Амфоціл

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Полієновий Макроциклічні антибіотик з протигрибкову активність.

Показання до застосування

- Важкі системні мікози (головним чином системний аспергільоз і системний кандидоз), коли висока токсичність або супутня ниркова недостатність не дозволяють приймати амфотерицину В дезоксіхолат-

- Важких грибкових інфекцій у осіб з нейтропенією, обумовлені прийомом цитостатиків.

Не призначений для лікування клінічно незначущих мікозів, діагностованих лише на підставі шкірних або серологічних проб.

Форма випуску

ліофілізат для приготування розчину для інфузій 50 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 1.
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 100 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 1.

Фармакодинаміка

Полієновий Макроциклічні антибіотик з протигрибкову активність. Продукується Streptomyces nodosus. Виявляє фунгіцидну або фунгістатичну дію залежно від концентрації в біологічних рідинах і від чутливості збудника. Зв`язується зі стеролів (ергостеролу), що знаходяться в клітинній мембрані чутливого до препарату гриба. В результаті порушується проникність мембрани і відбувається вихід внутрішньоклітинних компонентів в позаклітинний простір і лізис гриба. Активний відносно більшості штамів Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria, Aspergillus fumigatus . Неефективний відносно бактерій, рикетсій, вірусів.

Використання під час вагітності

У вагітних Амфоціл можна застосовувати тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує ризик для плода.

При необхідності застосування препарату Амфоціл в період лактації, годування груддю слід припинити, оскільки відсутні дані, які підтверджують або спростовують можливість проникнення амфотерицину В в грудне молоко.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, ХНН.
C обережністю. Гломерулонефрит, амілоїдоз, гепатит, цироз печінки, анемія, агранулоцитоз, цукровий діабет, вагітність, період лактації.

Побічна дія

З боку травної системи: зниження апетиту, диспепсія (нудота, блювота, діарея, біль у шлунку), гепатотоксичність (підвищення активності "печінкових" ферментів). З боку нервової системи: головний біль, поліневропатія, епілептичні припадки. З боку органів чуття: розлади слуху і зору (нечіткість зору, диплопія). З боку органів кровотворення: лейкопенія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія. З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, аритмія, зміни на ЕКГ. З боку дихальної системи шляхом інгаляції - почуття "першіння" в горлі, кашель, риніт. З боку сечовидільної системи: нефротоксичність (гіперкреатинінемія, азотемія, ацидоз). Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж шкіри, задишка, бронхоспазм, лихоманка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія. Місцеві реакції: тромбофлебіт в місці ін`єкції. Інші: зниження маси тіла, біль у м`язах, біль у суглобах, гіпокаліємія, гіпомагніємія.

Спосіб застосування та дози

В / в крапельно протягом 2-4 год, рекомендована концентрація - 0,1 мг / мл. Пробна доза - 1 мг (підстава) розводять в 20-50 мл 5% розчину глюкози і вводять в / в протягом не менше 20-30 хв під контролем АТ, пульсу, температури тіла через кожні 30 хв протягом 2-4 ч. при гарній переносимості добова доза - 0.25-0.3 мг / кг в залежності від ступеня тяжкості захворювання. При підвищеній чутливості до препарату, захворюваннях серцево-судинної системи, недостатності функції нирок лікування починають з низьких доз - 5-10 мг і, поступово збільшуючи на 5-10 мг / сут, доводять до рекомендованої добової дози - 0,5-0,7 мг / кг. Підбір терапевтичних доз здійснюється індивідуально в залежності від виду і тяжкості інфекції. При використанні препарату через день доза повинна не перевищувати 1.5 мг / кг (щоб уникнути розвитку серцево-легеневої недостатності). У разі переривання терапії більш ніж на 7 днів відновлювати її слід з найнижчою дози, поступово збільшуючи до бажаного рівня. Внутрішньопорожнинна инстилляция: спочатку 5 мг (підстава) в 10-20 мл 5% розчину глюкози протягом 3-5 хв, потім по 50 мг (підстава) в 10-20 мл 5% розчину глюкози протягом 3-5 хв щодня. Через 8-12 год після інстиляції вводять 20 мл 5% розчину N-ацетилцистеїну і протягом ночі проводять безперервне повільне відсмоктування. Промивання сечового міхура: 5 мг (підстава) розчиняють в 1 л стерильної води і промивають за допомогою трехканального катетера протягом 5-10 днів. Дітям: в / в, спочатку 0.25 мг / кг (підстава) на добу в 5% розчині глюкози протягом 6 ч-з урахуванням переносимості дозу поступово збільшують (зазвичай на 0.125-0.25 мг / кг щодня або через день) до максимальної дози 1 мг / кг або 30 мг на 1 кв.м. Споротрихоз: курсова доза 2.5 г, тривалість терапії - 9 міс. Аспергільоз: курсова доза - 3.6 г, тривалість лікування - 11 міс. Ріноцеребральний фікомікоз: курсова доза - 3-4 г. Для інгаляцій - розчин готують безпосередньо перед вживанням з розрахунку 50 ОД в 10 мл стерильної води для ін`єкцій. Інгаляції проводять 1-2 рази на день, тривалість - 15-20 хв. При використанні інгаляторів, що працюють тільки на вдиху, разову дозу зменшують до 25 тис.од. Курс лікування - 10-14 днів, повторний курс - через 7-10 днів. Таблетки приймають внутрішньо, після їди, дорослим і дітям старше 14 років - по 200 ОД 2 рази на добу-при необхідності разову дозу збільшують до 500 тис.од. Курс лікування при локалізованих формах кандидамикоза - 10-14 днів, при поширених формах і глибоких мікозах - до 3-4 тижнів. Дітям призначають в разових дозах: до 2 років - по 25 ОД, 2-6 років - 100 ОД, 6-9 років - 150 ОД, 9-14 років - 200 ОД, кратність прийому - 2 рази в день. При необхідності і відсутності побічних ефектів курс лікування може бути повторений після 5-7-денної перерви.

Передозування

Передозірока амфотерицином В може призвести до зупинки серця і дихання. У разі передозування введення препарату повинно бути негайно зупинено, а такі клінічні препарати у пацієнта, як функція нирок, печінки, серця, гематологічні та біохімічні показники, електроліти крові, повинні бути ретельно відслідковані.

Лікування: передозування амфотерицином В повинно бути симптоматичним. Специфічний антидот відсутній. Чи не видаляється при гемодіалізі.

Взаємодії з іншими препаратами

Фармацевтично несумісний з гепарином, 0.9% розчином NaCl та ін. Розчинами, що містять електроліти. Присутність бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирту) може привести до преципітації препарату. Синергізм - з нитрофуранами. Підвищує ефект і токсичність антикоагулянтів, теофіліну і препаратів сульфонілсечовини, флуцитозину (подовжує T1 / 2) - знижує ефект етинілестрадіолу - ризик розвитку кровотеч "прориву". Інгібітори мікросомального окислення в печінці (в т.ч. циметидин, ненаркотичні анальгетики, антидепресанти) уповільнюють швидкість метаболізму, підвищують концентрацію в сироватці крові (підвищення токсичності). Індуктори мікросомального окислення в печінці (в т.ч. фенітоїн, рифампіцин, барбітурати, карбамазепін) прискорюють метаболізм в печінці (зниження ефекту). Підсилює токсичний ефект серцевих глікозидів (особливо на тлі вихідного дефіциту K + в організмі) і похідних кураре. ГКС, інгібітори карбоангідрази, АКТГ збільшують ризик розвитку гіпокаліємії. Не можна призначати одночасно з нефротоксичними антибіотиками (зростає ризик розвитку порушень функції нирок). Протипухлинні ЛЗ, променева терапія і ЛЗ, які пригнічують костномозговое кровотворення, підвищують ризик виникнення анемії і ін. Гематологічних порушень.

Особливі вказівки при прийомі

При тривалому лікуванні ймовірність виникнення токсичних ефектів зростає. В період лікування проводять контрольне зважування хворих, загальний аналіз крові, сечі, контроль рівня K + в крові, визначають функціональний стан нирок, печінки, ЕКГ. Пацієнтам, які приймають препарати K +, необхідно регулярно контролювати рівень K + і Mg2 + в плазмі. Введення препарату пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, можливо тільки після завершення процедури діалізу. Всі процедури з розчином слід проводити з суворим дотриманням правил асептики, оскільки сам препарат і все розчини, призначені для його розведення, не містять консервантів або бактеріостатичних агентів. При використанні систем для в / в введення, встановлених раніше для ін. Цілей, необхідно систему промити 5% розчином глюкози для ін`єкцій. При появі анемії введення препарату слід припинити.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

A01 Стоматологічні препарати

A01A Стоматологічні препарати

A01AB Протимікробні препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини рота

A01AB04 Амфотерицин В

Увага, тільки СЬОГОДНІ!