Декадрон
Відео: Acai Berry 900 Moja opinia na temat tabletek odchudzaj cych
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
ГКС - метилірованої похідне фторпреднізолона, гальмує вивільнення інтерлейкіна1 і інтерлейкіна2, інтерферону гамма з лімфоцитів і макрофагів. Має протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну і імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ. Підвищує збудливість ЦНС, знижує кількість лімфоцитів і еозинофілів, збільшує - еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами і утворює комплекс, здатний проникати в ядро клітини і стимулює синтез мРНК- остання індукує утворення білків, у т.ч. липокортина, які опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортинів пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекісей, Pg, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін, підвищує синтез альбумінів в печінки і почках- підсилює катаболізм білка в м`язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з ЖКТ- підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров- підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує Na + і воду в організмі, стимулює виведення K + (МКС активність), знижує абсорбцію Ca2 + з шлунково-кишкового тракту, "вимиває" Ca2 + з кісток, підвищує виведення Ca2 + нирками. Протизапальний ефект пов`язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів воспаленія- індукуванням освіти липокортина і зменшенням кількості огрядних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту- зі зменшенням проникності капілляров- стабілізацією клітинних мембран і мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті пригнічення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. Біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зниження кількості T- і B-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При ХОЗЛ дію грунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванні ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-блокатори бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенних симпатоміметиків, знижує в`язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокову і антитоксичну дію пов`язано з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів і відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо- та ксенобіотиків. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна1, інтерлейкіна2- інтерферону гамма) з лімфоцитів і макрофагів. Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних ГКС. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Особливість дії - значне інгібування функції гіпофіза і практично повна відсутність МКС активності. Дози 1-1.5 мг / сут пригнічують кору надпочечніков- біологічний T1 / 2 - 32-72 год (тривалість пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-корковий шар наднирників). За силою ГКС активності 0.5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3.5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17.5 мг кортизону.Показання до застосування
Запальні та алергічні захворювання, нудота і блювота, що викликаються хіміотерапевтичними засобами, шок і набряк мозку (ін`єкції).Форма випуску
розчин для ін`єкцій 4 мг / мл-ампула 1 мл-розчин для ін`єкцій 4 мг / мл-ампула 1 мл-
розчин для ін`єкцій 4 мг / мл-ампула 2 мл-
склад
1 таблетка містить дексаметазону 0,5 мг, в упаковці 100 шт.
1 мл розчину для ін`єкцій - дексаметазону фосфату 4 мг, в ампулах по 1 і 2 мл, в упаковці 10 і 1 шт.
Фармакодинаміка
ГКС - метилірованої похідне фторпреднізолона, гальмує вивільнення інтерлейкіна1 і інтерлейкіна2, інтерферону гамма з лімфоцитів і макрофагів. Має протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну і імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ. Підвищує збудливість ЦНС, знижує кількість лімфоцитів і еозинофілів, збільшує - еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами і утворює комплекс, здатний проникати в ядро клітини і стимулює синтез мРНК- остання індукує утворення білків, у т.ч. липокортина, які опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортинів пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекісей, Pg, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін, підвищує синтез альбумінів в печінки і почках- підсилює катаболізм білка в м`язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з ЖКТ- підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров- підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує Na + і воду в організмі, стимулює виведення K + (МКС активність), знижує абсорбцію Ca2 + з шлунково-кишкового тракту, "вимиває" Ca2 + з кісток, підвищує виведення Ca2 + нирками. Протизапальний ефект пов`язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів воспаленія- індукуванням освіти липокортина і зменшенням кількості огрядних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту- зі зменшенням проникності капілляров- стабілізацією клітинних мембран і мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті пригнічення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. Біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зниження кількості T- і B-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При ХОЗЛ дію грунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванні ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-блокатори бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенних симпатоміметиків, знижує в`язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокову і антитоксичну дію пов`язано з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів і відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо- та ксенобіотиків. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна1, інтерлейкіна2- інтерферону гамма) з лімфоцитів і макрофагів. Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних ГКС. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Особливість дії - значне інгібування функції гіпофіза і практично повна відсутність МКС активності. Дози 1-1.5 мг / сут пригнічують кору надпочечніков- біологічний T1 / 2 - 32-72 год (тривалість пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-корковий шар наднирників). За силою ГКС активності 0.5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3.5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17.5 мг кортизону.Протипоказання до застосування
Для короткочасного застосування по "життєвим" показаннями єдиним протипоказанням є гіперчувствітельность.C обережністю. Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віреміческая фаза), вітряна віспа, корь- амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний) - системний мікоз- активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустимо тільки на фоні специфічної терапії. Пре-і поствакцинальний період (8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування). Захворювання шлунково-кишкового тракту - виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт. Захворювання серцево-судинної системи, в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього - розрив серцевого м`яза), декомпенсована ХСН, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія. Ендокринні захворювання - цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга. Важка хронічна ниркова і / або печінкова недостатність, нефроуролітіаз. Гипоальбуминемия і стану, призводять до її виникнення. Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, ожиріння (III-IV ст.), Поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутова глаукома, період лактації.Побічна дія
Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення. З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, міастенія, стриї), затримка статевого розвитку у дітей. З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероидная" виразка шлунка і 12-палої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У рідкісних випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ. З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця) - розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості ХСН, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м`яза. З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми. З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм. З боку обміну речовин: підвищене виведення Ca2 +, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення. Обумовлені МКС активністю - затримка рідини і Na + (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м`язів, незвичайна слабкість і стомлюваність). З боку опорно-рухового апарату: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожилля м`язів, "стероидная" міопатія, зниження м`язової маси (атрофія). З боку шкірних покривів і слизових оболонок: сповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, атрофія шкіри і підшкірної клітковини, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів. Алергічні реакції: генералізовані (шкірний висип, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції. Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація), лейкоцитурія, синдром "скасування"Передозування. Симптоми: можливе посилення описаних побічних ефектів. У цьому випадку дозу препарату слід зменшити. Лікування: симптоматичне.Спосіб застосування та дози
Всередину, в індивідуально підібраних дозах, величина яких визначається видом захворювання, ступенем його активності та характером відповіді хворого. Середня добова доза - 0.75-9 мг. У важких випадках можуть застосовуватися і великі дози, розділені на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза - зазвичай 15 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0.5 мг в 3 дні) до підтримуючої - 2-4.5 мг / сут. Мінімально ефективна доза - 0.5-1 мг / сут. Дітям (в залежності від віку) призначають 83.3-333.3 мг / кг або 2.5-10 мкг / кв.м / добу в 3-4 прийоми. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу і ефективності лікування і становить від декількох днів до декількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (в кінці призначають декілька ін`єкцій кортикотропіну). При бронхіальній астмі, ревматоїдному артриті, виразковий коліт - 1.5-3 мг / добу- при ВКВ - 2-4.5 мг / добу- при онкогематологічних захворюваннях - 7.5-10 мг. Для лікування гострих алергічних захворювань доцільно комбінувати парентеральне і пероральне введення: 1 день - 4-8 мг парентерально 2 день - внутрішньо, 4 мг 3 рази на день-3, 4 день - внутрішньо, 4 мг 2 рази на день-5, 6 день - 4 мг / добу, внутрь- 7 день - відміна препарату. Проба з дексаметазоном (проба Лиддла). Проводиться у вигляді малого та великого тестів. При малому тесті дексаметазон дають хворому по 0.5 мг кожні 6 годин протягом доби (тобто в 8 годин ранку, в 14 ч, 20 ч і 2 ч ранку). Сечу для визначення 17-ОКС або вільного кортизолу збирають з 8 год ранку до 8 год ранку 2 дня до призначення дексаметазону і також 2 дні в ті ж тимчасові проміжки після прийому вказаних доз дексаметазону. Ці дози дексаметазону пригнічують утворення кортикостероїдів майже у всіх практично здорових осіб. Через 6 годин після останньої дози дексаметазону вміст кортизолу в плазмі нижче 135-138 нмоль / л (менше 4.5-5 мкг / 100 мл). Зниження виведення 17-ОКС нижче 3 мг / сут, а вільного кортизолу нижче 54-55 нмоль / добу (нижче 19-20 мкг / добу) виключає гіперфункцію кори надниркових залоз. У осіб, які страждають на хворобу або синдромом Іценко-Кушинга, при проведенні малого тесту зміни секреції кортикостероїдів не відзначається. При проведенні великого тесту дексаметазон призначають по 2 мг кожні 6 годин протягом 2 діб (тобто 8 мг дексаметазону в день). Також проводять збір сечі для визначення 17-ОКС або вільного кортизолу (при необхідності визначають вільний кортизол в плазмі). При хворобі Іценко-Кушинга відзначається зниження виведення 17-ОКС або вільного кортизолу на 50% і більше, в той час як при пухлинах надниркових залоз або АКТГ-ектопійованому (або кортиколиберин-ектопійованому) синдромі виведення кортикостероїдів не змінюється. У деяких хворих з АКТГ-ектопірованного синдромом зниження виведення кортикостероїдів не виявляється навіть після прийому дексаметазону в дозі 32 мг / сут.Взаємодії з іншими препаратами
Можлива зміна ефектів при одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою, фенітоїном, фенобарбіталом, ефедрином, рифампіном, індометацином, кумариновими антикоагулянтами, діуретиками.Особливі вказівки при прийомі
До початку і під час проведення ГКС терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, рівень глікемії і вміст електролітів в плазмі. Призначаючи дексаметазон при інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідно одночасно проводити лікування бактерицидними антибіотиками. При щоденному застосуванні до 5 міс лікування розвивається атрофія кори надниркових залоз. Може маскувати деякі симптоми інфекцій- під час лікування марно проводити імунізацію. При раптовій відміні, особливо в разі попереднього застосування високих доз, виникає синдром "скасування" ГКС (не обумовлено гіпокортицизмом): зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані м`язово-скелетні болі, астенія. Після скасування протягом декількох місяців зберігається відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час ГКС, при необхідності в поєднанні з МКС. У дітей під час тривалого лікування необхідний ретельний нагляд за динамікою зростання і розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряну віспу, профілактично призначають специфічні Ig. У I триместрі, в період лактації призначають тільки по "життєвим" показаннями, з урахуванням очікуваного лікувального ефекту і негативного впливу на плід. При тривалій терапії в період вагітності - порушення росту плода. У III триместрі вагітності - небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може зажадати проведення замісної терапії у новонародженого. Під час лікування дексаметазоном (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові і рівня глікемії. З метою зменшення побічних явищ можна призначати анаболічні стероїди, антациди, а також збільшити надходження K + в організм (дієта, препарати K +). Їжа повинна бути багатою K +, білками, вітамінами, з вмістом невеликої кількості жирів, вуглеводів і солі. У дітей в період росту ГКС повинні застосовуватися тільки за абсолютними показниками і під особливо ретельним наглядом лікаря.Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці.Належність до ATX-класифікації
H Гормони для системного застосування (крім статеві гормони)
H02 Кортикостероїди для системного застосування
H02A Кортикостероїди для системного застосування
H02AB Глюкокортикоїди
H02AB02 Dexamethasone
Поділися в соц мережах: