Деперзолон

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Синтетичний глюкокортикоїдний препарат, водорозчинне синтетичне похідне преднізолону. Надає протишокову, протиалергічну, протизапальну дію. Пригнічує синтез і секрецію АКТГ гіпофізом і вдруге - глюкокортикоїдів наднирковими.
При в / в введенні надає сильну дію, подібне преднизолону. При в / м введенні ефект розвивається повільніше.
У терапевтичних дозах мазіпредон не володіє мінералокортикоїдної активності.

Показання до застосування

- Шок (опіковий, травматичний, трансфузійний, внаслідок операції або інтоксикації) -
- Шок при інфаркті міокарда-
- Анафілактичний шок, важкі алергічні реакції-
- Астматичний статус-
- Тяжкі реакції підвищеної чутливості до лікарських препаратів.
- Токсичні стани, що виникають при інфекційних захворюваннях (спільно з антибіотиками) -
- Гостра надниркова недостатність (наприклад, криза при хворобі Аддісона, синдром Уотерхауза-Фридериксена) (в поєднанні з мінералокортикоїдами) -
- Хронічна недостатність надниркових залоз (як ад`ювантне кошти) -
- Печінкова кома.

Форма випуску

мазь 0.25% - туба 10 г, пачка картонна 1

склад
1 туба (10 г) містить мазіпредон гідрохлориду 25 мг в незмивною мазі- в коробці 1 туба.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

всмоктування
Деперзолон швидко абсорбується при парентеральному введенні.
Після в / м введення мазіпредон виявляється в крові у мінімальній концентрації через 8 ч. При інших шляхах введення мінімальна концентрація визначається через 4 ч.
розподіл
Незалежно від шляху введення Cmax мазіпредон виявлена в тканинах нирок. У тканинах печінки концентрація мазіпредон також значно вище, ніж в плазмі крові. У нирках і печінці визначається достатня кількість мазіпредон навіть через 8 год незалежно від шляхів введення.
Показано, що через 60 хв після в / м або п / к введення концентрація мазіпредон в крові і тканинах пропорційна такої при в / в введенні.
виведення
Мазіпредон виводиться з сечею в незміненому вигляді - 35-45%.

Використання під час вагітності

При вагітності, особливо в I триместрі, застосування деперзолон щодо протипоказано, тому що може надати ембріотоксичну дію. При необхідності призначення деперзолон слід ретельно зважити потенційну користь терапії для матері і можливий ризик для плоду.
Якщо мати під час вагітності отримувала ГКС в дозі більшій, за новонародженим слід встановити ретельне спостереження через можливість розвитку недостатності кори надниркових залоз.
Мазіпредон в невеликій кількості виділяється з материнським молоком, тому при застосуванні препарату в високих дозах на період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Використання при порушенням функції нирок

При порушеннях функції нирок слід дотримуватися обережності при призначенні препарату.
Заборонено застосовувати препарат при нирковій недостатності.

Протипоказання до застосування

- Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки-
- Синдром Кушінга-
- остеопороз-
- Схильність до тромбоемболіі-
- ниркова недостатність-
- Тяжка артеріальна гіпертензія-
- глаукома-
- Захворювання, викликані вірусом Varicella zoster (вітряна віспа, оперізувальний лишай) -
- Захворювання, викликані вірусом Herpes simplex-
- Активний туберкулез-
- Період вакцинації.

Побічна дія

При короткочасному застосуванні не спостерігаються побічні ефекти, пов`язані з системною дією препарату. При наявності виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки може виникнути перфорація або кровотеча.
При тривалому застосуванні препарату можуть спостерігатися такі побічні явища:
З боку ендокринної системи: синдром Кушинга, гірсутизм, порушення менструального циклу, вторинна адренокортікальная або пітуітарная недостатність, знижена толерантність до глюкози.
З боку обміну речовин: негативний баланс азоту і кальцію.
З боку водно-електролітного обміну: затримка натрію і води, гіпокаліємія, гіпокаліємічний алкалоз.
З боку кістково-м`язової системи: міопатія, остеопороз, передчасне закриття епіфізів, асептичний некроз головки стегнової і плечової кістки.
З боку травної системи: ульцерогеннадію, перфорація, кровотеча з шлунково-кишкового тракту.
Дерматологічні реакції: порушення загоєння ран, атрофія шкіри, стриї, петехії, гематоми, синці, еритема шкіри обличчя, підвищена пітливість, вугри.
З боку центральної нервової системи: психічні розлади від ейфорії до істинної маніфестації психозу, судорогі- у дітей - доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску, що супроводжується блювотою і набряком сосочка зорового нерва.
З боку органу зору: глаукома, підвищений внутрішньоочний тиск, задня субкапсулярна катаракта.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія.
Місцеві реакції: минуща біль, інфільтрати в місці в / м введення препарату.
Інші: зниження іммунітета- рідко - алергічні реакції.

Спосіб застосування та дози

Накожно, наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 2-3 рази на день-на долоні і підошви можна накладати оклюзійні пов`язки.

Передозування

Дані про передозування препарату деперзолон не надані.

Взаємодії з іншими препаратами

Строго заборонено вводити деперзолон одночасно з аерозольними симпатомиметическими препаратами при бронхіальній астмі у дітей (небезпека розвитку паралічу дихання).
Слід уникати одночасного застосування деперзолон з барбітуратами у хворих з хворобою Аддісона, оскільки така комбінація може викликати гостру надпочечниковую недостатність (Аддісона криз).
При одночасному застосуванні деперзолон з серцевими глікозидами можливе посилення їх дії.
При одночасному застосуванні з пероральними гіпоглікемічними засобами збільшується ризик розвитку гіпоглікемії.
При одночасному застосуванні деперзолон і антикоагулянтів може посилюватися протизгортальну дію останніх.
При одночасному застосуванні з саліцилатами можливе зниження їх концентрації в плазмі крові, є ризик сумації побічних ефектів, наприклад, розвиток прихованого кровотечі). У разі тривалого застосування ГКС і саліцилатів, дозу ГКС необхідно знижувати поступово, тому, що при різкому зниженні може виникати гостра інтоксикація саліцилатами.
При одночасному застосуванні деперзолон з барбітуратами і з іншими індукторами активності ферментів печінки (фенітоїн, примідон, ефедрин, рифампіцин) можливе зменшення ефективності деперзолон.
При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення гіпокаліємії.
При одночасному застосуванні з НПЗЗ підвищується ризик розвитку шлунково-кишкового кровотеченія-
При проведенні вакцинації на фоні застосування деперзолон знижується імунна відповідь.

Особливі вказівки при прийомі

Зазначені протипоказання слід враховувати при тривалому лікуванні деперзолон. У разі застосування препарату за життєвими показаннями протипоказань немає. При застосуванні препарату за життєвими показаннями його слід вводити в / в.
При цукровому діабеті деперзолон призначають з особливою обережністю і тільки за абсолютними показаннями або для лікування резистентності до інсуліну.
При інфекційних захворюваннях, в т.ч. при неактивному туберкульозі, вірусному або грибковому ураженні очей, препарат слід призначати тільки в комбінації з відповідними антибактеріальними засобами (антибіотиками, протитуберкульозними засобами, противірусними або протигрибковими засобами).
З особливою обережністю слід застосовувати препарат при серцевій недостатності, порушенні функції нирок, артеріальній гіпертензії, мігрені, остеопорозі, при наявності в анамнезі психічних порушень, при неактивному туберкульозі і при деяких паразитарних інфекціях (особливо при амебіазі).
При тривалому лікуванні деперзолон з метою профілактики гіпокаліємії необхідно призначати препарати калію і відповідну дієту.
Для зменшення небезпеки підвищеного катаболізму білків і розвитку остеопорозу можливе застосування анаболічних стероїдів.
Рекомендують регулярно контролювати артеріальний тиск, визначати рівень глюкози в сечі і крові, проводити аналізи калу на приховану кров.
При необхідності застосування деперзолон на тлі прийому пероральних гіпоглікемічних засобів або антикоагулянтів необхідно коригувати режим дозування останніх.
Слід особливо ретельно контролювати електролітний баланс при комбінованому застосуванні деперзолон з діуретиками.
При спільному застосуванні з саліцилатами при зниженні дози кортикостероїдів слід одночасно знизити дозу саліцилатів (стероїди в менших дозах знижують концентрації саліцилатів в крові в меншій мірі). У разі тривалого застосування ГКС з саліцилатами дозу ГКС необхідно зменшувати поступово, тому що що при різкому зниженні концентрації саліцилату в крові може різко підвищитися.
Застосування ГКС може знижувати опірність до інфекцій, приховувати симптоми інфекційних захворювань.
При тривалій глюкокортикоидной терапії потрібен регулярний офтальмологічний контроль (через підвищення внутрішньоочного тиску і ризику розвитку задньої субкапсулярної катаракти) і контроль обміну вуглеводів.
Скасування деперзолон після тривалого застосування слід проводити поступово, тому що раптова відміна препарату може призвести до загострення захворювання і до гострої недостатності кори надниркових залоз.
Після парентерального введення ГКС можливий розвиток важкої алергічної реакції (набряк надгортанника, бронхоспазм), особливо при алергічних станах (в т.ч. в анамнезі). Для лікування гострої алергічної реакції застосовується адреналін (адреналін) 100-500 мкг повільно в / в, а також амінофілін в / в і штучне дихання.
Використання в педіатрії
При тривалому застосуванні ГКС у дітей можливо прискорене закриття епіфізних кісткових пластинок, що призводить до затримки росту.

Умови зберігання

У прохолодному місці.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

H Гормони для системного застосування (крім статеві гормони)

H02 Кортикостероїди для системного застосування

H02A Кортикостероїди для системного застосування

H02AB Глюкокортикоїди

H02AB19 мазіпредон

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!