Дексаметазон

Відео: Дексаметазон

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

ГКС тривалої дії для системного застосування. Має виражену протизапальну, протиалергічну та десенсибілізуючу дію, має імунодепресивну активність.
Дексаметазон (як і інші ГКС) діє на клітинному рівні через дві рецепторні системи в клітинній цитоплазмі. Зв`язуючись з глюкокортикоїдними рецепторами, ГКС мають протизапальну і імунодепресивну дію і регулюють гомеостаз глюкози. Зв`язуючись з мінералокортикоїдної рецепторами ГКС регулюють обмін натрію, калію і водний баланс.
Після в / в введення дія розвивається швидко, після в / м введення клінічний ефект досягається через 8 ч. Дія препарату пролонговану і триває від 17 до 28 днів після в / м введення і від 3 днів до 3 тижнів після локального введення (в область поразки ).
Доза дексаметазону 750 мкг еквівалентна дозі 4 мг метилпреднізолону і триамцинолона, 5 мг преднізону і преднізолону, 20 мг гідрокортизону і 25 мг кортизону.

Показання до застосування

- Порушення з боку ендокринної системи: гостра недостатність кори надпочечніков- хірургічні втручання, важкі травми або захворювання у пацієнтів з відомою або підозрюваною недостатністю кори надпочечніков-
- Шок різного генезу: шок, який не піддається стандартної терапії-анафілактичний шок-шок у пацієнтів з недостатністю кори надпочечніков-
- Набряк головного мозку: набряк головного мозку, обумовлений первинними або метастатичними пухлинами головного мозку, нейрохірургічним втручанням або черепно-мозкової травмой-
- Злоякісні захворювання: паліативне лікування лейкозу і лімфоми у дорослих, гостра лейкемія у дітей, гіперкальціємія у пацієнтів із злоякісними пухлинами при відсутності можливості прийому внутрь-
- Загострення хронічного обструктивного бронхіту і бронхіальної астми, астматичний статус-
- Важкі алергічні реакції-
- Внутрішньосуглобове введення: у випадках вираженого запалення суглоба (крім інфекційного), коли неефективна звичайна терапія, а також при інших станах з синовітом і випотом (після аспірації синовіальної рідини) -
- Локальне застосування (в область поразки) - у випадках фіброзно-ущільненого фолікуліту, кільцеподібної гранульоми і саркоідоза-
- Субкон`юнктивально, ретробульбарное або парабульбарне введення - у випадках, коли існує небезпека для зору при запальних або алергічних захворюваннях очей, системного імунодефіциту, проліферативних змін очниці, симпатичної офтальмии і імуносупресивної лікування після трансплантації роговіци-
- Діагностичне дослідження гіперфункції надпочечніков-
- Лікування захворювань, при яких застосування пероральної форми дексаметазону неможливо.

Форма випуску

краплі очні 0.1% - флакон-крапельниця поліетиленова 10 мл пачка картонна 1

краплі очні 0.1% - флакон (флакончик) поліетиленовий 10 мл пачка картонна 1

краплі очні 0.1% - флакон (флакончик) поліетиленовий 5 мл пачка картонна 1

краплі очні 0.1% - флакон (флакончик) поліетиленовий з кришкою-крапельницею 5 мл пачка картонна 1

краплі очні 0.1% - тюбик-крапельниця 1 мл пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Розподіл і метаболізм
Зв`язування з білками плазми (переважно з альбумінами) становить 72%. Тільки мінімальна кількість дексаметазону зв`язується з неальбуміновимі білками. Дексаметазон є жиророзчинних з`єднанням. Спочатку метаболізується в печінці. Невелика кількість дексаметазону метаболізується в нирках і інших органах.
виведення
Виводиться головним чином з сечею.

Використання під час вагітності

Застосування дексаметазону при вагітності можливо тільки за життєвими показаннями, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик, пов`язаний з лікуванням.
Оскільки можливо вплив препарату на ріст дитини та на секрецію ендогенних ГКС під час застосування дексаметазону слід припинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (для короткочасного системного застосування за життєвими показаннями є єдиним протипоказанням).

Для системного застосування (парентерально і всередину). Системні мікози, паразитарні та інфекційні захворювання вірусної або бактеріальної природи (в даний час без відповідної хіміотерапії або недавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим), в т.ч. простий герпес, оперізуючий герпес (віреміческая фаза), вітряна віспа, кір, дизентерія, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний), активні форми туберкулеза- імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція), період до і після профілактичних щеплень ( особливо противірусних) - системний остеопороз, myastenia gravis- захворювання шлунково-кишкового тракту (у т.ч. виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт ) - захворювання серцево-судинної системи, в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда, застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія- цукровий діабет, гостра ниркова і / або печінкова недостатність, психоз.

Для внутрішньосуглобового введення. Нестабільні суглоби, що передує артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), чрессуставной перелом кістки, інфіковані вогнища ураження суглобів, навколосуглобових м`яких тканин і міжхребцевих просторів, виражений навколосуглобових остеопороз.

Очні форми. Вірусні, грибкові та туберкульозні ураження очей, в т.ч. кератит, викликаний Herpes simplex, вірусний кон`юнктивіт, гостра гнійна очна інфекція (при відсутності антибактеріальної терапії), порушення цілісності епітелію рогівки, трахома, глаукома.

Вушні форми. Перфорація барабанної перетинки.

Побічна дія

Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення ЛЗ.

Системні ефекти

З боку нервової системи та органів чуття: делірій (сплутаність свідомості, збудження, неспокій), дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакальний / депресивний епізод, депресія або параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску з синдромом застійного соска зорового нерва (псевдопухлина мозку - частіше у дітей, зазвичай після занадто швидкого зменшення дози, симптоми - головний біль, погіршення гостроти зору або двоїння в очах) - порушення сну, запаморочення, вертиго, головний біль раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови) , формування задньої субкапсулярної катаракти, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, глаукома, стероїдний екзофтальм, розвиток вторинних грибкових або вірусних інфекцій очей.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): артеріальна гіпертензія, розвиток хронічної серцевої недостатності (у схильних пацієнтів), міокардіодистрофія, гіперкоагуляція, тромбоз, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліеміі- при парентеральному введенні: приплив крові до обличчя.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, панкреатит, ерозивний езофагіт, гикавка, підвищення / зниження апетиту.

З боку обміну речовин: затримка Na + і води (периферичні набряки), гіпокаліємія, гіпокальціємія, негативний баланс азоту в зв`язку з катаболизмом білків, підвищення маси тіла.

З боку ендокринної системи: пригнічення функції кори надниркових залоз, зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, синдром Іценко-Кушинга, гірсутизм, порушення регулярності менструацій, затримка росту у дітей.

З боку опорно-рухового апарату: м`язова слабкість, стероїдна міопатія, зниження м`язової маси, остеопороз (в т.ч. спонтанні переломи кісток, асептичний некроз головки стегнової кістки), розрив сухожілій- біль в м`язах або суглобах, спіне- при внутрішньосуглобове введення: посилення болю в суглобі.

З боку шкірних покривів: стероїдні вугри, стриї, витончення шкіри, петехії та екхімози, уповільнене загоєння ран, підвищене потовиділення.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, набряк обличчя, стридор або утруднене дихання, анафілактичний шок.

Інші: зниження імунітету і активація інфекційних захворювань, синдром відміни (анорексія, нудота, загальмованість, абдомінальний біль, загальна слабкість і ін.).

Місцеві реакції при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, парестезія і інфекція в місці введення, утворення рубців в місці ін`екціі- гіпер- або гіпопігментація- атрофія шкіри і підшкірної клітковини (при в / м введенні).

Очні форми: при тривалому застосуванні (більше 3 тижнів) можливе підвищення внутрішньоочного тиску і / або розвиток глаукоми з ураженням зорового нерва, зниження гостроти зору і випадання полів зору, формування задньої субкапсулярної катаракти, витончення і перфорація рогової оболочки- можливе поширення герпетичної і бактеріальної інфекції - у пацієнтів з гіперчутливістю до дексаметазону або бензалконію хлориду може розвинутися кон`юнктивіт і блефарит.

Місцеві реакції (при застосуванні очних і / або вушних форм): подразнення, свербіж і печіння шкіри-дерматит.

Спосіб застосування та дози

В / м і в / в введення
Препарат вводять в / м, в / в (струминно або крапельно) з глюкозою або фізіологічним розчином. Не змішувати Дексаметазон з іншими лікарськими препаратами в одному і тому ж шприці або флаконі для інфузій. Рекомендована початкова доза для в / в або в / м введення становить 0.5-9 мг / або, при необхідності, більш. Протягом доби можна вводити від 4 до 20 мг дексаметазону 3-4 рази. Тривалість парентерального введення звичайно становить 3-4 дня, потім переходять на підтримуючу терапію пероральної формою препарату.
Внутрішньосуглобове введення і локальне застосування
При внутрішньосуглобове введення рекомендована доза становить від 0.4 мг до 4 мг одноразово. Внутрісуглобні ін`єкції можна повторити через 3-4 місяці-препарат можна вводити максимум 3-4 рази в один і той же суглоб протягом року-препарат можна одночасно вводити в 2 суглоба. Більш часте застосування може призвести до пошкодження хряща суглоба.
Доза препарату залежить від розміру ураженого суглоба. Зазвичай в великі суглоби вводяться 2-4 мг дексаметазону, в малі суглоби - 0.8-1 мг. Дози дексаметазону, які вводять в синовіальну сумку, дорівнюють 2-3 мг-дози, які вводяться в піхву сухожилля, складають 0.4-1 мг-дози, які вводять в сухожилля, складають 1-2 мг.
Доза дексаметазону для введення в область поразки дорівнює внутрішньосуглобової дозі. Препарат можна одночасно вводити максимум в 2 області поразки.
Для введення в м`які тканини навколо суглоба рекомендується застосовувати дозу від 2 до 6 мг.
Дози для дітей при в / м введенні
При проведенні замісної терапії (при недостатності кори надниркових залоз) доза становить - по 23.3 мкг / кг (670 мкг / м2) за 3 ін`єкції кожні третю добу, або щодня по 7.76-11.65 мкг / кг (233-335 мкг / м2). При інших показаннях рекомендована доза становить від 27.76 до 166.65 мкг / кг кожні 12-24 ч.

Передозування

Симптоми: у випадку застосування препарату в підвищених дозах протягом декількох тижнів можливий розвиток більшості перерахованих вище побічних ефектів і синдрому Кушинга.
Лікування: зменшення дози або тимчасове скасування препарату, проведення симптоматичної терапії. Спеціального антидоту немає. Гемодіаліз не ефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Ефективність дексаметазону зменшується при одночасному прийомі рифампіцину, карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну (дифенілгідантоїн), примідону, ефедрину або аміноглютетіміду.
Дексаметазон зменшує ефективність гіпоглікемічних препаратів, антигіпертензивних засобів, противосвертиваючих препаратів кумаринового ряду, празиквантель і натрийуретиков.
Дексаметазон підвищує активність гепарину, альбендазолу і калійуретиків.
Одночасне застосування дексаметазону і ГКС у високих дозах або агоністів 2-адренорецепторів підвищує ризик розвитку гіпокаліємії. У пацієнтів з гіпокаліємією відзначається більш висока аритмогенність і токсичність серцевих глікозидів.
При одночасному застосуванні пероральних контрацептивів період напіввиведення ГКС може збільшуватися, що призводить до посилення їх дії і збільшення кількості побічних ефектів.
Одночасне застосування ритодрину і дексаметазону протипоказане, тому що може привести до смертельного результату.
Одночасне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину або ондансетрону або гранісетрон ефективно для профілактики нудоти і блювоти, що викликаються хіміотерапією із застосуванням цисплатину, циклофосфаміду, метотрексату, фтороураціла.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовувати у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, цукровим діабетом, епілепсією, тромбоемболією, тяжкою міастенією і глаукомою.
Дія ГКС посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.
Лікування дексаметазоном може маскувати ознаки існуючої або нової інфекції. Дексаметазон може викликати загострення системної грибкової інфекції, латентного амебіазу, туберкульозу легенів.
В період лікування дексаметазоном протипоказано проведення вакцинації живої вірусної вакциною. Імунізація вбитою вірусною або бактеріальною вакциною не викликає очікуваної вироблення антитіл і не має очікуваного профілактичної дії. Зазвичай дексаметазон не призначають за 8 тижнів до і протягом 2 тижнів після вакцинації.
Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів після хірургічного втручання або перелому кісток, оскільки дексаметазон може уповільнити загоєння рани і процес утворення кісткової мозолі.
Лікування дексаметазоном у дітей можна проводити тільки за абсолютними показаннями.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

S Органи почуттів

S01 Препарати для лікування захворювань очей

S01B Протизапальні препарати

Відео: Дексаметазон | Інструкція по застосуванню

S01BA Кортикостероїди

S01BA01 Dexamethasone

Відео: дексаметазон при остеохондрозі

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!