Преднізолон нікомед

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Відео: Як схуднути після гормональних таблеток

Опис фармакологічної дії

Як і інші глюкокортикоїди, підвищує синтез пептидних інгібіторів фосфоліпази А2, зменшує рівень ПГ, знижує виділення макрофагального хемотаксического фактора, гальмує міграцію макрофагів і лімфоцитів у вогнище запалення, стабілізує мембрани лізосом (запобігаючи виділення лізосомальних ферментів), перешкоджає вивільненню з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин.

Показання до застосування

Гострі алергічні реакції-бронхіальна астма та астматичний статус-профілактика або лікування тиреотоксической реакції і тиреотоксичного кріза- шок, в т.ч. резистентний до іншої терапії-інфаркт міокарда- гостра надниркова недостатність- цироз печінки, гострий гепатит, гостра печінково-ниркова недостатність- отруєння прижигающими рідинами (з метою зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 25 мг / мл-ампула 1 мл пачка картонна 5

розчин для ін`єкцій 25 мг / мл-ампула 1 мл пачка картонна 3

розчин для ін`єкцій 25 мг / мл-ампула 1 мл пачка картонна 25-

розчин для ін`єкцій 25 мг / мл-ампула 1 мл пачка картонна 50-

розчин для ін`єкцій 25 мг / мл-ампула 1 мл пачка картонна 100-

Фармакодинаміка

Механізм иммунодепрессивного дії преднізолону до кінця не вивчений. Препарат зменшує кількість Т-лімфоцитів, моноцитів і ацидофільних гранулоцитів, а також зв`язування імуноглобулінів з рецепторами на поверхні клітин, гальмує синтез або вивільнення інтерлейкінів шляхом зменшення бластогенеза Т-лімфоцитів-зменшує ранній імунологічний відповідь. Гальмує також проникнення імунологічних комплексів через мембрани і зменшує концентрацію компонентів комплементу і імуноглобулінів.

Преднізолон діє на дистальну частину ниркових канальців, посилюючи зворотне всмоктування натрію і води, а також збільшення виділення калію і іонів водню.

Преднізолон пригнічує секрецію АКТГ гіпофізом, що призводить до зменшення вироблення кортикостероїдів і андрогенів корою наднирників. Після тривалого застосування препарату у високих дозах функція надниркових залоз може відновлюватися протягом року, а в деяких випадках розвивається стійке придушення їх функції. Преднізолон підсилює катаболізм білків і індукує ферменти, що беруть участь у метаболізмі амінокислот. Гальмує синтез і посилює катаболізм білків в лімфатичної, сполучної, м`язової тканини. При тривалому застосуванні можливий розвиток атрофії цих тканин (а також шкіри).

Підвищує концентрацію глюкози в крові шляхом індукції ферментів глюконеогенезу в печінці, стимуляції катаболізму білків (що збільшує кількість амінокислот для глюконеогенезу) і зменшення споживання глюкози в периферичних тканинах. Це призводить до накопичення глікогену в печінці, підвищення концентрації глюкози в крові і підвищення резистентності до інсуліну.

При тривалому застосуванні препарату можливий перерозподіл жирової тканини.

Пригнічує утворення кісткової тканини і підсилює її резорбцію, знижуючи концентрацію кальцію в сироватці крові, що призводить до вторинної гіперфункції паращитовидних залоз і одночасної стимуляції остеокластів і пригнічення остеобластів.

Ці ефекти разом із вторинним зменшенням кількості білкових компонентів в результаті катаболізму білків можуть призвести до пригнічення росту кісток у дітей та підлітків і до розвитку остеопорозу у дітей різного віку.

Підсилює дію ендо- та екзогенних катехоламінів.

Фармакокінетика

У плазмі 70-90% знаходиться в зв`язаному вигляді: з транскортином (кортикостероїдзв`язуючого альфа 1 глобулін) і альбуміном. Tmax при прийомі всередину становить 1-1,5 год.

Біотрансформується шляхом окислення переважно в печінці, а також в нирках, тонкій кишці, бронхах. Окислені форми глюкуронізіруются або сульфатується. T1 / 2 з плазми - 2-4 ч, з тканин - 18-36 год. Проходить через плацентарний бар`єр, менше 1% дози проникає в грудне молоко.

Виводиться нирками, 20% - в незміненому вигляді.

Використання під час вагітності

З особливою обережністю, особливо в I триместрі вагітності-при годуванні груддю слід дотримуватися обережності в разі наявності у дитини гипербилирубинемии.

Застосування кортикостероїдів під час вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування не проводили). Жінок дітородного віку необхідно попереджати про потенційний ризик для плоду (кортикостероїди проходять через плаценту). Необхідно ретельно спостерігати за новонародженими, чиї матері під час вагітності отримували кортикостероїди (можливий розвиток недостатності надниркових залоз у плода та новонародженого).

Не слід використовувати часто, у великих дозах, протягом тривалого періоду часу. Годуючим жінкам рекомендується припинити або грудне вигодовування, або застосування ЛЗ, особливо у високих дозах (кортикостероїди проникають в грудне молоко і можуть пригнічувати ріст, вироблення ендогенних кортикостероїдів і викликати небажані ефекти у новонародженого).

Протипоказання до застосування

Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, синдром Кушинга, остеопороз, схильність до тромбоемболій, ниркова недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, вітряна віспа, простий і оперізуючий герпес, період вакцинації.

Побічна дія

При короткочасному застосуванні преднізолону (як і інших ГКС) побічні ефекти спостерігаються рідко. При застосуванні преднізолону протягом тривалого часу можливий розвиток наступних побічних ефектів.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску з синдромом застійного соска зорового нерва (виникає найчастіше у дітей, після занадто швидкого зниження дози, симптоми - головний біль, погіршення гостроти зору, двоїння в очах) - судоми, запаморочення, головний біль , порушення сну.

З боку ендокринного статусу: вторинна надниркова та гіпоталамо-гіпофізарна недостатність (особливо під час стресових ситуацій: хвороба, травма, хірургічна операція) - синдром Кушинга, пригнічення росту у дітей, порушення менструального циклу, гіперглікемія, глюкозурія, зниження толерантності до вуглеводів, маніфестація латентного цукрового діабету та збільшення потреби в інсуліні або цукрознижувальних препаратах у хворих з цукровим діабетом, гірсутизм.

З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, екзофтальм.

З боку психічної сфери: найчастіше проявляються протягом перших 2 тижнів терапії, симптоми можуть імітувати шизофренію, манії, деліріозний синдром- найбільш схильні до розвитку психічних порушень жінки і пацієнти на системний червоний вовчак.

З боку обміну речовин: негативний баланс азоту (в результаті катаболізму білків).

З боку лабораторних показників: збільшення числа лейкоцитів (20 000 / мкл), зменшення кількості лімфоцитів і моноцитів, збільшення або зменшення кількості тромбоцитів, збільшення концентрації кальцію в крові і в сечі, збільшення рівня загального холестерину, ЛПНЩ, тригліцеридів в сироватці крові, збільшення концентрації 17-оксикортикостероїдів і 17-кетостероїдів в сечі, зменшення захоплення міченого техніці кістковою тканиною і тканиною пухлин мозку, зменшення захоплення міченого йоду щитовидної железой- ослаблення реакції в шкірних алергічних тестах і туберкулінової пробі.

Інші: анафілактичні реакції, реакції гіперчувствітельності- облітеруючий артеріїт, збільшення маси тіла, непритомність.

Спосіб застосування та дози

В / в (зазвичай спочатку струминно, потім крапельно), при неможливості в / в введення вводять в / м в тих же дозах.

При шоці разова доза 0,05-0,15 г (у важких випадках до 0,4 г), повторно - через 3-4 год, добова доза 0,3-1,2 м

При гострій недостатності надниркових залоз разова доза 0,1-0,2 г, добова 0,3-0,4 м

При астматичному статусі вводять по 0,5-1,2 г / добу з подальшим зниженням дози до 0,3-0,15-0,1 г / сут.

При важких алергічних реакціях вводять в дозі 0,1-0,2 г / сут.

Передозування

Ризик виникнення передозування посилюється при тривалому застосуванні преднізолону, особливо у високих дозах.

Симптоми: підвищення артеріального тиску, периферичні отекі- крім того можливе посилення побічних ефектів.

Лікування: тимчасово припинити прийом препарату або знизити дозу.

Взаємодії з іншими препаратами

При спільному застосуванні з серцевими глікозидами підвищується ризик розвитку порушень серцевого ритму і токсичності глікозидів, пов`язаної з гіпокаліємією. Барбітурати, протисудомні препарати (фенітоїн, карбамазепін), рифампіцин, глутетимід прискорюють метаболізм кортикостероїдів (шляхом індукції мікросомальних ферментів), послаблюють їхню дію.

При спільному застосуванні блокатори гістамінових H1-рецепторів послаблюють дію преднізолону.

При спільному застосуванні преднізолону з амфотерицином В, інгібіторами карбоангідрази можливий розвиток гіпокаліємії, гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, недостатності кровообігу.

При спільному застосуванні з парацетамолом можливий розвиток гіпернатріємії, периферичних набряків, збільшення виведення кальцію, підвищується ризик розвитку гіпокальціємії і остеопорозу, а також гепатотоксических реакцій, пов`язаних з парацетамолом.

При спільному застосуванні з анаболічними стероїдами, андрогенами підвищується ризик розвитку периферичних набряків, вугрів (така комбінація вимагає обережності, особливо в разі супутніх захворювань серця і печінки).

При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами, які містять естрогени, можливе збільшення концентрації глобулінів, що зв`язують стероїди в сироватці крові, уповільнення метаболізму, збільшення T1 / 2 і посилення дії преднізолону.

При спільному застосуванні з холиноблокаторами (атропін) можливе підвищення внутрішньоочного тиску.

При спільному застосуванні з антикоагулянтами (похідні кумарину, індадіон, гепарин), стрептокиназой, урокіназою можливе зниження (у деяких пацієнтів - підвищення) ефективності, можливе утворення виразки і кровотечі з ЖКТ- доза повинна бути визначена на підставі протромбінового часу.

При спільному застосуванні з трициклічними антідепрассантамі можливе посилення психічних порушення, пов`язаних з прийомом преднізолону (застосуванні трициклічних антидепресантів для корекції психічних розладів на тлі прийому ГКС не рекомендується).

При спільному застосуванні з преднізолоном можливе послаблення гіпоглікемічного ефекту інсуліну і пероральних гіпоглікемічних засобів, можливе підвищення рівня глюкози (що може потребувати корекції дози протидіабетичних препаратів).

При спільному застосуванні з преднізолоном може виникнути потреба в регулюванні дози або припинення прийому антитиреоїдних препаратів або гормонів щитовидної залози, тому що можлива зміна показників функції щитовидної залози.

При спільному застосуванні з преднізолоном можливе послаблення дії калійзберігаючихдіуретиків, гіпокаліємія.

При спільному застосуванні з преднізолоном можливе послаблення дії проносних засобів і розвиток гіпокаліємії.

При спільному застосуванні ефедрин може прискорювати метаболізм кортикостероїдів (може знадобитися корекція дози преднізолону).

При спільному застосуванні преднізолону з іншими імунодепресивними препаратами підвищується ймовірність розвитку інфекції, лімфом та інших лімфопроліферативних захворювань.

При одночасному застосуванні з преднізолоном можливе зниження концентрації ізоніазиду в плазмі крові (в основному в осіб з швидким ацетилюванням), може виникнути потреба в регулюванні дози преднізолону.

При одночасному застосуванні з преднізолоном відзначається прискорений метаболізм мексилетину і зниження його концентрації в плазмі.

При спільному застосуванні з деполяризуючих міорелаксантів слід врахувати, що гіпокальціємія, пов`язана із застосуванням преднізолону, може посилювати блокаду синапсів, приводячи до збільшення тривалості нервово-м`язової блокади.

Ацетилсаліцилова кислота та інші нестероїдні протизапальні засоби, етанол послаблюють дію преднізолону, підвищують ризик розвитку виразкової хвороби та кровотечі з шлунково-кишкового тракту.

Препарати і їжа, що містить натрій, при одночасному застосуванні з преднізолоном підвищують ймовірність розвитку артеріальної гіпертензії і набряків.

На тлі застосування ГКС підвищується потреба в фолієвої кислоти.

Запобіжні заходи при прийомі

Призначати глюкокортикоїди треба в найменших дозах і мінімально тривалий час, необхідне для досягнення потрібного терапевтичного ефекту. При призначенні слід враховувати добовий циркадний ритм ендогенної секреції глюкокортикоїдів: в 6-8 годин ранку призначають більшу (або всю) частину дози.

У разі виникнення стресових ситуацій хворим, які знаходяться на терапії кортикостероїдами, показано парентеральне введення кортикостероїдів до, під час і після стресової ситуації.

При наявності в анамнезі вказівки на психоз високі дози призначають під строгим контролем лікаря.

У процесі лікування, особливо при тривалому застосуванні, слід ретельно спостерігати за динамікою росту і розвитку у дітей, необхідні спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу, рівня глюкози в крові, регулярні аналізи клітинного складу периферичної крові.

Раптове припинення лікування може викликати розвиток гострої недостатності кори надпочечніков- при тривалому застосуванні не можна раптово відміняти препарат, доза повинна зменшуватися поступово. При раптовій відміні після тривалого прийому можливий розвиток синдрому відміни, який проявляється підвищенням температури тіла, болем у м`язах і суглобах, нездужанням. Ці симптоми можуть з`являтися навіть в разі, коли не відзначено недостатності кори надниркових залоз.

Особливі вказівки при прийомі

Преднізолон протипоказаний пацієнтам з системними грибковими інфекціями через ризик посилення інфекції. Препарат в деяких випадках застосовують при лікуванні грибкових інфекцій амфотерицином В для зменшення побічних ефектів протигрибкового препарату, проте така комбінація може призвести до розвитку недостатності кровообігу і гіпертрофії міокарда лівого шлуночка серця, а також до виникнення важкої гіпокаліємії.

При виникненні стресових ситуацій пацієнтам, які отримують Преднізолон, рекомендовано внутрішньовенне введення ГКС.

Раптова відміна ГКС може викликати розвиток гострої недостатності кори надниркових залоз, тому дозу Преднізолону слід знижувати поступово.

Преднізолон може маскувати симптоми інфекції, знижувати резистентність організму до інфекцій, а також зменшувати здатність організму до локалізації інфекційного процесу.

На тлі застосування препарату можливі клінічні прояви латентно протікає амебіазу.

У осіб, які прибули з тропічних країн, або у пацієнтів з дизентерією невстановленої етіології, перед застосуванням Преднізолону слід виключити дизентерійний амебіаз. Тривале застосування Преднізолону збільшує ризик розвитку вторинних грибкових або вірусних інфекцій.

На тлі тривалого застосування ГКС можливий розвиток катаракти, глаукоми (в т.ч. з ураженням зорового нерва).

При застосуванні Преднізолону в високих дозах слід стежити за АТ (можливий розвиток артеріальної гіпертензії), масою тіла пацієнтів (можливе виникнення периферичних набряків).

Слід періодично контролювати концентрацію електролітів у сироватці. У деяких випадках може знадобитися обмеження споживання натрію і збільшення споживання калію.

Преднізолон викликає також збільшення виведення кальцію.

Пацієнтам, які отримують ГКС, не слід вакцинувати живими вірусними вакцинами (через можливу реплікації вірусів і розвитку вірусних захворювань), а також може бути зниження вироблення антитіл. Введення інактивованої вірусної або бактеріальної вакцини може не викликати очікуваного збільшення кількості антитіл. Можна вакцинувати пацієнтів, які отримують ГКС як замісна терапія, наприклад, при хворобі Аддісона. Крім того, у пацієнтів, які приймають кортикостероїди, існує підвищений ризик розвитку неврологічних ускладнень.

Призначення ГКС пацієнтам з активною формою туберкульозу можливо тільки у випадку дисемінованого або блискавичного туберкульозу і тільки в поєднанні з протитуберкульозною терапією. Хворі з латентним туберкульозом або з позитивною туберкулінової пробою, які беруть Преднізолон, повинні перебувати під наглядом через високого ризику активізації туберкульозного процесу. При тривалому застосуванні ГКС ця категорія пацієнтів повинна отримувати хіміопрофілактику.

Застосування препарату може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

При раптовій відміні Преднізолону (особливо після тривалого застосування) можливий розвиток синдрому відміни (який проявляється анорексією, підвищенням температури тіла, болем у м`язах і суглобах, загальною слабкістю). Симптоми можуть проявлятися навіть у тому випадку, коли не відзначено недостатності кори надниркових залоз.

У пацієнтів з гіпотиреозом або цирозом печінки дію Преднізолону посилюється.

При застосуванні Преднізолону можливий розвиток психічних розладів (ейфорія, безсоння, різкі зміни настрою, зміни особистості, важка депресія, симптоми психозу). Існуюча раніше емоційна нестійкість або психотичні тенденції можуть посилюватися на тлі терапії ГКС.

При застосуванні ГКС у пацієнтів з гіпопротромбінемією слід з обережністю призначати ацетилсаліцилову кислоту.

З обережністю призначають препарат при неспецифічний виразковий коліт через ризик розвитку перфорації кишечника, абсцесу або інших гнійних інфекцій- при дивертикулезе кишечника, свіжих кишкових анастомозах, ерозивно-виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, при нирковій недостатності, артеріальної гіпертензії, остеопорозі, міастенії, цукровому діабеті, порушення функції печінки, глаукомі, вірусних інфекціях, гіперліпідемії, гіпоальбумінемії.

При розвитку перфорації шлунково-кишкового тракту на тлі застосування ГКС симптоми перитоніту можуть бути виражені незначно або взагалі бути відсутнім.

У деяких пацієнтів на тлі терапії ГКС змінюється кількість і рухливість сперматозоїдів.

Прийом препарату під час їжі може зменшити ймовірність розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту. Ефективність застосування антацидних препаратів у запобіганні утворення виразки, кровотеч з шлунково-кишкового тракту або перфорації кишечника не підтверджена.

При розвитку стероїдної міопатії і неможливості скасування терапії ГКС заміна преднізолону на інший ГКС може пом`якшити симптоми.

Ризик розвитку остеопорозу, пов`язаний з тривалим застосуванням ГКС, можна зменшити, приймаючи вітамін D і препарати кальцію або, якщо дозволяє стан пацієнта, виконуючи відповідні фізичні вправи.

При появі психозу або депресії слід по можливості зменшити дозу або припинити прийом препарату. При необхідності можна застосовувати фенотіазін або препарати літію. Застосування трициклічних антидепресантів протипоказано.

З метою пом`якшення деяких проявів синдрому відміни можливе призначення ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.

Використання в педіатрії

При призначенні препарату дітям необхідний контроль їх зростання і розвитку.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

H Гормони для системного застосування (крім статеві гормони)

H02 Кортикостероїди для системного застосування

H02A Кортикостероїди для системного застосування

H02AB Глюкокортикоїди

H02AB06 Prednisolone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!