Нітрогліцерин мікрогранули
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Збільшує вміст вільного радикала оксиду азоту (NO), який активує гуанілатциклазу і збільшує вміст цГМФ (контролює дефосфорілірованіе легких ланцюгів міозину) в клітинах гладеньких м`язів судин. Розширює переважно венозні судини, викликає депонування крові у венозній системі і знижує венозний повернення крові до серця (переднавантаження) і кінцеве діастолічний наповнення лівого шлуночка. Системна артеріальна вазодилатація (розширює в основному великі артерії) супроводжується зниженням ОПСС і АТ, тобто постнагрузки. Зниження перед-і постнавантаження на серце призводить до зменшення потреби міокарда в кіслороде- знижує підвищений центральний венозний тиск і тиск заклинювання в легеневих капіллярах- незначно підвищує ЧСС (рефлекторна тахікардія у відповідь на зниження системного АТ і ударного обсягу, більш виражена в вертикальному положенні тіла) , послаблює опір коронарних артерій і покращує серцевий кровотік (за винятком випадків надмірного зниження системного артеріального тиску або значного підвищення ЧСС, коли можливе погіршення коронарного кровотоку).Показання до застосування
Купірування нападів стенокардії.Форма випуску
субстанція- пакет (пакетик) 7.5 кг-Фармакодинаміка
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Дія нітрогліцерину пов`язана, головним чином, зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та післянавантаження (зменшення ОПСС). Виявляє центральну гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Викликає розширення менінгеальних судин, чим пояснюється головний біль при його застосуванні.При використанні сублінгвальних форм напад стенокардії зазвичай купірується через 1,5 хв, гемодинамічний і антиангінальний ефект зберігається від 30 до 60 хв.
Фармакокінетика
Практично повністю всмоктується зі слизових оболонок. Після сублінгвального введення дія настає через 0,5-2 хв, максимально - через 5 хв, і триває 10-30 хв. Препарат швидко метаболізується в печінці, тому його дія слабкіше при ковтанні. Період півжиття у плазмі близько 5 хв.Використання під час вагітності
Під час вагітності та грудного вигодовування прийом препарату можливий тільки за життєвими показаннями.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, різко виражена гіпотензія, колапс, інфаркт міокарда з низьким кінцевим діастолічним тиском в лівому шлуночку і / або вираженою гіпотензією (САТ нижче 90 мм рт.ст.) або колапсом, інфаркт правого шлуночка, брадикардія менше 50 уд. / Хв, первинна легенева гіпертензія, крововилив в мозок, травма голови, підвищений внутрішньочерепний тиск, церебральна ішемія, тампонада серця, токсичний набряк легенів, виражений аортальний стеноз, стани, що супроводжуються зниженням кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит), закритокутова глаукома, вагітність , годування груддю.Побічна дія
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, відчуття розпирання голови, слабкість, рухове занепокоєння, психотичні реакції, нечіткість зору, загострення глаукоми.З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): припливи крові до обличчя, серцебиття, гіпотензія, в т.ч. ортостатична, колапс, метгемоглобінемія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, діарея,
З боку шкірних покривів: ціаноз, гіперемія шкіри.
Алергічні реакції: свербіж і печіння, алергічний контактний дерматит (при застосуванні трансдермальних форм).
Інші: гіпотермія, відчуття жару, парадоксальні ефекти - напад стенокардії, ішемія аж до розвитку інфаркту міокарда і раптової смерті-розвиток толерантності.
Спосіб застосування та дози
В / в (необхідно розвести в 5% розчині глюкози або фізіологічному розчині до кінцевої концентрації 50 або 100 мкг / мл): 0,005 мг / хв, дозу збільшують на 0,005 мг / хв кожні 3-5 хв до одержання ефекту або досягнення швидкості 0, 02 мг / хв (при неефективності - подальше підвищення на 0,01 мг / хв).Передозування
Симптоми: головний біль, запаморочення, відчуття сильного тиску в голові, незвичайна втома або слабкість, непритомність, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, серцебиття, нудота і блювота, ціаноз губ, нігтів або долонь, задишка, гіпотензія, слабкий прискорений пульс, підвищення температури тіла, збільшення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія.Лікування: переведення хворого в горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови для збільшення венозного повернення до серця), промивання шлунка (якщо з моменту прийому всередину пройшло небагато часу), плазмозамінники, в / в введення агоністів альфа-адреноблокатори (фенілефрин). Слід уникати введення в якості кардіотонічну кошти епінефрину через можливість посилення шокоподібного реакції. Для ліквідації метгемоглобінемії використовують кисень під тиском або 1% розчин метілтіонінія хлорид (Метиленовий синій) в дозі 1-2 мг / кг, в / в. Рекомендується моніторування концентрації метгемоглобіну в крові.
Взаємодії з іншими препаратами
Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину в плазмі, барбітурати прискорюють метаболізм. Нітрогліцерин зменшує пресорну дію адреноміметиків, антикоагулянтний ефект гепарину (при в / в введенні). Гіпотензивні, антиадренергические препарати, вазодилататори, силденафілу цитрат, антагоністи кальцію, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, етанол, хінідин і новокаїнамід посилюють гіпотензивний і системний вазодилатирующий ефекти. Метіонін, N-ацетилцистеїн, інгібітори АПФ і саліцилати підвищують антиангінальну активність. Унітіол відновлює знижену чутливість до нітрогліцерину. Дигідроерготамін, м-холінолітики, альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори ЦНС і вегетативних гангліїв, отрути бджіл і змій, надмірна інсоляція знижують судинорозширювальний і антиангінальний ефекти.Запобіжні заходи при прийомі
У гострому періоді інфаркту міокарда і при розвитку гострої серцевої недостатності призначають під строгим контролем за гемодинамікою. З обережністю застосовують при аортальному та мітральному стенозі, у хворих з гіповолемією і зниженим Сад (менше 90 мм рт.ст.). При гіпертрофічній кардіоміопатії може викликати почастішання і / або ускладнення нападів стенокардії. При тривалому безконтрольному прийомі нітрогліцерину, призначенні високих доз хворим з печінковою недостатністю і дітям зростає ризик метгемоглобінемії, що виявляється ціанозом і появою у крові коричневого відтінку. У випадках розвитку метгемоглобінемії препарат необхідно відмінити і ввести антидот - метілтіонінія хлорид (Метиленовий синій). При необхідності подальшого застосування нітратів обов`язковий контроль за вмістом метгемоглобіну в крові або заміна нітратів на сиднониминов.Для зменшення ризику розвитку побічних ефектів необхідно дотримуватися обережності при одночасному прийомі з лікарськими засобами, що мають вираженими гіпотензивними і вазодилатуючими властивостями-не рекомендується прийом препарату на фоні вживання алкоголю, в приміщеннях з високою температурою навколишнього середовища (лазня, сауна, гарячий душ), а також прийом декількох таблеток одночасно або послідовно за короткий проміжок часу при першому прийомі.
Не можна розжовувати таблетки і капсули для того, щоб зняти напад стенокардії, тому що в системний кровотік може надійти надмірна кількість препарату із зруйнованих мікрокапсул через слизову оболонку порожнини рота. При появі головного болю та інших неприємних відчуттів в області голови поліпшення досягається призначенням валідолу або крапель ментолу сублінгвально. Нерідко погано переносяться тільки перші дози, потім побічні ефекти слабшають.
При одночасному застосуванні з гепарином необхідно збільшувати дозу гепарину і строго контролювати частково викликане тромбопластиновий час. З обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку. Не рекомендується призначення букальний форм хворим з афтозним стоматитом, гінгівітом, захворюваннями пародонту і кореневої системи зубів, знімними верхніми зубними протезами.
Безконтрольний прийом може призвести до розвитку толерантності, що виражається в зменшенні тривалості і вираженості ефекту при регулярному застосуванні або необхідності підвищення дози для досягнення того ж ефекту. При регулярному застосуванні пролонгованих форм нітрогліцерину, особливо пластирів і мазей, препарат майже весь час присутній в крові, тому ризик розвитку толерантності значно зростає. Для попередження виникнення стійкості необхідний переривчастий прийом протягом доби, або спільне призначення антагоністів кальцію, інгібіторів АПФ, або діуретиків. Трансдермальні форми нітрогліцерину рекомендують знімати з тіла на ніч, залишаючи таким чином період, вільний від дії препарату. При цьому слід остерігатися розвитку синдрому відміни, пов`язаного з різким припиненням надходження нітрогліцерину в організм і проявляється раптовим розвитком нападів стенокардії.
При в / в введенні можливий розвиток тахіфілаксії, що вимагає зміни дозування в бік збільшення. Про ступінь толерантності можна судити з динаміки тиску в правому передсерді. Наближення показника толерантності до 25% потребує припинення введення розчину. Імітувати розвиток толерантності при внутрішньовенному введенні може зниження вмісту нітрогліцерину в розчині через порушення техніки введення, руйнування нітрогліцерину при прямому впливі світлових променів або його абсорбції на стінках пластикової інфузійної системи (20-80% при використанні систем з полівінілхлориду, полістирол-бутадієну, целюлозно -пропіоната, латексу або поліуретану). Рекомендується використовувати системи з хімічно чистого скла, поліетилену, нейлону, тефлону, силікону. Не рекомендується використовувати занадто довгі Гидропровод. При в / в введенні нітрогліцерину необхідно враховувати, що після припинення інфузій і при переведенні хворого на таблетовані (навіть тривалої дії) нітрати може виникнути синдром відміни або недостатньої дози, при цьому можливе збільшення частоти ускладнень в гострому періоді інфаркту міокарда - почастішання нападів стенокардії, наростання явищ недостатності кровообігу, рецидивирование інфаркту міокарда, формування гострої аневризми серця, збільшення частоти розривів міокарда.
Умови зберігання
Список Б .: У прохолодному, захищеному від світла місці. (Подалі від вогню).Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C01 Препарати для лікування захворювань серця
C01D Периферичні вазодилататори, що застосовуються для лікування захворювань серця
C01DA Органічні нітрати
C01DA02 Glyceryl trinitrate
Поділися в соц мережах:
