Нітроспрінт

Відео: Most Wanted, Shevrolet Camaro ZL1, Довга кпп, посилене шасі, Кільцевій заїзд, Складність середнє

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Стенокардія.

Форма випуску

спрей під`язиковий дозований 0.4 мг / доза флакон (флакончик) темного скла з дозатором 15 мл, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Збільшує вміст вільного радикала оксиду азоту (NO), який активує гуанілатциклазу і збільшує вміст цГМФ (контролює дефосфорілірованіе легких ланцюгів міозину) в клітинах гладеньких м`язів судин. Розширює переважно венозні судини, викликає депонування крові у венозній системі і знижує венозний повернення крові до серця (переднавантаження) і кінцеве діастолічний наповнення лівого шлуночка. Системна артеріальна вазодилатація (розширює в основному великі артерії) супроводжується зниженням ОПСС і АТ, тобто постнагрузки. Зниження перед-і постнавантаження на серце призводить до зменшення потреби міокарда в кіслороде- знижує підвищений центральний венозний тиск і тиск заклинювання в легеневих капіллярах- незначно підвищує ЧСС (рефлекторна тахікардія у відповідь на зниження системного АТ і ударного обсягу, більш виражена в вертикальному положенні тіла) , послаблює опір коронарних артерій і покращує серцевий кровотік (за винятком випадків надмірного зниження системного артеріального тиску або значного підвищення ЧСС, коли можливе погіршення коронарного кровотоку).

Розширює великі епікардіальние відділи коронарних артерій, сприяє підвищенню градієнта тиску в місці атеросклеротичного стенозу коронарної судини, забезпечує перфузію навіть в разі субтотального стенозу, включає колатералі, в т.ч. за рахунок зменшення опору кровотоку по ним. Перерозподіляє коронарний кровотік на користь ішемізованих областей, зокрема, субендокардіальних відділів. При ішемічної гіпокінезії окремих ділянок міокарда сприяє відновленню скоротливості. Усуває патологічну жорсткість міокарда і перешкоджає розвитку фатальних аритмій при інфаркті міокарда. Послаблює постинфарктное ремоделирование лівого шлуночка. Ефективно пригнічує агрегацію тромбоцитів і їх адгезію до ендотелію судин. Збільшує поріг виникнення ішемії міокарда.

Фармакокінетика

Швидко і досить повно абсорбується з поверхні слизових оболонок і через шкіру. Після прийому всередину в значній мірі руйнується в печінці (ефект «першого проходження»), а потім біотрансформується з утворенням NO в клітинах гладеньких м`язів. В умовах сублингвального, суббуккального і в / в застосування виключається «первинна» печінкова деградація (відразу потрапляє в системний кровотік). Первинними метаболітами є ди-і мононітрати, кінцевим - гліцерин. При сублінгвальному прийомі Сmax основних метаболітів (0,2-0,3 нг / мл) досягається до 120-150 с, Т1 / 2 нітрогліцерину 1-4,4 хв, метаболітів - 7 хв. Обсяг розподілу 3 л / кг, кліренс - 0,3-1,0 л / кг / хв. При введенні у вигляді аерозолю в порожнину рота Сmax метаболітів (14,6 нг / мл) досягається через 5,3 хв, відносна біодоступність - 76%, Т1 / 2 - 20 хв. При прийомі всередину 6,4 мг Сmax метаболітів (0,1-0,2 нг / мл) досягається через 20-60 хв. Відносна біодоступність 10-15%. T1 / 2 метаболітів становить 4 год. При в / в введенні Т1 / 2 - 1-3 хв, загальний кліренс - 30-78 л / хв, при серцевій недостатності зазначені показники знижуються до 12 с-1,9 хв і 3,6 -13,8 л / хв відповідно. У плазмі зв`язується з білками (60%). Метаболіти виводяться в основному через нирки, частина виводиться легкими з повітрям, що видихається.

Використання під час вагітності

Застосування при вагітності можливо тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, різко виражена гіпотензія, колапс, інфаркт міокарда з низьким кінцевим діастолічним тиском в лівому шлуночку і / або вираженою гіпотензією (САТ нижче 90 мм рт.ст.) або колапсом, інфаркт правого шлуночка, брадикардія менше 50 уд. / Хв, первинна легенева гіпертензія, крововилив в мозок, травма голови, підвищений внутрішньочерепний тиск, церебральна ішемія, тампонада серця, токсичний набряк легенів, виражений аортальний стеноз, стани, що супроводжуються зниженням кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку (ізольований мітральний стеноз, констриктивний перикардит), закритокутова глаукома, вагітність , годування груддю.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, відчуття розпирання голови, слабкість, рухове занепокоєння, психотичні реакції, нечіткість зору, загострення глаукоми.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): припливи крові до обличчя, серцебиття, гіпотензія, в т.ч. ортостатична, колапс, метгемоглобінемія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, блювота, діарея,

З боку шкірних покривів: ціаноз, гіперемія шкіри.

Алергічні реакції: свербіж і печіння, алергічний контактний дерматит (при застосуванні трансдермальних форм).

Інші: гіпотермія, відчуття жару, парадоксальні ефекти - напад стенокардії, ішемія аж до розвитку інфаркту міокарда і раптової смерті-розвиток толерантності.

Спосіб застосування та дози

Сублінгвально, в положенні сидячи, на тлі затримки дихання. Купірування нападу стенокардії: 1-2 дози, що містять 0,4-0,8 мг нітрогліцерину (при необхідності повторно не менш, ніж через 30 с), максимально 3 дози з інтервалами в 5 хв. Профілактика нападів стенокардії: 1 доза за 5-10 хв до передбачуваного навантаження або стресу. Максимальна разова доза - 1,6 мг (4 дози), добова - 6,4 мг (16 доз).

Передозування

Симптоми: слабке або прискорене серцебиття, підвищення температури тіла, ціаноз губ, нігтів або долонь, судоми, запаморочення, непритомність, задишка, відчуття сильного тиску в горлі, слабкість.

Лікування: переведення хворого в положення з піднятими ногами (для посилення венозного повернення) - при гіпотензії - в / в введення агоністів альфа-адреноблокатори (за винятком адреналіну), при метгемоглобінемії - призначення метиленовогосинього (в / в) і киснева терапія, при головному болю - прийом аспірину або препаратів, що містять ментол.

Взаємодії з іншими препаратами

Знижує дію ацетилхоліну, гістаміну, норадреналіну, гепарину.

Алкоголь, опіоїдні анальгетики, антигіпертензивні засоби підсилюють гіпотензивний ефект-симпатоміметики - знижують.

Запобіжні заходи при прийомі

Якщо після прийому 3 доз протягом 15 хв не відзначається купірування нападу необхідно проконсультуватися з лікарем або госпіталізація хворого. Слід утриматися від застосування препарату в педіатричній практиці, оскільки безпечність та ефективність його застосування у дітей не визначені. Під час терапії слід уникати вживання алкоголю. Для зменшення головного болю можливий одночасний прийом ацетилсаліцилової кислоти або ментолсодержащіх препаратів. Відміну препарату слід проводити поступово.

Особливі вказівки при прийомі

Необхідно дотримуватися обережності при різкому переході у вертикальне положення з положення «лежачи» або «сидячи», тривалому стоянні, виконанні фізичних навантажень, жаркій погоді (можливий розвиток ортостатичних реакцій).

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C. (Подалі від вогню).

Термін придатності

48 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

Відео: Most Wanted Ford FocusRS 500, Повний нітро, Захист від ударів, Кільцевій заїзд, Складність Складно

C01 Препарати для лікування захворювань серця

C01D Периферичні вазодилататори, що застосовуються для лікування захворювань серця

Відео: Most Wanted Porsche 911 Carrera S Довге кпп, Усліленное шасі, Кільцевій заїзд, Складність Легко

C01DA Органічні нітрати

C01DA02 Glyceryl trinitrate

Відео: Most Wanted 2

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!