Амфотерицин b
Відео: АМФО МОРОНАЛ (Амфотерицин В) / AMPHO MORONAL (Amphotericin B)
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Зв`язується зі стеролів (ергостеролу) клітинної мембрани чутливих грибів. В результаті порушується проникність мембрани і внутрішньоклітинні компоненти потрапляють в позаклітинний простір.Показання до застосування
Кандидоз шлунково-кишкового тракту, кишкова кандидоносительство, кандидоз внутрішніх органів, хронічні і гранулематозні дисеміновані форми кандидозу, кокцидіоз, криптококоз, гістоплазмоз, північноамериканський бластомікоз, хромомікоз, пліснявий мікоз, споротрихоз.Форма випуску
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 50000 ЕД- флакон (флакончик) 10 мл, пачка картонна 1.ліофілізат для приготування розчину для інфузій 50000 ЕД- флакон (флакончик) 20 мл з розчинником, пачка картонна 1.
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 50000 ЕД- флакон (флакончик), пачка картонна 5.
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 50000 ЕД- флакон (флакончик), пачка картонна 10.
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 50000 ЕД- флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонна 50.
Фармакодинаміка
Виявляє фунгіцидну або фунгістатичну дію залежно від концентрації в біологічних рідинах і чутливості збудника. Активний відносно багатьох патогенних грибів, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. або лейшманий.Фармакокінетика
При в / в введенні розподіляється в більшості органів і тканин організму, в спинномозковій рідині не визначається. Проникає через плаценту. Зв`язування з білками плазми становить 90%. Виводиться нирками, дуже повільно, 2-5% в активній формі. Може виявлятися в сечі протягом 7 тижнів після відміни.При місцевому застосуванні - практично не всмоктується.
Використання під час вагітності
З обережністю при вагітності (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проведене). На час лікування слід припинити грудне вигодовування (невідомо, чи проникає амфотерицин В в грудне молоко).Протипоказання до застосування
Гіперчутливість до амфотерицину В та ін. Компонентів препарату, виражені порушення функції печінки і нирок, захворювання кровотворної системи, цукровий діабет.Побічна дія
При в / в введенні:З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, полінейропатія, нечіткість зору, диплопія.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): артеріальна гіпо- або гіпертензія, аритмія, зміни ЕКГ, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів.
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, в т.ч. підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові, протеїнурія, азотемія, ацидоз.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, набряк Квінке, бронхоспазм (при інгаляції).
Інші: підвищення температури тіла, озноб, зниження апетиту, порушення електролітного складу крові, в т.ч. гіпокаліємія, гіпомагніемія- тромбофлебіт в місці ін`екціі- при інгаляції можливо першіння в горлі, кашель, нежить.
Спосіб застосування та дози
В / в крапельно (20-30 крапель / хв) протягом 3-6 ч. Розчин готують в стерильних умовах безпосередньо перед застосуванням: у флакон додають 5-10 мл води для ін`єкцій (стерильним шприцом через прокол гумової пробки, попередньо обробивши її спиртом ). Для в / в введення використовують концентрацію 100-125 ОД в 1 мл розчинника. Далі суміш збовтують до повного розчинення порошку, розчин з флакона за допомогою голки набирають в стерильний шприц і вливають у флакон з 400 мл стерильного 5% розчину глюкози (в зазначеній кількості розчинника повинно бути розчинено не більше 50000 ОД антибіотика). Розчин готують в захищеному від яскравого світла місці. У разі появи осаду препарат не використовують.Дозу встановлюють індивідуально з розрахунку 250 ОД / кг. До початку введення попередньо вводять 100 ОД / кг (для визначення індивідуальної переносимості), при гарній переносимості, відсутності побічних ефектів і при необхідності дозу збільшують до 1000 ОД / кг.
Перед кожним введенням встановлюють точну масу хворого і проводять розрахунок дози препарату (250 ОД препарату на 1 кг маси тіла хворого масою 75 кг).
Середня загальна доза на курс лікування - 1500000-2000000 ОД (18-20 вливань). Препарат вводять через день або 1-2 рази на тиждень (небезпека кумуляції). Тривалість лікування - не менше 4-8 тижнів (щоб уникнути рецидивів).
Дітям призначають в наступних добових дозах (ОД / кг):
У віці 1-3 роки: з 1 по 5 вливання - 75-150 ОД / кг-з 6 по 10 вливання - 100-250 ОД / кг-з 11 по 15 вливання - 150-350 ОД / кг-з 16 по 20 вливання 175-400 ОД / кг.
У віці 4-7 років: з 1 по 5 вливання - 100-200 ОД / кг-з 6 по 10 вливання - 150-300 ОД / кг-з 11 по 15 вливання - 175-400 ОД / кг-з 16 по 20 вливання - 200-500 ОД / кг.
У віці 8-12 років: з 1 по 5 вливання - 125-250 ОД / кг-з 6 по 10 вливання - 175-300 ОД / кг-з 11 по 15 вливання - 200-450 ОД / кг-з 16 по 20 вливання - 225-600 ОД / кг.
У віці 13-18 років: з 1 по 5 вливання - 150-300 ОД / кг-з 6 по 10 вливання - 200-400 ОД / кг-з 11 по 15 вливання - 225-500 ОД / кг-з 16 по 20 вливання - 250-700 ОД / кг.
Перший курс лікування - 20 крапельних в / в інфузій 2 рази на тиждень, після перерви 1 міс курс повторюють. Ступінь і кількість побічних явищ зменшується при переривчастому курсовому лікуванні (30-40 вливань протягом 5-6 міс).
При непереносимості добові і курсові дози знижують і збільшують інтервали між введенням препарату. Повторні курси лікування починають з менших доз.
Інгаляційно. Розчин готують безпосередньо перед вживанням з розрахунку 50000 ОД на 10 мл стерильної води для ін`єкцій. Інгаляції проводять 1-2 рази на добу тривалістю - 15-20 хв з розрахунку 1000-2000 ОД / кг. При використанні інгаляторів, що працюють тільки на вдиху, разову дозу зменшують до 5 мл (25000 ОД). Курс лікування - 10-14 днів, повторний курс - через 7-10 днів. Що залишився у флаконі розчин використовують для інгаляцій протягом 24 годин за умови його зберігання в холодильнику.
Взаємодії з іншими препаратами
При одночасному застосуванні з потенційно нефротоксичними антибіотиками, циклоспорином, діуретиками підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії. При одночасному застосуванні із засобами, які пригнічують кістковий мозок, променевою терапією підвищується ризик розвитку анемії і ін. Гематологічних порушень. Може посилювати ефекти серцевих глікозидів (особливо на тлі дефіциту калію в організмі) і недеполяризуючих периферичних міорелаксантів. При одночасному застосуванні з флуцитозином знижує кліренс останнього, внаслідок чого можливе посилення токсичності флуцитозину.Запобіжні заходи при прийомі
При в / в введенні препарату для зменшення побічних явищ призначають жарознижуючі та антигістамінні препарати, вітаміни групи В, аскорбінову кислоту, нестероїдні протизапальні засоби, препарати заліза, калію і ін. В процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки, складу крові і рівня калію в крові. При появі симптомів анемії лікування амфотерицином В слід припинити. Для кращої переносимості антибіотика в розчин для інгаляцій рекомендується додати 10-15 крапель медичного гліцерину.Умови зберігання
Список Б .: При температурі нижче 4 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
Відео: Amphotericin B eye drops reconstitution
J02 Протигрибкові препарати для системного застосування
J02A Протигрибкові препарати для системного застосування
J02AA Протигрибкові антибіотики
J02AA01 Amphotericin B
Відео: How to pronounce amphotericin B (Fungizone) (Memorizing Pharmacology Flashcard)
Поділися в соц мережах:
