Ебрантил

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Протипоказання до застосування
9. Побічна дія
10. Спосіб застосування та дози
11. Передозування
12. Взаємодії з іншими препаратами
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антигіпертензивний препарат. Альфа1 -адреноблокатор. Ебрантил блокує постсинаптичні 1-адренорецептори, завдяки чому знижується периферичний опір. Крім того, Ебрантил регулює центральний механізм підтримки судинного тонусу і має слабку бета-адреноблокирующим дією. ЧСС, серцевий викид при його введенні не змінюються. Низький серцевий викид може підвищуватися за рахунок зниження судинного опору. Ортостатичних явищ, як правило, Ебрантил не викликає. Ебрантил блокує вазоконстрикцію, спричинену 2-адренорецепторами, і не викликає рефлекторної тахікардії, обумовленої вазодилатацией.

Ебрантил збалансовано знижує систолічний та діастолічний АТ, зменшуючи периферичний опір і не викликає рефлекторної тахікардії.

Урапіділ знижує перед- і постнавантаження на серце, підвищує ефективність серцевого скорочення, тим самим, за відсутності аритмії, препарат збільшує знижений хвилинний обсяг серця.

Ебрантил має центральний і периферичний механізми дії. Переважно блокує периферичні постсинаптичні 1-адренорецептори, таким чином, препарат блокує судинозвужувальну дію катехоламінів. В ЦНС урапіділ впливає на активність судинного центру, що проявляється в запобіганні рефлекторного збільшення (або зниження) тонусу симпатичної нервової системи.

Урапіділ не впливає на показники вуглеводного обміну, обмін сечової кислоти і не викликає затримки рідини в організмі.

Показання до застосування

гіпертонічний криз-

рефрактерная гіпертензія або важкий ступінь її вираженності-

керована артеріальна гіпотензія під час і / або після хірургічної операції.

Форма випуску

розчин для внутрішньовенного введення 5 мг / мл-ампула 5 мл упаковка контурна пластикова (піддони) 5 пачка картонна 1

розчин для внутрішньовенного введення 5 мг / мл-ампула 10 мл упаковка контурна пластикова (піддони) 5 пачка картонна 1

розчин для ін`єкцій 5 мг / мл-ампула 5 мл-

розчин для ін`єкцій 5 мг / мл-ампула 10 мл-

Фармакодинаміка

Урапіділ призводить до зниження систолічного і діастолічного АТ шляхом зниження ОПСС.
ЧСС залишається практично незмінною. Серцевий викид НЕ меняется- зниження серцевого викиду відбувається внаслідок збільшення післянавантаження.

Урапіділ володіє центральним і периферичним механізмом дії. На периферії переважно блокує постсинаптичні 1-адренорецептори, таким чином пригнічуючи судинозвужувальну дію катехоламінів.

В ЦНС урапіділ впливає на активність судинного центру, що проявляється в рефлекторної регуляції тонусу симпатичної нервової системи.

Урапіділ не впливає на вуглеводний обмін, обмін сечової кислоти і не викликає затримки рідини в організмі.

Фармакокінетика

Після в / в введення 25 мг урапідилу спостерігається двофазне зниження концентрації препарату: спочатку - швидке зниження ( -фаза), а потім - повільне ( -фаза).

Період розподілу препарату становить близько 35 хв. Vd - 0.8 л / кг (0.6-1.2 л / кг)

Урапіділ проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр.

метаболізм

Велика частина урапідилу метаболізується в печінці. Основний метаболіт - гідроксильоване похідне в 4-му положенні бензольного кільця, яке практично не має антигіпертензивної активністю.

O-деметильовані метаболіт утворюється в дуже малих кількостях і практично так само активний, як урапіділ.

виведення

50-70% урапідилу і його метаболітів (15% у вигляді активного препарату) виводиться нирками, решта виводиться через кишечник у вигляді метаболітів (в основному у вигляді неактивного п-гідроксильованого урапідилу).

T1 / 2 після в / в введення становить 2.7 ч (1.8-3.9 ч).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з тяжкою печінковою і / або нирковою недостатністю Vd і кліренс урапідилу знижені, а T1 / 2 збільшений.

Використання під час вагітності

Препарат під час вагітності може застосовуватися тільки після ретельної оцінки користі / ризику для вагітної і плода, так як клінічні дані щодо застосування препарату у жінок в III триместр вагітності обмежені і відсутні при застосуванні в I-II триместр вагітності.

Препарат не слід застосовувати в період годування груддю.

Використання при порушенням функції нирок

З обережністю слід призначати препарат при порушенні функції нирок.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до препарату-
- аортальний стеноз-
- вагітність-
- період лактації (ефективність і безпека не встановлені) -
- дитячий вік (до 18 років).

З обережністю:
- літній вік-
- порушення функції печінки і / або нирок-
- гіповолемія.

Побічна дія

Більшість наступних побічних ефектів обумовлені різким зниженням артеріального тиску, проте досвід клінічного застосування показує, що вони зникають протягом декількох хвилин після проведення інфузії. При появі тяжких побічних ефектів слід припинити застосування препарату.

Спосіб застосування та дози

Ебрантил вводять в / в струменево або шляхом тривалої інфузії (пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи).

При гіпертонічному кризі, важкого ступеня артеріальної гіпертензії, рефрактерної гіпертензії препарат вводять в дозі 10-50 мг в / в повільно під контролем АТ. Зниження АТ очікується протягом 5 хв після введення. Залежно від терапевтичного ефекту можливе повторне введення препарату Ебрантил.

В / в крапельна або безперервна інфузія проводиться за допомогою перфузійного насоса. Підтримуюча доза - в середньому 9 мг / год, тобто 250 мг препарату Ебрантил (10 амп. По 5 мл або 5 амп. По 10 мл) в 500 мл розчину для інфузій (1 мг = 44 краплі = 2.2 мл). Максимальна допустима співвідношення - 4 мг препарату Ебрантил на 1 мл розчину для інфузій. Рекомендована максимальна початкова швидкість - 2 мг / хв. Швидкість крапельного введення залежить від показників артеріального тиску пацієнта.

Розчин для крапельної інфузій, призначений для підтримання АТ, готується в такий спосіб: 250 мг препарату (10 ампул по 5 мл або 5 ампул по 10 мл) додають до 500 мл розчину для інфузій, наприклад, фізіологічного розчину, 5% або 10% розчину глюкози (глюкози).

Якщо для введення підтримуючої дози використовується перфузійний насос, то 100 мг препарату (4 ампули по 5 мл або 2 ампули по 10 мл) вводять в шприц перфузійного насоса і розводять до 50 мл фізіологічним розчином, 5% або 10% розчином декстрози (глюкози).

Для керованого (контрольованого) зниження артеріального тиску при його підвищенні під час і / або після хірургічної операції препарат Ебрантил вводять в / в в дозі 25 мг. Зниження АТ очікується протягом 2 хв після введення. Далі проводять стабілізацію АТ за допомогою інфузії (початкова доза до 6 мг в 1-2 хв, потім дозу зменшують).

Якщо цього не відбувається, тобто АТ не змінюється, то через 2 хв проводять повторну в / в ін`єкцію препарату Ебрантил в дозі 25 мг. Зниження АТ очікується протягом 2 хв після введення. Далі проводять стабілізацію АТ за допомогою інфузії (початкова доза до 6 мг в 1-2 хв, потім дозу зменшують).

Якщо цього не відбувається, тобто АТ не змінюється, то через 2 хв здійснюють повільне в / в введення препарату Ебрантил в дозі 50 мг. АТ зменшується через 2 хв. Далі проводять стабілізацію АТ за допомогою інфузії (початкова доза до 6 мг в 1-2 хв, потім дозу зменшують).

Безперервна інфузія за допомогою перфузійного насоса або крапельна інфузія використовується для підтримання АТ на досягнутому за допомогою в / в введення рівні.

При використанні гіпотензивних засобів у літніх пацієнтів необхідно дотримуватися обережності. Початкова доза повинна бути знижена в порівнянні з рекомендованою, оскільки чутливість у літніх пацієнтів до препаратів такого ряду часто змінена (Vd знижений, а T1 / 2 збільшений).

Введення препарату може бути одноразовим або багаторазовим. Ін`єкційне введення препарату можна поєднувати з подальшою крапельної інфузії. Парентеральну терапію можна повторити при новому підвищенні АТ.

Передозування

Симптоми: з боку серцево-судинної системи - запаморочення, ортостатична гіпотензія і коллапс- з боку ЦНС - стомлюваність і зниження швидкості реакцій.

Лікування: прогресуюче зниження артеріального тиску крові може бути зменшено за рахунок піднімання нижніх кінцівок, заміщення об`єму циркулюючої крові, при відсутності ефекту - застосування вазоконстрикторів, які вводять в / в повільно під контролем АТ. У дуже рідкісних випадках необхідно в / в введення катехоламінів (наприклад 0,5-1,0 мг адреналіну в 10 мл фізіологічного розчину).

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні циметидину Cmax урапідилу може підвищуватися на 15%.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

C Серцево-судинна система

C02 Антигіпертензивні препарати

C02C Периферійні антиадренергические препарати

C02CA Альфа-адреноблокатори

C02CA06 Урапіділ

Відео: У Дагестані відкрили диво-ліки

Увага, тільки СЬОГОДНІ!