Дексазон

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

ГКС. Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.
Пригнічує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.
Зменшує число циркулюючих лімфоцитів (T- і B-клітин), моноцитів, еозинофілів і базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканина- пригнічує утворення антитіл.
Дексаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і -липотропина, але не знижує рівень циркулюючого -ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
При безпосередній аплікації на судини надає вазоконстрикторний ефект.
Дексаметазон має виражену дозозалежним дією на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками, підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінки дексаметазон підсилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетазу і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.
Дексаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція липогенеза, що призводить до накопичення жиру.
Надає катаболічну дію лімфоїдної і сполучної тканини, м`язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію ГКС. В результаті катаболічного дії можливо пригнічення росту у дітей.
У високих дозах дексаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниженню порогу судомної готовності. Стимулює надлишкову продукцію хлористоводневої кислоти і пепсину в шлунку, що сприяє розвитку виразкової хвороби.
При системному застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну та антипроліферативну дію.
При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена протизапальну, протиалергічну і антиексудативною (завдяки вазоконстрикторное ефекту) дією.
За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон в 30 раз, не має мінералокортикоїдної активності.

Показання до застосування

Для прийому всередину: хвороба Аддісона-Бірмера- гострий і підгострий тиреоїдит, гіпотиреоз, прогресуюча офтальмопатія, пов`язана з тіреотоксікозом- бронхіальна астма- ревматоїдний артрит у фазі обостренія- НЯК- захворювання сполучної тканини-аутоімунні гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, аплазія і гіпоплазія кровотворення, агранулоцитоз , сироваткова хвороба-гостра еритродермія, пемфігус (звичайний), гостра екзема (на початку лікування) - злоякісні пухлини (як паліативної терапії) - вроджений адреногенітальний синдром-набряк головного мозку (зазвичай після попереднього парентерального застосування ГКС).
Для парентерального введення: шок різного генеза- набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні) - астматичний статус-важкі алергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, дерматоз , гостра анафілактична реакція на лікарські препарати, переливання сироватки, пірогенні реакції) - гострі гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, гостра лімфобластний лейкемія, агранулоцітоз- важкі інфекційні захворювання (в поєднанні з антибіотиками) - гостра недостатність кори надпочечніков- гострий круп захворювання суглобів (плечолопатковий періартрит , епікондиліт, стілоідіт, бурсит, тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, артрити різної етіології, остеоартроз).
Для застосування в офтальмологічній практиці: негнійний і алергічний кон`юнктивіт, кератит, кератокон`юнктивіт без ушкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарокон`юнктівіт, блефарит, епісклерит, склерит, запальний процес після травм ока та оперативних втручань, симпатична офтальмія.

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 4 мг / мл-ампула 1 мл упаковка контурна пластикова (піддони) 5пачка картонна 5

склад
Розчин для ін`єкцій 1 мл
дексаметазону натрію фосфат 4 мг
допоміжні речовини: гліцерін- натрію едетат- натрію гідроокісь- кислота фосфорная- метілгідроксібензоат- пропілгідроксібензоат- вода для ін`єкцій
в ампулах по 1 мл-в блістері 5 ампул- в пачці картонній 5 упаковок.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Зв`язування з білками плазми - 60-70%. Проникає через гістогематичні бар`єри. У невеликій кількості виділяється з грудним молоком.
Метаболізується в печінці.
T1 / 2 складає 2-3 ч. Виводиться нирками.
При місцевому застосуванні в офтальмології всмоктується через рогівку з інтактним епітелієм у вологу передньої камери ока. При запаленні тканин ока або ушкодженні слизової оболонки і рогівки швидкість всмоктування дексаметазону достовірно збільшується.

Використання під час вагітності

При вагітності (особливо в I триместрі), а також в період лактації дексаметазон застосовують з урахуванням очікуваного лікувального ефекту і негативного впливу на плід. При тривалій терапії при вагітності не виключена можливість порушень зростання плоду. У разі застосування в кінці вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може зажадати проведення замісної терапії у новонародженого.

Протипоказання до застосування

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями - підвищена чутливість до дексаметазону.
Для внутрішньосуглобового введення і введення безпосередньо у вогнище ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобової перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес в суглобі і периартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі), а також загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобових остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція і деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат артриту, асептичний некроз формують суглоб епіфізів кісток.
Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності поверхні шкіри (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербінні в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит.
Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, порушення цілісності очного епітелію, гостра форма гнійної очної інфекції при відсутності специфічної терапії, захворювання рогівки, які поєднуються з дефектами епітелію, трахома, глаукома.

Побічна дія

З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (в т.ч. місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, міастенія , Стрий), затримка статевого розвитку у дітей.
З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, гіпернатріємія, гіпокаліємія.
З боку центральної нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми.
З боку серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця) - розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м`язи-при інтракраніальних введенні - носова кровотеча.
З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, ікота- рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.
З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм.
З боку кістково-м`язової системи: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожилля м`язів, стероїдна міопатія, зниження м`язової маси (атрофія).
Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.
Алергічні реакції: генералізовані (в т.ч. шкірний висип, свербіж шкіри, анафілактичний шок) і при місцевому застосуванні.
Ефекти, пов`язані з імунодепресивноюдією: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти та вакцинація).
Місцеві реакції: при парентеральному введенні - некроз тканин.
При зовнішньому застосуванні: рідко - свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугрі, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стриї, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для ГКС.

Спосіб застосування та дози

Індивідуальний. Всередину при важких захворюваннях на початку лікування призначають до 10-15 мг /, підтримуюча доза може становити 2-4.5 мг і більше в Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. У невеликих дозах приймають 1 раз / вранці.
При парентеральному застосуванні вводять в / в повільно струминно або крапельно (при гострих і невідкладних станах) - в / м-можливо також периартикулярное і внутрішньосуглобове введення. Протягом доби можна вводити від 4 до 20 мг дексаметазону 3-4 рази. Тривалість парентерального застосування у звичайних випадках становить 3-4 дня, потім переходять на підтримуючу терапію пероральної формою. У гострому періоді при різних захворюваннях і на початку лікування дексаметазон застосовують в більш високих дозах. При досягненні ефекту дозу знижують з інтервалом в декілька днів до досягнення підтримуючої дози або до припинення лікування.
При застосуванні в офтальмології при гострих станах закапують у кон`юнктивальний мішок по 1-2 кап. кожні 1-2 год, потім, при зменшенні запалення, через кожні 4-6 год. Тривалість лікування від 1-2 днів до декількох тижнів в залежності від клінічного перебігу захворювання.

Передозування

Симптоми: можливе посилення побічних дій (необхідно зменшити дозу або припинити прийом препарату).

Лікування: симптоматичне.

Взаємодії з іншими препаратами

Одночасне застосування з фенобарбіталом, рифампіцином, фенітоїном або ефедрином може прискорювати биотрансформацию і послаблювати ефект препарату. Гормональні контрацептиви підсилюють дію дексазон. Одночасне застосування з діуретиками (особливо петльовими) може привести до посилення виведення калію. При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами збільшується можливість порушень серцевого ритму. Послаблює (рідше підсилює) дію похідних кумарину, що вимагає корекції їх дози. Підсилює побічна дія НПЗЗ, особливо вплив на шлунково-кишкового тракту (посилення ризику виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч з шлунково-кишкового тракту). Крім того, зменшує концентрацію НПЗЗ в сироватці крові і їх ефективність.

Запобіжні заходи при прийомі

З особливою обережністю слід застосовувати при неспецифічний виразковий коліт, якщо існує загроза перфораціі- при дивертикулите кишечника- недавно створеному анастомозі кишечника- припептичній язве- ниркової недостатності-СПІДе- при артеріальній гіпертензіі- цукровому діабете- остеопорозе- міастеніі- глаукоме- при психічних захворюваннях в анамнезе- у дітей.

Під час лікування дексазон необхідно спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, периферичної крові і рівня глікемії.

Дія препарату посилюється у хворих з гіпотиреозом і цирозом печінки. Може маскувати симптоми інфекції. Може посилювати існуючі емоційну нестабільність або психотичні порушення. У зв`язку з випадками виникнення анафілактичних реакцій під час парентеральної терапії, перед введенням препарату слід прийняти відповідні запобіжні заходи (особливо у пацієнтів зі схильністю до алергії на ліки).

У стресових ситуаціях під час підтримуючого лікування (наприклад, хірургічні операції, травми або інфекційні захворювання) слід провести корекцію дози препарату у зв`язку з підвищенням потреби в ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДІВ.

При тривалому лікуванні слід обговорити доцільність переходу з парентерального введення на прийом всередину. Тривале застосування високих доз препарату вимагає поступового зниження дози з метою запобігання розвитку гострої недостатності кори надниркових залоз. Слід ретельно спостерігати за хворими протягом року після закінчення тривалої терапії глюкокортикостероїдами у зв`язку з можливим розвитком відносної недостатності кори надниркових залоз в стресовій ситуації.

Під час лікування глюкокортикостероїдами не слід проводити вакцинацію в зв`язку зі зниженням її ефективності та можливими неврологічними ускладненнями. Дексазон не призначають протягом 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації.

При появі побічних дій з боку ЦНС (див. «Побічні дії») слід припинити роботу з механізмами та керування автотранспортними засобами.

Особливі вказівки при прийомі

C обережністю слід застосовувати при паразитарних і інфекційних захворюваннях вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віреміческая фаза), вітряна віспа, кір, дизентерія, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний), системний мікоз- активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустимо тільки на фоні специфічної терапії.
З обережністю слід застосовувати протягом 8 тижнів до і 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція).
З обережністю слід застосовувати при захворюваннях шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гострої або латентній пептичній виразці, недавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикулите.
З обережністю слід застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, в т.ч. після недавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м`яза), при декомпенсованій хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях - цукровому діабеті ( в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хвороби Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій і / або печінковій недостатності, нефроуролітіаз, при гіпоальбумінемії і станах, що привертають до її виникнення, при системному остеопорозі, міастенії, гострому психозі , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутовійглаукомі.
При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю слід застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасність) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей застосовувалися ГКС).
До початку і під час проведення терапії ГКС необхідно контролювати загальний аналіз крові, рівень глікемії і вміст електролітів в плазмі.
При інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідне одночасне проведення антибіотикотерапії.
Викликана дексаметазоном відносна недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після його відміни. З огляду на це, при стресових ситуаціях, що виникають в зазначений період, гормональну терапію відновлюють з одночасним призначенням солей і / або мінералокортикоїди.
При застосуванні дексаметазону у пацієнтів з герпесом рогівки слід мати на увазі можливість її перфорації. В ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск і стан рогівки.
При раптовій відміні дексаметазону, особливо в разі попереднього застосування високих доз виникає так званий синдром відміни (і не залежить від гіпокортицизмом), що виявляється на анорексію, нудотою, загальмованістю, генералізованими м`язово-скелетними болями, загальною слабкістю. Після скасування дексаметазону протягом декількох місяців може зберігатися відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час ГКС, при необхідності в поєднанні з мінералокортикоїдами.
В період лікування потрібно контроль АТ, водно-електролітного балансу, картини периферичної крові і рівня глікемії, а також спостереження окуліста.
У дітей під час тривалого лікування необхідний ретельний нагляд за динамікою зростання і розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряну віспу, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі нижче 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

H Гормони для системного застосування (крім статеві гормони)

Відео: Як побудувати гарний будинок в Minecraft

H02 Кортикостероїди для системного застосування

H02A Кортикостероїди для системного застосування

H02AB Глюкокортикоїди

H02AB02 Dexamethasone

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!