Флостерон

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Трихолог про Димексид для волосся

Опис фармакологічної дії

ГКС, гальмує вивільнення інтерлейкіна1, інтерлейкіна2, інтерферону гамма з лімфоцитів і макрофагів. Має протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну і імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ. Підвищує збудливість ЦНС, знижує кількість лімфоцитів і еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами і утворює комплекс, здатний проникати в ядро клітини, і стимулює синтез мРНК- остання індукує утворення білків, у т.ч. липокортина, які опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортинів пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекісей, Pg, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін, підвищує синтез альбумінів в печінки і почках- підсилює катаболізм білка в м`язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів з ЖКТ- підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров- підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує Na + і воду в організмі, стимулює виведення K + (МКС активність), знижує всмоктування Ca2 + з шлунково-кишкового тракту, "вимиває" Ca2 + з кісток, підвищує виведення Ca2 + нирками. Протизапальний ефект пов`язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів воспаленія- індукуванням освіти липокортина і зменшення кількості тучних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту- зі зменшенням проникності капілляров- стабілізацією клітинних мембран і мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті пригнічення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. Біологічно активних речовин, T- і B-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При ХОЗЛ дію грунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також на гальмуванні ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-блокатори бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенних симпатоміметиків, знижує в`язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокову і антитоксичну дію пов`язано з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів і відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо- та ксенобіотиків. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна1, інтерлейкіна2- інтерферону гамма) з лімфоцитів і макрофагів. Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних ГКС. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Бетаметазона динатрію фосфат є легко розчинним з`єднанням, яке добре всмоктується після парентерального введення в тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазону дипропіонат має більш повільну абсорбцію. Комбінуванням цих солей можливе створення ЛЗ як з короткочасним (але швидким), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (в / в, в / м, внутріартікулярно, периартикулярно, в / к) досягається загальний або місцевий ефект.

Показання до застосування

Шок (опіковий, травматичний, операційний, токсичний, кардіогенний) при неефективності ін. Терапії. Алергічні реакції (гострі, важкі форми), гемотрансфузійних шок, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції. Набряк мозку (в т.ч. на тлі пухлини мозку або пов`язаний з хірургічним втручанням, променевою терапією або травмою голови). Бронхіальна астма (важка форма), астматичний статус. Системні захворювання сполучної тканини (ВКВ, ревматоїдний артрит). Гостра надниркова недостатність. Тиреотоксичний криз. Гострий гепатит, печінкова кома. Отруєння прижигающими рідинами (зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).

Форма випуску

суспензія для ін`єкцій 7 мг / мл-ампула 1 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

КС, гальмує вивільнення інтерлейкіна1, інтерлейкіна2, інтерферону гамма з лімфоцитів і макрофагів. Має протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну і імунодепресивну дію. Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ. Підвищує збудливість ЦНС, знижує кількість лімфоцитів і еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами і утворює комплекс, здатний проникати в ядро клітини, і стимулює синтез мРНК- остання індукує утворення білків, у т.ч. липокортина, які опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортинів пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекісей, Pg, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін. Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін, підвищує синтез альбумінів в печінки і почках- підсилює катаболізм білка в м`язовій тканині. Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів з ЖКТ- підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров- підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу. Водно-електролітний обмін: затримує Na + і воду в організмі, стимулює виведення K + (МКС активність), знижує всмоктування Ca2 + з шлунково-кишкового тракту, "вимиває" Ca2 + з кісток, підвищує виведення Ca2 + нирками. Протизапальний ефект пов`язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів воспаленія- індукуванням освіти липокортина і зменшення кількості тучних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту- зі зменшенням проникності капілляров- стабілізацією клітинних мембран і мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічний ефект розвивається в результаті пригнічення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. Біологічно активних речовин, T- і B-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму. При ХОЗЛ дію грунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також на гальмуванні ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-блокатори бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенних симпатоміметиків, знижує в`язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції. Протишокову і антитоксичну дію пов`язано з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів і відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо- та ксенобіотиків. Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна1, інтерлейкіна2- інтерферону гамма) з лімфоцитів і макрофагів. Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних ГКС. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини. Бетаметазона динатрію фосфат є легко розчинним з`єднанням, яке добре всмоктується після парентерального введення в тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазону дипропіонат має більш повільну абсорбцію. Комбінуванням цих солей можливе створення ЛЗ як з короткочасним (але швидким), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (в / в, в / м, внутріартікулярно, периартикулярно, в / к) досягається загальний або місцевий ефект.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (для короткочасного системного застосування за життєвими показаннями є єдиним протипоказанням).

Для системного застосування (парентерально і всередину): системні мікози, герпетичні захворювання, в т.ч. вітряна віспа, а також кір (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим), стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний), туберкульоз (активна форма при відсутності специфічного лікування, латентний), імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція), захворювання шлунково-кишкового тракту (у т.ч. виразкова хвороба, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, дивертикуліт, езофагіт, гастрит, нещодавно створений анастомоз кишечника), захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія), цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до глюкози), myastenia gravis, гострий психоз, ниркова / печінкова недостатність, період вакцинації.

Для внутрішньосуглобового введення, в осередок ураження: нестабільні суглоби, що передує артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), чрессуставной перелом кістки, інфіковані вогнища ураження суглобів, навколосуглобових м`яких тканин і міжхребцевих просторів, виражений навколосуглобових остеопороз.

При застосуванні на шкіру: шкірні прояви сифілісу, туберкульоз шкіри-бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання (в т.ч. вітряна віспа, герпес) - трофічні виразки гомілки, пов`язані з варикозним розширенням вен- рак шкіри, невус, атерома, меланома, гемангіома, ксантома, саркома- розацеа і звичайні вугри (можливе загострення захворювання), поствакцинальні шкірні реакції, у дітей до 1 року - висип (на тлі попрілості).

Краплі очні і вушні: грибкові ураження очей або вуха, гострі вірусні захворювання очей (в т.ч. гострий поверхневий кератит, спричинений Herpes simplex) або вуха, туберкульозне ураження очей (в т.ч. в анамнезі) або вуха, бактеріальні інфекції очей або вуха, витончення або наявність дефекту епітелію рогівки, склери- глаукома, наявність хронічного або перенесеного раніше середнього отиту, перфорація барабанної перетинки (можливий розвиток ототоксичності).

Побічна дія

Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування і величини використовуваної дози. Високі дози або тривале застосування ГК можуть викликати виражене прояв минерало- і глюкокортикоїдних ефектів, що розглядаються як побічні.

Системні ефекти

З боку нервової системи та органів чуття: делірій (сплутаність свідомості, збудження, неспокій), дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакальний / депресивний епізод, депресія або параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску з набряком диска зорового нерва (псевдопухлина мозочка) - зазвичай після лікування, порушення сну, запаморочення, вертиго, головний біль, раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливо внаслідок відкладення кристалів речовини в судинах очі), формування задньої субкапсулярної катаракти, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, глаукома, стероїдний екзофтальм, розвиток вторинних грибкових або вірусних інфекцій очей.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): артеріальна гіпертензія, розвиток хронічної серцевої недостатності (у схильних пацієнтів), міокардіодистрофія, гіперкоагуляція, тромбоз, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, панкреатит, ерозивний езофагіт, гикавка, підвищення / зниження апетиту.

З боку обміну речовин: затримка Na + і води, гіпокаліємія, негативний баланс азоту в зв`язку з катаболизмом білків, підвищення маси тіла.

З боку ендокринної системи: пригнічення функції кори надниркових залоз, зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, синдром Іценко-Кушинга, гірсутизм, затримка росту у дітей.

З боку опорно-рухового апарату: м`язова слабкість, стероїдна міопатія, зниження м`язової маси, остеопороз (в т.ч. спонтанні переломи кісток, асептичний некроз головки стегнової кістки), розрив сухожилля.

З боку шкірних покривів: стероїдні вугри, стриї, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, петехії і екхімози, уповільнене загоєння ран, підвищена пітливість.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, набряк обличчя, стридор або утруднене дихання, анафілактичний шок.

Інші: зниження імунітету і активація інфекційних захворювань, порушення регулярності менструацій, синдром відміни (анорексія, нудота, загальмованість, біль в м`язах або суглобах, спині, абдомінальний біль, загальна слабкість і ін.).

При в / в введенні: аритмія, приплив крові до обличчя, судоми.

При внутрішньосуглобове введення: посилення болю в суглобі.

Місцеві реакції при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, парестезія і інфекція в місці введення, утворення рубців в місці ін`екціі- атрофія шкіри і підшкірної клітковини (при в / м введенні).

При застосуванні на шкіру: свербіж, гіперемія, печіння і сухість шкіри, еритема, стероїдні вугри, стриї, фолікуліт, гіпертрихоз, пітниця, вторинні інфекції шкіри і слизових оболочек- при тривалому застосуванні - атрофія шкіри, місцевий гірсутизм, телеангіектазії, пурпура, гіпопігментація- при нанесенні на великі поверхні можливі системні прояви (гастрит, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту).

Краплі очні і вушні: підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, формування задньої субкапсулярної катаракти, витончення або перфорація рогівки, склери- відчуття печіння і поколювання в ухе- роздратування, біль, свербіння і печіння шкіри-дерматит, розвиток вторинної інфекції, при тривалому застосуванні у високих дозах - розвиток системного дії ГК.

Спосіб застосування та дози

Спосіб введення і режим дозування залежать від тяжкості та характеру захворювання. Бетаметазона динатрію фосфат - в / в струменевий (поволі) або крапельно, разова доза - 4-8 мг (1-2 мл), при необхідності - до 20 мг-підтримуюча доза - 2-4 мг. Інфузійний розчин розводять в 0.9% розчині NaCl або в розчині глюкози. Готують безпосередньо перед застосуванням. Невикористані розчини зберігають в холодильнику не більше 24 ч. Бетаметазону дипропіонат - глибоко в / м, в початковій дозі 4-8 мг при важких захворюваннях (ВКВ, астматичний статус). Дітям у віці від 1 до 5 років початкова доза - 2 мг, 6-12 років - 4 мг. Для профілактики гиалиново-мембранозной хвороби новонароджених при проведенні передчасних пологів - в / м, 8 мг за 48-72 год до пологів (мінімум за 24 год), ін`єкція повторюється через 24 ч. Внутріартікулярно і периартикулярно: дуже великі суглоби (тазові) - 4 -8 мг, великі суглоби (колінний, гомілковостопний, плечовий) - 4 мг, середні суглоби (ліктьовий, зап`ястний) - 2-4 мг, дрібні суглоби (міжфалангові, грудино-ключичний, метакарпофаланговий) - 1-2 мг (0.25-0.5 мл). В / к або внутріраневое введення для лікування шкірних захворювань - 0.2 мл / кв.см, але не більше 4 мг / тиждень. Місцева інфільтрація: при бурситі - 1-2 мг (при гострій формі до 8 мг), при синовіальній кісті і синовите - 1-2 мг, при тендините - 2 мг, при міозиті, фіброзиті, перитендиний, періартикулярних запаленнях - 2-4 мг - введення повторюють кожні 1-2 тижні. Субкон`юнктивально при необхідності вводять 2 мг.

Взаємодії з іншими препаратами

Знижує ефективність інсуліну, пероральних гіпоглікемічних та гіпотензивних ЛЗ, антикоагулянтів (похідних кумарину та індандіону, гепарину, стрептокінази і урокінази) - послаблює дію діуретиків, активність вакцин (через зниження вироблення антитіл) - знижує вміст саліцилатів в крові-зменшує концентрацію празиквантелу в сироватці крові. Рифампіцин, фенітоїн, барбітурати послаблюють ефект (будучи індукторами "печінкових" ферментів, збільшують швидкість метаболізму) - гормональні контрацептиви підвищують ефективність. Збільшують ризик розвитку побічних ефектів: НПЗП і етанол (ерозивно-виразкові ураження і кровотечі з шлунково-кишкового тракту) - андрогени, естрогени, оральні контрацептиви, стероїдні анаболіки (гірсутизм, вугрі) - антипсихотичні лікарські засоби, імунодепресанти (підвищення ймовірності розвитку інфекцій, а також лімфом та ін. лімфопроліферативних захворювань), букарбан, азатіоприн (катаракта) - м-холіноблокатори, антигістамінні ЛЗ, трициклічні антидепресанти, нітрати (підвищення внутрішньоочного тиску) - діуретики (гіпокаліємія), глікозиди наперстянки (аритмії, пов`язані з гіпокаліємією), ритодрин (можливість розвитку набряку легких у вагітних). Підвищує ризик гепатотоксичної дії парацетамолу. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Підвищує токсичність аспарагинази (можливе посилення її гіпоглікемічної дії і ризику розвитку невропатії і порушення еритропоезу). Знижує метаболізм циклоспорину, збільшує його токсичність. Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), Що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Мітотан і ін. Інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Гіпокаліємія, що викликається ГКС, може збільшувати вираженість і тривалість м`язової блокади на тлі міорелаксантів. Прискорює виведення АСК, знижує її рівень в крові (при відміні бетаметазона концентрація саліцилатів в крові збільшується і зростає ризик розвитку побічних явищ). Знижує ефект соматотропіну. Підвищує вираженість гипергликемического дії стрептозоціна. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні інших. Видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій.

Запобіжні заходи при прийомі

Психічні порушення більш вірогідні у пацієнтів з хронічними захворюваннями, що призводять до розвитку цих порушень, і при прийомі високих доз- симптоми можуть з`являтися в період від кількох днів до 2 тижнів після початку терапії.

З обережністю використовують при цукровому діабеті, простому герпесі рогівки, системний червоний вовчак (підвищується ризик асептичного некрозу), остеопорозі, у хворих з ризиком тромбозу (призначають на тлі антикоагулянтів), у літніх (підвищений ризик артеріальної гіпертензії, остеопорозу, особливо у жінок в постклимактерическом періоді), тільки на тлі відповідної антибактеріальної терапії - при абсцесах, гнійних інфекціях, туберкульозі. Необхідно враховувати посилення дії при гіпотиреозі, цирозі печінки, імовірність розвитку (особливо при тривалому застосуванні) відносної надниркової недостатності (протягом декількох місяців після відміни препарату).

При тривалому лікуванні слід ретельно спостерігати за динамікою росту і розвитку у дітей, періодично проводити офтальмологічне обстеження (для виявлення глаукоми, катаракти та ін.), Регулярно контролювати функцію гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи, вміст глюкози в крові та сечі (особливо у хворих на цукровий діабет), електролітів в сироватці, прихованої крові в фекаліях. При системному застосуванні рекомендується контроль ЕЕГ.

Слід уникати потрапляння в очі і на слизову оболонку лікарських форм для застосування на шкіру.

Під час терапії уникають вакцинації та імунізації. Не слід вживати спиртні напої.

Особливі вказівки при прийомі

Допускається змішування з рівним об`ємом розчинів місцевих анестетиків (1% розчин прокаїну гідрохлориду або 1% розчин лідокаїну гідрохлориду) в шприці (але не в ампулі). Не можна використовувати для лікування гиалиново-мембранної хвороби новонароджених, вводити в нестабільні суглоби, інфіковані зони та міжхребцеві простору. До початку і під час проведення стероїдної терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, гликемию і глюкозурию, вміст електролітів в плазмі. При терапії під час інтеркурентних інфекцій, септичних станів, туберкульозі - одночасно проводять лікування антибіотиками. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряну віспу, профілактично призначають специфічні Ig. При вагітності і в період лактації призначають з урахуванням очікуваного лікувального ефекту і негативного впливу на плід. У дітей в період росту ГКС повинні застосовуватися тільки за абсолютними показниками і під особливо ретельним наглядом лікаря. Необхідно враховувати, що у пацієнтів з гіпотиреозом кліренс ГКС знижується, а у пацієнтів з тиреотоксикозом - підвищується.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

H Гормони для системного застосування (крім статеві гормони)

H02 Кортикостероїди для системного застосування

H02A Кортикостероїди для системного застосування

H02AB Глюкокортикоїди

H02AB01 Бетаметазон

Відео: Лікування міжхребцевих гриж. поперековий відділ

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!