Лейкеран
Відео: Лейкеран (Хлорамбуцил) / Leukeran
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Ліки з Німеччини. Купівля та доставка в Україну | VOOGEL
Опис фармакологічної дії
Взаємодіє з нуклеофільними центрами ДНК і РНК (особливо гуанідинового підставами), утворюючи з ними міцні ковалентні зв`язки, що порушує реплікацію ДНК і пошкоджує РНК.Показання до застосування
Лімфогранулематоз, неходжкінська лімфома, хронічний лімфоцитарний лейкоз, макроглобулінемія Вальденстрема.Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг-флакон (флакончик) темного скла 25 коробка (коробочка) 1-таблетки, вкриті оболонкою 2 мг-флакон (флакончик) темного скла 50 коробка (коробочка) 1-
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг-флакон (флакончик) темного скла 100 коробка (коробочка) 1-
таблетки, вкриті оболонкою 2 мг-флакон (флакончик) темного скла 25 пачка картонна 1
Фармакодинаміка
Володіє широким спектром протипухлинної активності, більшою мірою діє на лімфоїдну тканину, ніж на гранулоцити. Може викликати необоротну миелосупрессию.Фармакокінетика
Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax (492 ± 160 нг / мл) досягаються через 0.25 -2 години після прийому. T1 / 2 складає в середньому 1.3 ± 0.5 ч. Зв`язок з білками плазми - 99%.Після прийому всередину хлорамбуцила, міченого 14С, максимальна радіоактивність плазми відзначається через 40-70 хв. Хлорамбуцил виводиться з плазми крові в середньому через 1.5 ч.
Швидко і повністю метаболізується в печінці (метаболізм пов`язаний з S -Окислення бічного ланцюга масляної кислоти) до фармакологічно активного метаболіту фенилуксусной іприту (біс-2-хлоретил-2 (4-амінофеніл) -ацетіловой кислоти). Виводиться нирками - 15-60%. T1 / 2 складає в середньому 1.8 ± 0.4 ч. AUC біс-2-хлоретил-2 (4-амінофеніл) -ацетіловой кислоти приблизно в 1.33 рази перевищує AUC хлорамбуцила, що підтверджує Алкілуючі активність метаболіту.
Не проникає через гематоенцефалічний бар`єр. Проходить через плацентарний бар`єр.
Використання під час вагітності
Протипоказано (особливо в I триместрі вагітності).Протипоказання до застосування
Чи не призначається хворим, які недавно отримували променеву або ін. Хіміотерапію.Побічна дія
Мієлосупресія, гастроінтестинальні порушення, порушення функції печінки, жовтяниця, шкірні висипання, лихоманка, периферична нейропатія, пневмонія, асептичний цистит, судомні напади (у дітей з нефротоксичною синдромом), аменорея, азооспермія- рідко - синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, легеневий фіброз (при тривалому застосуванні), гострий лейкоз (після лікування).Спосіб застосування та дози
Таблетки не слід ділити на частини. Лейкеран зазвичай є одним з компонентів комбінованої терапії, в зв`язку з чим при виборі доз і режиму введення препарату слід звертатися до спеціальної літератури.Дорослим. Хвороба Ходжкіна: у вигляді монотерапії зазвичай застосовують в дозі 0,2 мг / кг / добу протягом 4-8 тижнів.
Неходжкінських лімфом: у вигляді монотерапії зазвичай застосовують спочатку в дозі 0,1-0,2 мг / кг / добу протягом 4-8 тижнів, потім проводять підтримуючу терапію в меншій добовій дозі або переривчастими курсами.
Хронічний лімфолейкоз: початкова доза становить 0,15 мг / кг / добу (до зниження числа лейкоцитів до 10 · 109 / л), потім можливо відновити лікування через 4 тижні в дозі 0,1 мг / кг / сут.
Макроглобулінемія Вальденстрема. Лейкеран є препаратом вибору. Початкова доза становить 6-12 мг / добу щоденно (до появи лейкопенії), потім рекомендується перейти на підтримуючу терапію - 2-8 мг / добу щоденно протягом невизначеного періоду часу.
Дітям. Лейкеран застосовують для лікування хвороби Ходжкіна і неходжкінських лімфом, використовуючи ті ж схеми, що і у дорослих.
При лимфоцитарной інфільтрації кісткового мозку або в разі гіпоплазії кісткового мозку добова доза Лейкерану не повинна перевищувати 0,1 мг / кг маси тіла.
Передозування
Симптоми: оборотна панцитопенія, підвищена збудливість, атаксія, повторні епілептоідние напади типу grand mal. Специфічний антидот не відомий.Лікування: негайне промивання шлунка, моніторинг і підтримання життєво важливих функцій організму, ретельний контроль аналізів крові і загальні підтримуючі заходи, в тому числі переливання крові або її компонентів за показаннями. Діаліз не є ефективним.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що пригнічують кровотворення, можливе посилення мієлотоксичності.При одночасному застосуванні з противоподагрической засобами потрібне коригування доз останніх (хлорамбуцил може підвищувати концентрацію сечової кислоти в крові).
Трициклічні аітідепрессанти, а так само галоперидол, мапротилин, інгібітори моноамінооксидази, фенотіазини, тіоксантени можуть знижувати поріг судомної активності і підвищувати ризик виникнення судомних нападів.
Препарати, інтенсивно зв`язуються з білками плазми, підвищують токсичність хлорамбуцила (конкуренція на рівні зв`язку з білком).
З инактивирование вірусними вакцинами - зниження вироблення антитіл у відповідь на введення вакцини- з живими вірусними вакцинами - інтенсифікація процесу реплікації вакцинного вірусу, посилення його побічних / несприятливих ефектів і / або зниження вироблення антитіл.
Запобіжні заходи при прийомі
Призначається під контролем аналізу крові, функції нирок і печінки. При гіпоплазії кісткового мозку добова доза не повинна перевищувати 0,1 мг / кг. Лікування хронічного лімфолейкоз у пацієнтів з ознаками кістково-мозкової недостатності необхідно починати з преднізолону. Терапію Лейкераном не слід припиняти при зменшенні числа нейтрофілів, але слід враховувати, що протягом 10 днів після відміни лікування воно може тривати. Пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки рекомендується редукція дози. Хворі зі зниженою функцією нирок повинні перебувати під суворим наглядом, тому що у них можливий розвиток додаткової мієлодепресії, пов`язаної з азотемією.Умови зберігання
Список А .: При температурі 2-8 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
L Протипухлинні препарати та імуномодулятори
Відео: Алкеран таблетки та ін`єкції (Мелфалан) / Alkeran
L01 Протипухлинні препарати
L01A Алкілуючі препарати
L01AA Аналоги азотистого іприту
L01AA02 Chlorambucil
Відео: Експресія PD-L - предиктор відповіді при терапії іммнуологіческімі препаратами
Поділися в соц мережах:
