Метронідазол в / в браун

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.- анаеробних грамнегативних мікроорганізмів: Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens) - анаеробних грампозитивних паличок: Clostridium spp., Eubacterium spp.- анаеробних коків: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидна дію (загибель 99% приведених вище найпростіших) спостерігається при концентрації препарату 2,5 мкг / мл протягом 24 год. Для анаеробних мікроорганізмів МПК90 становить 8 мкг / мл. У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

При призначенні людям, що страждають на хронічний алкоголізм, формує у них відразу до алкоголю (викликає антабусподобний синдром).

Показання до застосування

Для системного застосування. Протозойні інфекції: позакишкові амебіаз (включаючи амебний абсцес печінки), кишковий амебіаз (амебна дизентерія), трихомоніаз, балантидиаз, лямбліоз (гіардіоз), шкірний лейшманіоз, трихомонадний вагініт, трихомонадний уретрит. Інфекції кісток і суглобів, ЦНС (в т.ч. менінгіт, абсцес мозку), бактеріальний ендокардит, пневмонія, емпієма і абсцес легенів, що викликаються Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки), інфекції органів малого таза (ендометрит, ендоміометрит, абсцес фаллопієвих труб і яєчників, інфекції склепіння піхви після хірургічних операцій), інфекції шкіри і м`яких тканин, викликані Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, викликаний Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозний коліт, пов`язаний із застосуванням антибіотиків. Гастрит чи виразкову хворобу дванадцятипалої кишки, пов`язані з Helicobacter pylori. Профілактика післяопераційних ускладнень (особливо при втручаннях на ободовій кишці, навколоректальній області, апендектомія, гінекологічних операціях). Алкоголізм. Променева терапія хворих з пухлинами - як радіосенсібілізірующего кошти, у випадках, коли резистентність пухлини обумовлена гіпоксією в пухлинних клітинах.

Форма випуску

1 мл розчину для інфузій містить метронідазолу 5 мг-у флаконах по 100 мл, в коробці 10 флаконів.

Фармакодинаміка

Протипротозойний і протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи внутрішньоклітинними транспортними протеїнами анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.

Препарат активний відносно: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.- анаеробних бактерій: Bacteroides spp. (В т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для цих штамів становить 0.125-6.25 мкг / мл.

У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

До препарату стійкі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти аеробів.

Препарат збільшує чутливість пухлин до опромінення, надає дисульфірамоподібних дію, стимулює репаративні процеси.

Фармакокінетика

всмоктування

Після в / в введення в дозі 500 мг протягом 20 хв Cmax в сироватці крові через 1 год становить 35.2 мкг / мл, через 4 ч - 33.9 мкг / мл, через 8 год - 25.7 мкг / мл-Cmin при наступному введенні - 18 мкг / мл.

При в / в введенні Cmax досягається через 30-60 хв, терапевтична концентрація зберігається протягом 6-8 год.

При нормальному желчеобразованием концентрація метронідазолу в жовчі після в / в введення може значно перевищувати концентрацію в плазмі.

розподіл

Зв`язування з білками плазми - 10-20%. Vd у дорослих - 0.55 л / кг, у новонароджених - 0.54-0.81 л / кг.

Метронідазол має високу проникаючу здатність. Досягає бактерицидних концентрацій в легенях, нирках, печінці, мозку, шкірі, спинномозковій рідині, жовчі, слині, амніотичної рідини, порожнини абсцесів, вагінальному секреті, спермі, грудному молоці. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр, проходить через плацентарний бар`єр.

метаболізм

Метаболізується (близько 30-60%) шляхом гідроксилювання, окислення і глюкуронування. Основний метаболіт - 2 оксиметронідазол - надає протипротозойну і протимікробну дію.

виведення

Виводиться нирками (60-80%), 20% - в незміненому вигляді-через кишечник виводиться 6-15%. T1 / 2 - 8 год (6-12 год). Нирковийкліренс - 10.2 мл / хв.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При алкогольному ураженні печінки T1 / 2 складає 18 ч (10-29 ч), у новонароджених, які народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів - 75 год, при терміні 32-35 тижнів - 35 год, при терміні 36-40 тижнів - 25 ч.

У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумуляція метронідазолу в сироватці крові.

Використання під час вагітності

З обережністю слід призначати препарат у II та III триместрах вагітності.

Препарат протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності і в період грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

лейкопенія (в т.ч. в анамнезі) -

-органіческіе поразки ЦНС-

-епілепсія-

печінкова недостатність (при застосуванні препарату в високих дозах) -

-вагітність (I триместр) -

-лактація (грудне вигодовування) -

Підвищена чутливість до препарату.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, кишкова колька, запор, металевий присмак у роті, сухість у роті, глосит, стоматит, панкреатит.

З боку нервової системи: запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, дратівливість, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, головний біль, судоми, галюцинації, периферична невропатія.

З боку сечовидільної системи: дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі, забарвлення сечі в червоно-коричневий колір.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка, біль у суглобах.

Місцеві реакції: при в / в введенні - тромбофлебіт (біль, почервоніння, набряклість).

Інші: кандидоз, нейтропенія, лейкопенія, сплощення зубця Т на ЕКГ.

Спосіб застосування та дози

В / в крапельно дорослим і дітям старше 12 років препарат призначають в початковій дозі 0.5-1 г (тривалість інфузії 30-40 хв). Потім кожні 8 год по 500 мг зі швидкістю 5 мл / хв. При гарній переносимості після перших 2-3 інфузій переходять на струминне введення. Курс лікування - 7 днів. При необхідності в / в введення продовжують протягом тривалішого часу. Максимальна добова доза - 4 г. За показаннями переходять на підтримуючий прийом усередину в дозі по 400 мг 3 рази / добу.

Дітям у віці до 12 років призначають по тій же схемі в разовій дозі 7,5 мг / кг.

При гнійно-септичних захворюваннях звичайно проводять 1 курс лікування.

У профілактичних цілях дорослим і дітям старше 12 років призначають крапельно по 0.5-1 г напередодні операції, в день операції і на наступний день - 1.5 г / добу (по 500 мг кожні 8 год). Через 1-2 дні переходять на підтримуючу терапію всередину.

Для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю (при КК менше 30 мл / хв) максимальна добова доза становить 1 г.

Як радіосенсібілізірующего кошти препарат вводять в / в крапельно, з розрахунку 160 мг / кг або 4-6 г / м2 поверхні тіла за 0.5-1 ч до початку опромінення. Застосовують перед кожним сеансом опромінення протягом 1-2 тижнів. У період, що залишився радіотерапії метронідазол не застосовують. Максимальна разова доза - 10 г, курсова - 60 м

Для зняття інтоксикації, викликаної опроміненням, застосовують крапельне введення розчинів глюкози, гемодезу або ізотонічного розчину натрію хлориду.

При раку шийки матки і тіла матки, раку шкіри препарат використовують у вигляді місцевих аплікацій (3 г розчиняють в 10% розчині диметилсульфоксиду), змочують тампони, які застосовують місцево, за 1.5-2 ч до опромінення). При поганій регресії пухлини аплікації проводять протягом всього курсу променевої терапії. При позитивній динаміці очищення пухлини від некрозу - протягом перших 2 тижнів.

Передозування

Дані щодо передозування препарату відсутні.

Лікування: метронідазол та основні метаболіти швидко видаляються при гемодіалізі (T1 / 2 скорочується до 2.6 ч). При діалізі виводиться в незначних кількостях.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні метронідазолу з непрямими антикоагулянтами відзначається збільшення часу утворення протромбіну.

При одночасному застосуванні метронідазолу-АКОС з препаратами солей літію можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові і розвиток симптомів інтоксикації.

При одночасному застосуванні з циметидином відмічається пригнічення метаболізму метронідазолу, що може призводити до підвищення концентрації метронідазолу в плазмі крові і збільшення ризику розвитку побічних реакцій.

При одночасному застосуванні з метронідазолом препаратів, які стимулюють ферменти мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, фенобарбітал), може прискорюватися виведення метронідазолу, в результаті чого знижується його концентрація в плазмі крові.

Сульфаніламіди підсилюють протимікробну дію метронідазолу.

При одночасному застосуванні з етанолом відзначається розвиток дисульфірамоподібних реакцій.

Фармацевтична взаємодія

Метронідазол для в / в введення не рекомендується змішувати з іншими лікарськими препаратами.

Особливі вказівки при прийомі

Слід враховувати, що в період застосування препарату протипоказаний прийом етанолу, тому що можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції (спастичний біль в животі, нудота, блювота, головний біль, раптовий приплив крові до обличчя).

При тривалій терапії слід контролювати картину крові.

При лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу.

При розвитку неврологічних симптомів слід припинити застосування препарату.

При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок та трихомонадного уретриту у чоловіків необхідно утримуватися від статевого життя. Одночасне лікування статевих партнерів обов`язково. Під час менструації слід продовжувати лікування. Після закінчення лікування трихомоніазу слід провести контрольні дослідження протягом 3 чергових циклів до і після менструації.

Після закінчення лікування лямбліозу (якщо зберігаються симптоми) через 3-4 тижні слід провести 3 аналізи калу з інтервалами в кілька днів (у деяких успішно лікованих хворих непереносимість лактози, спричинена інвазією, може зберігатися протягом декількох тижнів або місяців, нагадуючи симптоми лямбліозу).

Препарат може иммобилизовать трепонеми і призводити до хибнопозитивного тесту Нельсона.

Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими миорелаксантами (наприклад, векуронію бромідом).

Використання в педіатрії

Не рекомендується застосовувати препарат в комбінації з амоксициліном у пацієнтів молодше 18 років.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

Відео: Лікуємо кокцидіоз !!! Діє !!!!!

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01X Інші антибактеріальні препарати

Відео: Россільгоспнагляд регіону: важливо бути пильним при покупці яєць до Великодня

J01XD Похідні імідазолу

J01XD01 Metronidazole

Відео: Тимур Родрігез - Джеймс Браун (I Feel Good)

Увага, тільки СЬОГОДНІ!