Ректодельт

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Як лікувати помилковий круп? - Доктор Комаровський

Опис фармакологічної дії

Стабілізує клітинні мембрани, в т.ч. лізосомальні, зменшує вихід протеолітичних ферментів з лізосом (гальмування фази альтерації і обмеження вогнища запалення), пригнічує фосфоліпазу A2, порушує либерацию арахідонової кислоти і, як наслідок, пригнічує синтез ПГ, оксикислот і лейкотрієнів, гальмує активність гіалуронідази і знижує проникність капілярів (пригнічення фази ексудації ), активність фібробластів (пригнічення фази проліферації).

Протиалергічні властивості обумовлені порушенням дегрануляції тучних клітин, зменшенням синтезу лейкотрієнів і придушенням продукції антитіл, протишокові - затримкою натрію і води, підвищенням реакції судин на ендо- і екзогенні судинозвужувальні речовини і стимулюючим впливом на серцеву діяльність, антитоксичні - прискоренням інактивації отруйних речовин в печінці, зменшенням проникності клітинних мембран.

Показання до застосування

Ревматизм, ревматоїдний артрит, дерматоміозит, вузликовий періартеріїт, склеродермія, хвороба Бехтєрєва, бронхіальна астма, алергічні захворювання, хвороба Аддісона, гостра недостатність кори надниркових залоз, адреногенітальний синдром, гепатит, печінкова кома, гіпоглікемічні стани, ліпоїдний нефроз, агранулоцитоз, різні форми лейкемії, лімфогранулематоз , тромбоцитопенічна пурпура, гемолітична анемія, інфекційний мононуклеоз, гострий панкреатит, пухирчатка, екзема, свербіж, ексфоліативний дерматит, псоріаз, почесуха, себорейний дерматит, червоний вовчак, еритродермія, алопеція- профілактика і лікування шоку.

Форма випуску

супозиторії для ректального застосування 100 мг-упаковка контурних безчарункових 2, пачка картонна 1

супозиторії для ректального застосування 100 мг-упаковка контурних безчарункових 4, пачка картонна 1

супозиторії для ректального застосування 100 мг-упаковка контурних безчарункових 6, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

ГКС. Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.

Пригнічує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.

Зменшує число циркулюючих лімфоцитів (T- і B-клітин), моноцитів, еозинофілів і базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканина- пригнічує утворення антитіл.

Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і -липотропина, але не знижує рівень циркулюючого -ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.

При безпосередній аплікації на судини надає вазоконстрикторний ефект.

Преднізолон має виражену дозозалежним дією на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками і підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінки преднізолон підсилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетазу і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.

Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція липогенеза, що сприяє накопиченню жиру.

Надає катаболічну дію лімфоїдної і сполучної тканини, м`язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію і кальцію, затримки в організмі іонів натрію і води. Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію ГКС. В результаті катаболічного дії можливо пригнічення росту у дітей.

У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниженню порогу судомної готовності. Стимулює надлишкову продукцію соляної кислоти і пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразкової хвороби.

При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну та антипроліферативну дію.

При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальну, протиалергічну і антиексудативною (завдяки вазоконстрикторное ефекту) дією.

У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більше, мінералокортикоїдної активність в 0.6 рази менше.

Фармакокінетика

При прийомі всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі відзначається через 90 хв. У плазмі більша частина преднізолону зв`язується з транскортином (кортізолсвязивающім глобуліном). Метаболізується переважно в печінці.

T1 / 2 складає близько 200 хв. Виводиться нирками в незміненому вигляді - 20%.

Використання під час вагітності

При вагітності (особливо в I триместрі) застосовують тільки за життєвими показаннями. При необхідності застосування в період лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері і ризик для дитини.

Протипоказання до застосування

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями - підвищена чутливість до преднізолону.

Для внутрішньосуглобового введення і введення безпосередньо у вогнище ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобової перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес в суглобі і периартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі), а також загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобових остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція і деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат артриту, асептичний некроз формують суглоб епіфізів кісток.

Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності поверхні шкіри (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербінні в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит.

Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.

Побічна дія

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення росту у дітей, затримка статевого розвитку у дітей.

З боку травної системи: нудота, блювота, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У рідкісних випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.

З боку обміну речовин: негативний баланс азоту через катаболізму білків, підвищений виведення кальцію з організму, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення.

З боку серцево-судинної системи: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця) - стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м`яза.

З боку кістково-м`язової системи: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожилля м`язів, м`язова слабкість, стероїдна міопатія, зменшення м`язової маси (атрофія).

З боку центральної нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади.

З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим ушкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної).

Дерматологічні реакції: петехії, екхімози, витончення і крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

Реакції, зумовлені імунодепресивноюдією: уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій.

При парентеральному введенні: в поодиноких випадках анафілактичні і алергічні реакції, гіпер-або гіпопігментація, атрофія шкіри і підшкірної клітковини, загострення після інтрасіновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні в осередки на голові - сліпота.

Спосіб застосування та дози

Для дорослих початкова доза - 20-30 мг на добу, підтримуюча доза - 5-10 мг на добу. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, підтримуюча - 5-15 мг на добу. Добову дозу слід знижувати поступово.

Для дітей початкова доза становить 1-2 мг / кг маси тіла на добу в 4-6 прийомів, що підтримує - 300-600 мкг / кг на добу. Вища разова доза для дорослих - 15 мг, добова - 100 мг. При невідкладних станах використовуються великі дози препарату протягом короткого часу.

Передозування

Чи не описана.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч.

При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення порушень електролітного обміну.

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози в крові.

При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами підсилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації.

При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе послаблення терапевтичної дії рифампіцину.

При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їх ефективності.

При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе послаблення антикоагулянтного ефекту.

При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе послаблення дії преднізолону.

При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів - посилення дії преднізолону.

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів в крові.

При одночасному застосуванні празиквантель можливе зменшення його концентрації в крові.

Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів і стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі ГКС антипсихотичних засобів, карбутаміду і азатіоприну.

Одночасне призначення з м-холіноблокатори (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.

Особливі вказівки при прийомі

C обережністю застосовувати при паразитарних і інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віреміческая фаза), вітряна віспа, кір, дизентерія, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний), системний мікоз- активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустимо тільки на фоні специфічної терапії.

З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до і 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість).

З обережністю застосовувати при захворюваннях шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гострої або латентній пептичній виразці, недавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикулите.

З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, в т.ч. після недавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м`яза), при декомпенсованій хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях - цукровому діабеті ( в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хвороби Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій і / або печінковій недостатності, нефроуролітіаз, при гіпоальбумінемії і станах, що привертають до її виникнення, при системному остеопорозі, міастенії, гострому психозі , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутовійглаукомі.

При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасність) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей застосовувалися ГКС).

Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові-з метою зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта , препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність введення АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!).

При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами.

Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого був призначений преднізолон.

При інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідне одночасне проведення антибіотикотерапії.

У дітей в період росту ГКС слід застосовувати тільки за абсолютними показаннями і під ретельним контролем лікаря.

Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

Відео: Утруднене дихання. Кашель без зупинки. Що робити? - Доктор Комароскій

A07 Протидіарейні, кишкові протизапальні та протимікробні препарати

A07E Кишкові протизапальні препарати

A07EA Глюкокортикостероїди місцевої дії

A07EA03 Преднизон

Відео: Як допомогти дитині при крупі? - Доктор Комаровський

Увага, тільки СЬОГОДНІ!