Преднізолон-ферейн

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Як і інші глюкокортикоїди, підвищує синтез пептидних інгібіторів фосфоліпази А2, зменшує рівень ПГ, знижує виділення макрофагального хемотаксического фактора, гальмує міграцію макрофагів і лімфоцитів у вогнище запалення, стабілізує мембрани лізосом (запобігаючи виділення лізосомальних ферментів), перешкоджає вивільненню з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин.

Показання до застосування

Кропив`янка, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт, простий хронічний лишай (обмежений нейродерміт), екзема, себорейний дерматит, дискоїдний червоний вовчак, прості і алергічні дерматити, токсидермія, еритродермія, псоріаз, алопеція- епікондиліт, тендосиновіт, бурсит, плечолопатковий періартрит, келоїдні рубці, ішіалгія.

Форма випуску

Мазь для зовнішнього застосування 0.5% - туба алюмінієва 10 г пачка картонна 1

Мазь для зовнішнього застосування 0.5% - туба алюмінієва 15 г пачка картонна 1

Фармакодинаміка

ГКС. Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.

Пригнічує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.

Зменшує число циркулюючих лімфоцитів (T- і B-клітин), моноцитів, еозинофілів і базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканина- пригнічує утворення антитіл.

Преднізолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і -липотропина, але не знижує рівень циркулюючого -ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.

При безпосередній аплікації на судини надає вазоконстрикторний ефект.

Преднізолон має виражену дозозалежним дією на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками і підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінки преднізолон підсилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетазу і синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.

Преднізолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція липогенеза, що сприяє накопиченню жиру.

Надає катаболічну дію лімфоїдної і сполучної тканини, м`язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. У меншій мірі ніж гідрокортизон, впливає на процеси водно-електролітного обміну: сприяє виведенню іонів калію і кальцію, затримки в організмі іонів натрію і води. Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію ГКС. В результаті катаболічного дії можливо пригнічення росту у дітей.

У високих дозах преднізолон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниженню порогу судомної готовності. Стимулює надлишкову продукцію соляної кислоти і пепсину в шлунку, що призводить до розвитку виразкової хвороби.

При системному застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну та антипроліферативну дію.

При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність преднізолону обумовлена протизапальну, протиалергічну і антиексудативною (завдяки вазоконстрикторное ефекту) дією.

У порівнянні з гідрокортизоном протизапальна активність преднізолону в 4 рази більше, мінералокортикоїдної активність в 0.6 рази менше.

Фармакокінетика

У плазмі більша частина преднізолону зв`язується з транскортином (кортізолсвязивающім глобуліном). Метаболізується переважно в печінці.

T1 / 2 складає близько 200 хв. Виводиться нирками в незміненому вигляді - 20%.

Використання під час вагітності

При вагітності (особливо в I триместрі) застосовують тільки за життєвими показаннями. При необхідності застосування в період лактації слід ретельно зважити очікувану користь лікування для матері і ризик для дитини.

Протипоказання до застосування

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями - підвищена чутливість до преднізолону.

Для внутрішньосуглобового введення і введення безпосередньо у вогнище ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобової перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес в суглобі і периартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі), а також загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобових остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція і деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат артриту, асептичний некроз формують суглоб епіфізів кісток.

Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові шкірні захворювання, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності поверхні шкіри (виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербінні в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит.

Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, трахома, порушення цілісності очного епітелію.

Побічна дія

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга, пригнічення функції гіпофізарно-надниркової системи, зниження толерантності до вуглеводів, стероїдний діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення росту у дітей, затримка статевого розвитку у дітей.

З боку травної системи: нудота, блювота, стероїдна виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, панкреатит, езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У рідкісних випадках - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ.

З боку обміну речовин: негативний баланс азоту через катаболізму білків, підвищений виведення кальцію з організму, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення.

З боку серцево-судинної системи: втрата калію, гіпокаліємічний алкалоз, аритмія, брадикардія (аж до зупинки серця) - стероїдна міопатія, серцева недостатність (розвиток або посилення симптомів), зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У пацієнтів з гострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м`яза.

З боку кістково-м`язової системи: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожилля м`язів, м`язова слабкість, стероїдна міопатія, зменшення м`язової маси (атрофія).

З боку центральної нервової системи: головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, нервозність або неспокій, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, судомні напади.

З боку органу зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску (з можливим ушкодженням зорового нерва), трофічні зміни рогівки, екзофтальм, схильність до розвитку вторинної інфекції (бактеріальної, грибкової, вірусної).

Дерматологічні реакції: петехії, екхімози, витончення і крихкість шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

Реакції, зумовлені імунодепресивноюдією: уповільнення процесів регенерації, зниження стійкості до інфекцій.

При парентеральному введенні: в поодиноких випадках анафілактичні і алергічні реакції, гіпер-або гіпопігментація, атрофія шкіри і підшкірної клітковини, загострення після інтрасіновіального застосування, артропатія типу Шарко, стерильні абсцеси, при введенні в осередки на голові - сліпота.

Спосіб застосування та дози

Зовнішньо. Мазь наносять тонким шаром на уражені ділянки шкіри 1-3 рази на добу. Тривалість лікування залежить від характеру захворювання та ефективності терапії і становить, як правило, 6-14 днів. На обмежених ділянках для підсилення ефекту можливе використання оклюзійних пов`язок.

Передозування

Ризик передозування посилюється при тривалому застосуванні преднізолону, особливо у великих дозах.

Симптоми: підвищення артеріального тиску, набряки, посилення побічної дії препарату.

Лікування гострого передозування: негайне промивання шлунка або індукція блювоти, специфічного антидоту не знайдено.

Лікування хронічного передозування: слід зменшити дозу препарату.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з саліцилатами можливе підвищення ймовірності виникнення кровотеч.

При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення порушень електролітного обміну.

При одночасному застосуванні з гіпоглікемічними препаратами зменшується швидкість зниження рівня глюкози в крові.

При одночасному застосуванні з серцевими глікозидами підсилюється ризик розвитку глікозидної інтоксикації.

При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе послаблення терапевтичної дії рифампіцину.

При одночасному застосуванні гіпотензивних засобів можливе зниження їх ефективності.

При одночасному застосуванні похідних кумарину можливе послаблення антикоагулянтного ефекту.

При одночасному застосуванні рифампіцину, фенітоїну, барбітуратів можливе послаблення дії преднізолону.

При одночасному застосуванні гормональних контрацептивів - посилення дії преднізолону.

При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження вмісту саліцилатів в крові.

При одночасному застосуванні празиквантель можливе зменшення його концентрації в крові.

Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших кортикостероїдів, андрогенів, естрогенів, пероральних контрацептивів і стероїдних анаболіків. Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі ГКС антипсихотичних засобів, карбутаміду і азатіоприну.

Одночасне призначення з м-холіноблокатори (включаючи антигістамінні препарати, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.

Запобіжні заходи при прийомі

Призначати глюкокортикоїди треба в найменших дозах і мінімально тривалий час, необхідне для досягнення потрібного терапевтичного ефекту. При призначенні слід враховувати добовий циркадний ритм ендогенної секреції глюкокортикоїдів: в 6-8 годин ранку призначають більшу (або всю) частину дози.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовувати протягом 8 тижнів до і 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікованість).

З обережністю застосовувати при захворюваннях шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гострої або латентній пептичній виразці, недавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикулите.

З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, в т.ч. після недавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м`яза), при декомпенсованій хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях - цукровому діабеті ( в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хвороби Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій і / або печінковій недостатності, нефроуролітіаз, при гіпоальбумінемії і станах, що привертають до її виникнення, при системному остеопорозі, міастенії, гострому психозі , ожирінні (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутовійглаукомі.

При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасність) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей застосовувалися ГКС).

Під час лікування (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові, глюкози в крові-з метою зменшення побічних ефектів можна призначити анаболічні стероїди, антибіотики, а також збільшити надходження калію в організм (дієта , препарати калію). Рекомендується уточнити необхідність введення АКТГ після курсу лікування преднізолоном (після проведення шкірної проби!).

При хворобі Аддісона слід уникати одночасного застосування з барбітуратами.

Після припинення лікування можливе виникнення синдрому відміни, надниркової недостатності, а також загострення захворювання, з приводу якого був призначений преднізолон.

При інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідне одночасне проведення антибіотикотерапії.

У дітей в період росту ГКС слід застосовувати тільки за абсолютними показаннями і під ретельним контролем лікаря.

Зовнішньо не слід застосовувати більше 14 днів. У разі застосування при звичайних або рожевих вуграх можливе загострення захворювання.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

H Гормони для системного застосування (крім статеві гормони)

H02 Кортикостероїди для системного застосування

H02A Кортикостероїди для системного застосування

H02AB Глюкокортикоїди

H02AB06 Prednisolone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!