Мамоміт
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Пригнічує биотрансформацию андрогенів в естрогени і синтез кортикостероїдів.Показання до застосування
Рак молочної залози з метастазами (в період постменопаузи або після оваріектомії) - метастатичний рак передміхурової залози (паліативне лікування) - синдром Іценко-Кушинга, обумовлений пухлиною кори надниркових залоз (аденома або карцинома), гіперплазію кори надниркових залоз, синдромом ектопічеського АКТГ.Форма випуску
Таблетки 1 табл.аміноглутетимід 250 мг
допоміжні речовини: гіпромеллоза- крохмаль кукурузний- діоксид кремнію коллоідний- тальк- магнію стеарат
у флаконах темного скла по 100 шт.- в коробці 1 флакон.
Фармакодинаміка
Протипухлинний засіб. Пригнічує ферментативне перетворення холестерину в прегненолон і пригнічує синтез корою наднирників ГКС і МКС, естрогенів і андрогенів. Пригнічує синтез стероїдів на рівні гідроксилювання бічних ланцюгів у 11, 18 і 21 вуглецевих атомів і ароматизації А-кільця при метаболічному перетворенні андрогенів в естрогени шляхом пригнічення цитохром P450-залежною ароматази - ферменту, що знаходиться в жировій тканині, м`язах, печінці, шкірі і ракових клітинах молочної залози. Ефект пригнічення базується на конкурентному зв`язуванні цитохромами P450. У корі надниркових залоз пригнічує цитохром P450-залежні етапи гідроксилювання, необхідні для синтезу стероїдних гормонів. В умовах нормальної функції кори надниркових залоз зменшення продукції ГКС, обумовлене дією аміноглютетіміду, коригується реактивним підвищенням секреції АКТГ. При гіперфункції кори надниркових залоз пригнічує гіперпродукцію ГКС і МКС. Знижує функцію щитовидної залози (зменшує синтез Т4 і компенсаторно збільшує секрецію ТТГ). У хворих з синдромом Іценко-Кушинга нормалізує підвищений рівень кортизону в крові. Знижує вміст естрогену в крові і пригнічує їх синтез в пухлинної тканини, сприяє регресії пухлинного процесу у жінок з гормонозалежні злоякісні пухлини молочної залози в період менопаузи. Ефективний для терапії прогресуючих пухлин, в т.ч. при прогресуючої карциноми передміхурової залози, при розвитку метастазів в м`які тканини і кістки (зменшує розміри і зростання метастазів пухлин). Володіє протиепілептичною впливом.Використання під час вагітності
Зважаючи на наявність повідомлень про випадки помилкового гермафродитизму у новонароджених, матері яких приймали аминоглютетимид, перед призначенням препарату жінкам дітородного віку слід виключити вагітність. В період лікування аміноглютетимідом таким жінкам слід користуватися негормональними протизаплідними засобами.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, порфірія, вагітність.Побічна дія
Сонливість, летаргія, шлунково-кишкові розлади, пригнічення кровотворення, гипотиреоидизм, надниркових залоз, алергічні реакції (висип).Спосіб застосування та дози
Всередину, під час їжі. Дози повинні підбиратися з урахуванням адекватного пригнічення синтезу стероїдних гормонів. Лікування повинно починатися з низьких доз, з подальшим поступовим їх підвищенням при гарній переносимості.Метастатичний рак молочної або передміхурової залози
Мамоміт призначають в комбінації (для запобігання зниженню ендогенного біосинтезу кортикостероїдів) з глюкокортикоїдами (гідрокортизон або кортизон ацетат). Початкова доза становить по 1/2 табл. 2 рази на добу (250 мг), потім щотижня дозу збільшують на 250 мг до максимальної - 1000 мг / добу. Доза гідрокортизону - 30 мг / добу (переважно 20 мг - вранці і 10 мг - в обід або ввечері) або кортизону ацетату 37,5 мг / добу (25 мг - вранці і 12,5 мг - вдень).
Рекомендується наступна схема прийому Мамоміта:
перший тиждень - по 1/2 табл. 2 рази на добу (250 мг) між 8-9 і 16-18 часамі-
другий тиждень - по 1 табл. 2 рази на добу (500 мг) між 8-9 і 16-18 часамі-
третій тиждень - по 1 табл. 3 рази на добу (750 мг) між 8-9, 12-14 і 16-18 часамі-
четвертий тиждень - по 1 табл. 4 рази на добу (1000 мг) між 8-9, 12-14, 16-18 і 20-22 годинами.
синдром Кушинга
Пацієнтам з аденомою кори надниркових залоз - по 250 мг 2-3 рази на день.
При лікуванні карциноми кори надниркових залоз - по 250 мг 2-4 рази на день.
При синдромі ектопічної продукції АКТГ - по 250 мг 4-7 разів на день.
При синдромі Кушинга дозу підбирають індивідуально залежно від рівня кортизолу в крові. Слід регулярно стежити за зміною рівня кортизолу, тому що при його різкому зниженні іноді доводиться вдаватися до замісної терапії кортикостероїдами.
гіперальдостеронізм
Звичайна доза - по 250 мг 3-6 разів на добу.
Передозування
Надмірні дози аміноглютетіміду можуть викликати явища, зумовлені дією препарату, як на кору надниркових залоз, так і на ЦНС, наприклад, летаргію, сплутаність свідомості, запаморочення, атаксія, кому, пригнічення дихання, гіпервентиляцію і гіпотензію.При передозуванні проводять такі заходи:
видалення проковтнули таблеток (можливо промивання шлунка) -
внутрішньовенне введення глюкокортикоїду, такого як гідрокортізон-
збільшення обсягу плазми-
оксігенотерапія-
внутрішньовенне введення вазоактивних препаратів, напр., норадреналіна-
при необхідності штучне дихання.
Взаємодії з іншими препаратами
Індукцією печінкових ферментів аминоглютетимид прискорює власний метаболізм і може також прискорити розпад інших лікарських засобів, включаючи синтетичні глюкокортикоїди, такі як дексаметазон, а також пероральні протидіабетичні засоби та антикоагулянти. При необхідності дози зазначених препаратів слід збільшити.Запобіжні заходи при прийомі
З обережністю призначають при порушеннях діяльності печінки і нирок. У процесі лікування необхідно контролювати функції печінки, щитовидної залози і картину крові.Умови зберігання
Список Б .: При температурі 15-25 ° C.Термін придатності
60 міс.Належність до ATX-класифікації
L Протипухлинні препарати та імуномодулятори
L02 Протипухлинні гормональні препарати
L02B Антагоністи гормонів та їх аналоги
L02BG Інгібітори ферментів
L02BG01 Aminoglutethimide
Поділися в соц мережах:
