Преднізолон буфус

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Як і інші глюкокортикоїди, підвищує синтез пептидних інгібіторів фосфоліпази А2, зменшує рівень ПГ, знижує виділення макрофагального хемотаксического фактора, гальмує міграцію макрофагів і лімфоцитів у вогнище запалення, стабілізує мембрани лізосом (запобігаючи виділення лізосомальних ферментів), перешкоджає вивільненню з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин.

Показання до застосування

Гострі алергічні реакції-бронхіальна астма та астматичний статус-профілактика або лікування тиреотоксической реакції і тиреотоксичного кріза- шок, в т.ч. резистентний до іншої терапії-інфаркт міокарда- гостра надниркова недостатність- цироз печінки, гострий гепатит, гостра печінково-ниркова недостатність- отруєння прижигающими рідинами (з метою зменшення запальних явищ і попередження рубцевих звужень).

Ревматоїдний артрит, спондилоартрит, посттравматичний артрит, остеоартроз (при наявності виражених ознак запалення суглоба, синовіту).

Форма випуску

Розчин для ін`єкцій 30 мг / мл-ампула полімерна 1 мл пачка картонна 3

Розчин для ін`єкцій 30 мг / мл-ампула полімерна 1 мл пачка картонна 5

Розчин для ін`єкцій 30 мг / мл-ампула полімерна 1 мл пачка картонна 10-

Розчин для ін`єкцій 30 мг / мл-ампула полімерна 1 мл пачка картонна 100-

Фармакодинаміка

Взаємодіє зі специфічними рецепторами в цитоплазмі клітини і утворює комплекс, який проникає в ядро клітини, зв`язується з ДНК і викликає експресію або депресію мРНК, змінюючи освіту на рибосомах білків, які опосередковують клітинні ефекти. Збільшує синтез липокортина, який пригнічує фосфоліпазу A2, блокує либерацию арахідонової кислоти і біосинтез ендоперекісі, ПГ, лейкотрієнів (що сприяють розвитку запалення, алергії та інших патологічних процесів). Стабілізує мембрани лізосом, пригнічує синтез гіалуронідази, знижує продукцію лімфокінів. Впливає на альтернативну і ексудативну фази запалення, перешкоджає поширенню запального процесу. Обмеження міграції моноцитів у вогнище запалення і гальмування проліферації фібробластів обумовлюють антипроліферативну дію. Пригнічує утворення мукополісахаридів, обмежуючи тим самим зв`язування води і білків плазми в осередку ревматичного запалення. Пригнічує активність колагенази, перешкоджаючи деструкції хрящів і кісток при ревматоїдному артриті.

Протиалергічний ефект обумовлений зменшенням числа базофілів, прямим гальмуванням секреції і синтезу медіаторів негайної алергічної реакції. Викликає лимфопению і інволюцію лімфоїдної тканини, чим обумовлена иммуносупрессия. Зменшує вміст Т-лімфоцитів в крові, їх вплив на В-лімфоцити і вироблення імуноглобулінів. Знижує утворення і збільшує розпад компонентів системи комплементу, блокує Fc-рецептори імуноглобулінів, пригнічує функції лейкоцитів і макрофагів. Збільшує число рецепторів і відновлює / збільшує їх чутливість до фізіологічно активних речовин, в т.ч. до катехоламінів.

Зменшує кількість білка в плазмі і синтез білка, який зв`язує кальцій, підсилює катаболізм білка в м`язовій тканині. Сприяє утворенню ферментних білків в печінці, фібриногену, еритропоетину, сурфактанта, ліпомодуліна. Сприяє утворенню вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподілу жиру (підвищує ліполіз жиру на кінцівках і його відкладення на обличчі і у верхній половині тулуба). Збільшує резорбцию вуглеводів з шлунково-кишкового тракту, активність глюкозо-6-фосфатази і фосфоенолпіруваткінази, що призводить до мобілізації глюкози в кровотік і посиленню глюконеогенезу. Затримує натрій і воду і сприяє виведенню калію за рахунок мінералокортикоїдного дії (виражено в меншій мірі, ніж у природних глюкокортикоїдів, співвідношення глюко- і мінералокортикоїдної активності 300: 1). Знижує всмоктування кальцію в кишечнику, підвищує його вимивання з кісток і екскрецію нирками.

Володіє протишокових дією, стимулює утворення деяких клітин в кістковому мозку, збільшує вміст в крові еритроцитів і тромбоцитів, знижує - лімфоцитів, еозинофілів, моноцитів, базофілів.

Фармакокінетика

У плазмі 70-90% знаходиться в зв`язаному вигляді: з транскортином (кортикостероїдзв`язуючого альфа 1 глобулін) і альбуміном. Tmax при прийомі всередину становить 1-1,5 год.

Біотрансформується шляхом окислення переважно в печінці, а також в нирках, тонкій кишці, бронхах. Окислені форми глюкуронізіруются або сульфатується. T1 / 2 з плазми - 2-4 ч, з тканин - 18-36 год. Проходить через плацентарний бар`єр, менше 1% дози проникає в грудне молоко.

Виводиться нирками, 20% - в незміненому вигляді.

Використання під час вагітності

Застосування кортикостероїдів під час вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування не проводили). Жінок дітородного віку необхідно попереджати про потенційний ризик для плоду (кортикостероїди проходять через плаценту). Необхідно ретельно спостерігати за новонародженими, чиї матері під час вагітності отримували кортикостероїди (можливий розвиток недостатності надниркових залоз у плода та новонародженого).

Не слід використовувати часто, у великих дозах, протягом тривалого періоду часу. Годуючим жінкам рекомендується припинити або грудне вигодовування, або застосування ЛЗ, особливо у високих дозах (кортикостероїди проникають в грудне молоко і можуть пригнічувати ріст, вироблення ендогенних кортикостероїдів і викликати небажані ефекти у новонародженого).

Показана тератогенность преднізолону у багатьох видів тварин, які отримували його в дозах, еквівалентних доз для людини. У дослідженнях у вагітних мишей, щурів і кроликів було зафіксовано підвищення частоти розвитку вовчої пащі у потомства.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (для короткочасного системного застосування за життєвими показаннями є єдиним протипоказанням).

Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час без відповідної хіміотерапії або недавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим): простий герпес, оперізуючий герпес (віреміческая фаза), вітряна віспа, корь- амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний ) - системний мікоз- активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустимо тільки на фоні специфічної терапії. Імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція), поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ- захворювання шлунково-кишкового тракту (у т.ч. виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт) - захворювання серцево-судинної системи, в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і, внаслідок цього, розрив серцевого м`яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія- ендокринні захворювання: цукровий діабет (в т .ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушінга- важка хронічна ниркова і / або печінкова недостатність, нефроуролітіаз- гипоальбуминемия і стану, що призводять до її вознікновенію- системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, ожиріння III- IV ст., поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутова глаукома, вагітність, період лактації.

Побічна дія

Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від способу, тривалості застосування, використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення ЛЗ.

Системні ефекти

З боку обміну речовин: затримка Na + і рідини в організмі, гіпокаліємія, гіпокаліємічний алкалоз, негативний баланс азоту в результаті катаболізму білка, гіперглікемія, глюкозурія, збільшення маси тіла.

З боку ендокринної системи: вторинна надниркова та гіпоталамо-гіпофізарна недостатність (особливо під час стресових ситуацій, таких як хвороба, травма, хірургічна операція) - синдром Кушінга- пригнічення росту у дітей-порушення менструального циклу-зниження толерантності до углеводам- маніфестація латентного цукрового діабету , підвищена потреба в інсуліні або пероральних протидіабетичних препаратах у хворих з цукровим діабетом.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): підвищення артеріального тиску, розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, гіперкоагуляція, тромбоз, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліеміі- у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини з можливим розривом серцевого м`яза, облітеруючий ендартеріїт.

З боку опорно-рухового апарату: м`язова слабкість, стероїдна міопатія, втрата м`язової маси, остеопороз, компресійний перелом хребта, асептичний некроз головки стегнової і плечової кісток, патологічні переломи довгих трубчастих кісток.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: стероїдна виразка з можливим проривом і кровотечею, панкреатит, метеоризм, виразковий езофагіт, порушення травлення, нудота, блювання, підвищення апетиту.

З боку шкірних покривів: гіпер- або гіпопігментація, підшкірна і шкірна атрофія, абсцес, атрофічні смуги, вугри, уповільнене загоєння ран, витончення шкіри, петехії та екхімози, еритема, підвищена пітливість.

З боку нервової системи та органів чуття: психічні порушення, такі як делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, депрессія- підвищення внутрішньочерепного тиску з синдромом застійного соска зорового нерва (псевдопухлина мозку - частіше у дітей, зазвичай після занадто швидкого зменшення дози, симптоми - головний біль, погіршення гостроти зору або двоїння в очах) - порушення сну, запаморочення, вертиго, головний біль раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови), формування задньої субкапсулярної катаракти, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, глаукома- стероїдний екзофтальм.

Алергічні реакції: генералізовані (алергічний дерматит, кропив`янка, анафілактичний шок) і місцеві.

Інші: загальна слабкість, маскування симптомів інфекційних захворювань, непритомність, синдром відміни.

Спосіб застосування та дози

В / в (зазвичай спочатку струминно, потім крапельно), при неможливості в / в введення вводять в / м в тих же дозах.

При шоці разова доза 0,05-0,15 г (у важких випадках до 0,4 г), повторно - через 3-4 год, добова доза 0,3-1,2 м

При гострій недостатності надниркових залоз разова доза 0,1-0,2 г, добова 0,3-0,4 м

При астматичному статусі вводять по 0,5-1,2 г / добу з подальшим зниженням дози до 0,3-0,15-0,1 г / сут.

При важких алергічних реакціях вводять в дозі 0,1-0,2 г / сут.

Передозування

Ризик передозування посилюється при тривалому застосуванні преднізолону, особливо у великих дозах.

Симптоми: підвищення артеріального тиску, набряки, посилення побічної дії препарату.

Лікування гострого передозування: негайне промивання шлунка або індукція блювоти, специфічного антидоту не знайдено.

Лікування хронічного передозування: слід зменшити дозу препарату.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні преднізолону і серцевих глікозидів через що виникає гіпокаліємії підвищується ризик порушень серцевого ритму. Барбітурати, протиепілептичні препарати (фенітоїн, карбамазепін), рифампіцин прискорюють метаболізм глюкокортикоїдів (шляхом індукції мікросомальних ферментів), послаблюють їхню дію. Антигістамінні препарати послаблюють дію преднізолону. Діуретики, амфотерицин В, інгібітори карбоангідрази підвищують ризик важкої гіпокаліємії, Na + -містять ЛЗ - набряків і підвищення артеріального тиску.

При застосуванні преднізолону і парацетамолу підвищується ризик гепатотоксичності.

Протизаплідні препарати, що містять естрогени, можуть змінювати зв`язування з білками і метаболізм преднізолону, знижуючи кліренс і збільшуючи T1 / 2, посилюючи, таким чином, терапевтичне та токсичну дію преднізолону.

При одночасному призначенні преднізолону і антикоагулянтів (похідні кумарину, індандіону, гепарин) можливе послаблення протизсідного дії последніх- доза повинна бути уточнена на підставі визначення ПВ.

Трициклічні антидепресанти можуть посилювати психічні порушення, пов`язані з прийомом преднізолону, в т.ч. вираженість депресії (не слід призначати їх для лікування даних порушень).

Преднізолон послаблює гіпоглікемічну дію пероральних протидіабетичних ЛЗ, інсуліну. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекції, лімфоми та інших лімфопроліферативних захворювань. НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота, алкоголь підвищують ризик розвитку виразкової хвороби та кровотеч з шлунково-кишкового тракту.

У період застосування імунодепресивних доз глюкокортикоїдів і вакцин, що містять живі віруси, можлива реплікація вірусів і розвиток вірусних захворювань, зниження вироблення антитіл (одночасне застосування не рекомендується).

При застосуванні з іншими вакцинами - можливе підвищення ризику неврологічних ускладнень і зниження вироблення антитіл.

Підвищує (при тривалому застосуванні) вміст фолієвої кислоти.

Збільшує ймовірність порушень електролітного обміну на тлі діуретиків.

Запобіжні заходи при прийомі

Призначати глюкокортикоїди треба в найменших дозах і мінімально тривалий час, необхідне для досягнення потрібного терапевтичного ефекту. При призначенні слід враховувати добовий циркадний ритм ендогенної секреції глюкокортикоїдів: в 6-8 годин ранку призначають більшу (або всю) частину дози.

У разі виникнення стресових ситуацій хворим, які знаходяться на терапії кортикостероїдами, показано парентеральне введення кортикостероїдів до, під час і після стресової ситуації.

При наявності в анамнезі вказівки на психоз високі дози призначають під строгим контролем лікаря.

У процесі лікування, особливо при тривалому застосуванні, слід ретельно спостерігати за динамікою росту і розвитку у дітей, необхідні спостереження окуліста, контроль артеріального тиску, водно-електролітного балансу, рівня глюкози в крові, регулярні аналізи клітинного складу периферичної крові.

Раптове припинення лікування може викликати розвиток гострої недостатності кори надпочечніков- при тривалому застосуванні не можна раптово відміняти препарат, доза повинна зменшуватися поступово. При раптовій відміні після тривалого прийому можливий розвиток синдрому відміни, який проявляється підвищенням температури тіла, болем у м`язах і суглобах, нездужанням. Ці симптоми можуть з`являтися навіть в разі, коли не відзначено недостатності кори надниркових залоз.

Преднізолон може маскувати симптоми інфекції, знижувати стійкість до інфекції.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

H Гормони для системного застосування (крім статеві гормони)

Відео: НІКОТИНОВА КИСЛОТА ДЛЯ СХУДНЕННЯ

H02 Кортикостероїди для системного застосування

H02A Кортикостероїди для системного застосування

H02AB Глюкокортикоїди

H02AB06 Prednisolone

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!