При прийомі препарату в дозах, які значно перевищують терапевтичні, можлива поява таких симптомів: зниження артеріального тиску нижче 90 мм рт. ст., блідість, підвищене потовиділення, слабкий пульс, тахікардія, запаморочення при вставанні, головний біль, відчуття страху, слабкість, втрата свідомості, нудота, блювота, метгемоглобінемія, судоми, порушення зору, підвищення внутрішньочерепного тиску, ціаноз, тахіпное, задишка, кома .Лікування включає в себе промивання шлунка. Пацієнта необхідно покласти на ліжко, призначити кисень, при низькому тиску - внутрішньовенно ввести 0,9% розчин натрію хлориду (фізіологічний розчин) або плазму. У важких випадках вводять допамін і симпатоміметики. При розвитку метгемоглобінемії призначають 1% метиленовий синій внутрішньовенно, штучну вентиляцію легенів, при необхідності проводять заместительное переливання крові. Препарат виводять за допомогою гемодіалізу.
Взаємодії з іншими препаратами
Інгібітори фосфодіестерази (наприклад, силденафіл) потенціюють гіпотензивний ефект нітратів, тому їх не можна застосовувати одночасно з Мононітросиду.Подібний ефект спостерігається також при одночасному застосуванні нітратів з нейролептиками, вазодилататорами та трициклічнимиантидепресантами.
Ефекти норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну зменшуються при одночасному застосуванні з нітратами.
Одночасне застосування з алкоголем і лікарськими препаратами, які знижують артеріальний тиск (наприклад, бета-адреноблокатори, антагоністи кальцію, вазодилататори), може посилити їх гіпотензивний ефект.
Симпатоміметики можуть зменшити антиангінальний ефект нітратів.
Нітрати можуть підвищувати рівень в плазмі дигідроерготаміну і посилювати його гіпертензивний ефект.
При одночасному застосуванні з гепарином посилюється антиагрегантну дію.
Особливі вказівки при прийомі
Препарат не застосовують для усунення нападів стенокардії.З обережністю призначають при підвищеному внутрішньочерепному тиску і схильності до артеріальної гіпотензії. В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій.
При прийомі високих доз можлива поява метгемоглобінемії.
Прийом ізосорбіду мононітрату може вплинути на результати колориметрического визначення холестеролу.
Після тривалої терапії із застосуванням високих доз препарат необхідно відміняти поступово з метою запобігання відновлення симптоматики стенокардії.
При недотриманні рекомендованого інтервалу між дозами можлива поява нітратної толерантності. Може виникнути перехресна толерантність до інших нітратів.
При довгостроковому застосуванні ізосорбіду мононітрату та при прийомі більш високих доз розвивається толерантність до препарату. Цього можна уникнути, дотримуючись режиму з безнітратний періодом.
Тривале застосування високих доз нітратів призводить до виснаження тканинних запасів сульфгідрильних груп і може стати причиною розвитку толерантності. Для запобігання розвитку толерантності використовують введення в організм сульфгідрильних груп за допомогою, наприклад, ацетилцистеїну, метіоніну або каптоприлу.
Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, тому його не можна призначати пацієнтам з лактазной недостатністю, галактоземією або глюкозо-галактозним синдромоммальабсорбції.
З обережністю застосовують у випадках гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, констриктивному перикардиту, тампонади серця, низькому тиску наповнення серця, аортального та мітрального стенозу, схильності до ортостатичних реакцій, важких порушень функції нирок, хворим з гіпертеріоза.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
48 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C01 Препарати для лікування захворювань серця
C01D Периферичні вазодилататори, що застосовуються для лікування захворювань серця
C01DA Органічні нітрати
C01DA14 Isosorbide mononitrate
Поділися в соц мережах:
