Нітроджект
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Знижує перед- і постнавантаження.Показання до застосування
Стенокардія (нестабільна, постинфарктная, при неефективності бета-блокаторів), гострий інфаркт міокарда (з прийнятним тиском наповнення в лівому шлуночку), застійна серцева недостатність, контрольована гіпотонія під час хірургічних операцій- гіпертензія, пов`язана з хірургічними втручаннями та маніпуляціями (Інтратрахеально інтубація, анестезія , стернотомія, екстракорпоральне кровообіг, хірургічний розріз шкірних покривів, ранній післяопераційний період).Форма випуску
1 мл розчину для інфузій містить нітрогліцерину 5 мг, в ампулах по 5 мл-в коробці 5 ампул.Фармакодинаміка
Збільшує вміст вільного радикала оксиду азоту (NO), який активує гуанілатциклазу і збільшує вміст цГМФ (контролює дефосфорілірованіе легких ланцюгів міозину) в клітинах гладеньких м`язів судин. Розширює переважно венозні судини, викликає депонування крові у венозній системі і знижує венозний повернення крові до серця (переднавантаження) і кінцеве діастолічний наповнення лівого шлуночка. Системна артеріальна вазодилатація (розширює в основному великі артерії) супроводжується зниженням ОПСС і АТ, тобто постнагрузки. Зниження перед-і постнавантаження на серце призводить до зменшення потреби міокарда в кіслороде- знижує підвищений центральний венозний тиск і тиск заклинювання в легеневих капіллярах- незначно підвищує ЧСС (рефлекторна тахікардія у відповідь на зниження системного АТ і ударного обсягу, більш виражена в вертикальному положенні тіла) , послаблює опір коронарних артерій і покращує серцевий кровотік (за винятком випадків надмірного зниження системного артеріального тиску або значного підвищення ЧСС, коли можливе погіршення коронарного кровотоку).Розширює великі епікардіальние відділи коронарних артерій, сприяє підвищенню градієнта тиску в місці атеросклеротичного стенозу коронарної судини, забезпечує перфузію навіть в разі субтотального стенозу, включає колатералі, в т.ч. за рахунок зменшення опору кровотоку по ним. Перерозподіляє коронарний кровотік на користь ішемізованих областей, зокрема, субендокардіальних відділів. При ішемічної гіпокінезії окремих ділянок міокарда сприяє відновленню скоротливості. Усуває патологічну жорсткість міокарда і перешкоджає розвитку фатальних аритмій при інфаркті міокарда. Послаблює постинфарктное ремоделирование лівого шлуночка. Ефективно пригнічує агрегацію тромбоцитів і їх адгезію до ендотелію судин. Збільшує поріг виникнення ішемії міокарда.
Фармакокінетика
Швидко і досить повно абсорбується з поверхні слизових оболонок і через шкіру. Після прийому всередину в значній мірі руйнується в печінці (ефект «першого проходження»), а потім біотрансформується з утворенням NO в клітинах гладеньких м`язів. В умовах сублингвального, суббуккального і в / в застосування виключається «первинна» печінкова деградація (відразу потрапляє в системний кровотік). Первинними метаболітами є ди-і мононітрати, кінцевим - гліцерин. При сублінгвальному прийомі Сmax основних метаболітів (0,2-0,3 нг / мл) досягається до 120-150 с, Т1 / 2 нітрогліцерину 1-4,4 хв, метаболітів - 7 хв. Обсяг розподілу 3 л / кг, кліренс - 0,3-1,0 л / кг / хв. При введенні у вигляді аерозолю в порожнину рота Сmax метаболітів (14,6 нг / мл) досягається через 5,3 хв, відносна біодоступність - 76%, Т1 / 2 - 20 хв. При прийомі всередину 6,4 мг Сmax метаболітів (0,1-0,2 нг / мл) досягається через 20-60 хв. Відносна біодоступність 10-15%. T1 / 2 метаболітів становить 4 год. При в / в введенні Т1 / 2 - 1-3 хв, загальний кліренс - 30-78 л / хв, при серцевій недостатності зазначені показники знижуються до 12 с-1,9 хв і 3,6 -13,8 л / хв відповідно. У плазмі зв`язується з білками (60%). Метаболіти виводяться в основному через нирки, частина виводиться легкими з повітрям, що видихається.Використання під час вагітності
Застосування при вагітності можливо тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду.На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, артеріальна гіпотонія, шок, колапс, гострий інфаркт міокарда з низьким тиском наповнення лівого шлуночка, констриктивний перикардит, тампонада серця, гіповолемія, підвищення внутрішньочерепного тиску, порушення мозкового кровообігу (в т.ч. геморагічний інсульт), закритокутова глаукома.Побічна дія
Головний біль, запаморочення, гіперемія шкірних покривів, тахікардія, артеріальна гіпотонія, нудота, блювота, болі в животі, неспокій, психотичні реакції, гіпотермія, метгемоглобінемія.Спосіб застосування та дози
В / в, крапельно (попередньо 10 мл препарату розводять у 500 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози) з початковою швидкістю до 5 мкг / хв, з подальшим збільшенням на 5 мкг / хв кожні 3-5 хв до швидкості 10-20 мкг / хв-залежно від ефекту тривалість введення - від декількох годин до 3-х діб.Взаємодії з іншими препаратами
Саліцилати підвищують рівень нітрогліцерину в плазмі, барбітурати прискорюють метаболізм. Нітрогліцерин зменшує пресорну дію адреноміметиків, антикоагулянтний ефект гепарину (при в / в введенні). Гіпотензивні, антиадренергические препарати, вазодилататори, силденафілу цитрат, антагоністи кальцію, трициклічні антидепресанти, інгібітори МАО, етанол, хінідин і новокаїнамід посилюють гіпотензивний і системний вазодилатирующий ефекти. Метіонін, N-ацетилцистеїн, інгібітори АПФ і саліцилати підвищують антиангінальну активність. Унітіол відновлює знижену чутливість до нітрогліцерину. Дигідроерготамін, м-холінолітики, альфа-адреноміметики, гістамін, пітуїтрин, кортикостероїди, стимулятори ЦНС і вегетативних гангліїв, отрути бджіл і змій, надмірна інсоляція знижують судинорозширювальний і антиангінальний ефекти.Запобіжні заходи при прийомі
Введення проводиться під контролем ЧСС і АТ. З обережністю слід призначати при захворюваннях печінки, нирок, вагітності (за життєвими показаннями), лактації, дітям.Умови зберігання
Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
C Серцево-судинна система
C01 Препарати для лікування захворювань серця
C01D Периферичні вазодилататори, що застосовуються для лікування захворювань серця
C01DA Органічні нітрати
C01DA02 Glyceryl trinitrate
Поділися в соц мережах:
