Метронідазол-еском

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.- анаеробних грамнегативних мікроорганізмів: Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens) - анаеробних грампозитивних паличок: Clostridium spp., Eubacterium spp.- анаеробних коків: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидна дію (загибель 99% приведених вище найпростіших) спостерігається при концентрації препарату 2,5 мкг / мл протягом 24 год. Для анаеробних мікроорганізмів МПК90 становить 8 мкг / мл. У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

При призначенні людям, що страждають на хронічний алкоголізм, формує у них відразу до алкоголю (викликає антабусподобний синдром).

Показання до застосування

Для системного застосування. Протозойні інфекції: позакишкові амебіаз (включаючи амебний абсцес печінки), кишковий амебіаз (амебна дизентерія), трихомоніаз, балантидиаз, лямбліоз (гіардіоз), шкірний лейшманіоз, трихомонадний вагініт, трихомонадний уретрит. Інфекції кісток і суглобів, ЦНС (в т.ч. менінгіт, абсцес мозку), бактеріальний ендокардит, пневмонія, емпієма і абсцес легенів, що викликаються Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки), інфекції органів малого таза (ендометрит, ендоміометрит, абсцес фаллопієвих труб і яєчників, інфекції склепіння піхви після хірургічних операцій), інфекції шкіри і м`яких тканин, викликані Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, викликаний Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозний коліт, пов`язаний із застосуванням антибіотиків. Гастрит чи виразкову хворобу дванадцятипалої кишки, пов`язані з Helicobacter pylori. Профілактика післяопераційних ускладнень (особливо при втручаннях на ободовій кишці, навколоректальній області, апендектомія, гінекологічних операціях). Алкоголізм. Променева терапія хворих з пухлинами - як радіосенсібілізірующего кошти, у випадках, коли резистентність пухлини обумовлена гіпоксією в пухлинних клітинах.

Форма випуску

розчин для внутрішньовенного введення 5 мг / мл-пляшка (бутель) скляна 100 мл, пачка картонна 1
розчин для внутрішньовенного введення 5 мг / мл-пляшка (бутель) скляна 100 мл, коробка (коробочка) картонна 28-

Фармакодинаміка

Протипротозойний і протимікробний препарат, похідне 5-нітроімідазолу. Механізм дії полягає в біохімічному відновленні 5-нітрогрупи внутрішньоклітинних транспортних білків анаеробних мікроорганізмів і найпростіших. Відновлена 5-нітрогрупа взаємодіє з ДНК клітини мікроорганізмів, інгібуючи синтез їх нуклеїнових кислот, що веде до загибелі бактерій.

Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а також облігатних анаеробів Bacteroides spp. (В т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Деяких грампозитивних мікроорганізмів (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).

Мінімальна переважна концентрація для цих штамів становить 0.125-6.25 мкг / мл.

У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

До метронідазолу нечутливі аеробні мікроорганізми і факультативні анаероби, але в присутності змішаної флори (аероби та анаероби) метронідазол діє синергічно з антибіотиками, ефективними проти звичайних аеробів.

Збільшує чутливість пухлин до опромінення, викликає сенсибілізацію до алкоголю (дисульфірамоподібних дію).

Фармакокінетика

Має високу проникаючу здатність, досягаючи бактерицидних концентрацій у більшості тканин і рідин організму, включаючи легені, нирки, печінку, шкіру, спинномозкову рідину, мозок, жовч, слину, амніотичну рідину, порожнини абсцесів, вагінальний секрет, насінну рідину, грудне молоко, проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар`єр.

Vd: дорослі - приблизно 0.55 л / кг, новонароджені - 0.54-0.81 л / кг. Зв`язок з білками плазми - 10-20%.

При в / в введенні 500 мг протягом 20 хв максимальна концентрація в сироватці крові через 1 год - 35.2 мкг / мл. Концентрація препарату в крові через 4ч - 33.9 мкг / мл, через 8 год - 25.7 мкг / мл-Cminпрі наступному введенні - 18 мкг / мл. Тmах - 30-60 хв. Терапевтична концентрація зберігається протягом 6-8 год. При нормальному желчеобразованием концентрація метронідазолу в жовчі після в / в введення може значно перевищувати концентрацію в плазмі.

В організмі метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхомгідроксилювання. окислення і глюкуронування. Основний метаболіт (2-оксиметронідазол) також надає протипротозойну і протимікробну дію.

Т1 / 2 при нормальній функції печінки - 8год (від 6 до 12 год), при алкогольному ураженні печінки - 18 год (від 10 до 29 год), у новонароджених, які народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів - приблизно 75 год, 32 35 тижнів - 35 год, 36-40 тижнів - 25 ч. Виводиться нирками 60-80% (20% в незміненому вигляді), через кишечник - 6-15% о. При виражених порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) у пацієнтів після повторного введення може спостерігатися кумулюванню метронідазолу в сироватці крові, у зв`язку з чим дозу препарату слід зменшити вдвічі.

Метронідазол і основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (Т1 / 2 скорочується до 2.6 ч). При діалізі виводиться в незначних кількостях.

Використання під час вагітності

Протипоказаний в I триместрі вагітності і в період лактації. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Вагітність (II і III триместри) тільки за життєвими показаннями.

Протипоказання до застосування

- Лейкопенія (в т.ч. в анамнезі) -

- Органічні ураження ЦНС (в т.ч.епілепсія) -

- Печінкова недостатність (у разі призначення великих доз) -

- Вагітність (I триместр) -

- Період лактаціі-

- Підвищена чутливість.

З обережністю

Вагітність (II і III триместри) тільки за життєвими показаннями, ниркова / печінкова недостатність.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, втрата апетиту, кишкова колька, діарея, запор, обкладений язик, гіркий, металевий присмак у роті, стоматит, сухість у роті, глосит, панкреатит.

З боку кровотворної системи: оборотна нейтропенія (лейкопенія).

З боку центральної нервової системи: периферична невропатія (відчуття оніміння кінцівок), головні болі, судоми, сонливість, запаморочення, порушення координації рухів, атаксія, сплутаність свідомості, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, галюцинації, дратівливість.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, свербіж шкіри, багатоформна еритема, ангіоневротичний набряк і анафілактична реакція, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка, біль у суглобах.

Місцеві реакції: у місці введення можливий тромбофлебіт (біль, гіперемія або набряклість в місці ін`єкції).

З боку гепатобіліарної системи: підвищення активності печінкових ферментів, холестаз жовтяниця.

З боку сечостатевої системи: дизурія, цистит, поліурія. нетримання сечі, кандидоз слизової оболонки піхви, фарбування сечі в червоно-коричневий колір (викликає метаболіт метронідазолу, не має клінічного значення).

Інші: підвищення температури тіла, сплощення зубця Т на ЕКГ.

Спосіб застосування та дози

В / в введення метронідазолу показано при тяжкому перебігу інфекцій, а також при відсутності можливості прийому препарату всередину.

Для дорослих і дітей старше 12 років разова доза становить 500 мг, швидкість в / в безперервного (струминного) або крапельного введення - 5 мл / хв. Інтервал між введеннями - 8 ч. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально. Максимальна добова доза - не більше 4 г. За показаннями, в залежності від характеру інфекції, здійснюють перехід на підтримуючу терапію пероральними формами метронідазолу.

Дітям у віці до 12 років метронідазол вводять 7.5 мг / кг маси тіла в 3 прийоми зі швидкістю 5 мл / хв.

Для профілактики анаеробної інфекції перед плановою операцією на органах малого газу і сечовивідних шляхах дорослим і дітям старше 12 років метронідазол призначають у вигляді інфузій в дозі 500-1000 мг, в день операції і на наступний день - у дозі 1500 мг / добу (по 500 мг кожні 8 год). Через 1-2 дня зазвичай переходять на підтримуючу терапію пероральними формами метронідазолу.

Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) і / або печінки максимальна добова доза метронідазолу становить 1000 мг (кратність прийому 2 рази / добу).

Як радіосенсібілізірующего лікарського средствавводят в / в крапельно, з розрахунку 160 мг / кг або 4-6 г / кв.м поверхні тіла за 0.5-1 ч до початку опромінення. Застосовують перед кожним сеансом опромінення протягом 1-2 тижнів. У період, що залишився променевого лікування метронідазол не застосовують. Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 м курсова - 60 г. Для зняття інтоксикації, викликаної опроміненням, застосовують крапельне введення 5% розчину глюкози, гемодезу або 0.9% розчину натрію хлориду.

При раку шийки матки і тіла матки, раку шкіри використовують у вигляді місцевих аплікацій (3 г розчиняють в 10% розчині диметилсульфоксиде, змочують тампони, які застосовують місцево. За 1.5-2 ч до опромінення). При поганій регресії пухлини аплікації проводять протягом всього курсу променевої терапії. При позитивній динаміці очищення пухлини від некрозу - протягом перших 2 тижнів лікування.

Метронідазол для в / в вливань не рекомендується змішувати з іншими лікарськими препаратами!

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, атаксія, у важких випадках - периферична нейропатія та епілептичні припадки.

Лікування: сімптоматіческое- специфічний антидот відсутній.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що веде до збільшення протромбінового часу.

Аналогічно дісульфіраму викликає непереносимість етанолу.

Одночасне застосування метронідазолу з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (інтервал між призначенням - не менше 2 тижнів).

Метронідазол для в / в введення не рекомендується змішувати з іншими лікарськими засобами.

Циметидин пригнічує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові і збільшення ризику розвитку побічних явищ.

Одночасне призначення лікарських засобів, що стимулюють ферменти мікросомального окислення в печінці (фенобарбітал, фенітоїн), може прискорювати елімінацію метронідазолу. в результаті чого знижується його концентрація в плазмі.

При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація поледнего в плазмі і розвиток симптомів інтоксикації.

Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими миорелаксантами (векуронію бромід).

Сульфаніламіди підсилюють протимікробну дію метронідазолу.

Особливі вказівки при прийомі

В / в введення розчину для інфузій показано хворим, у яких пероральний прийом препарату неможливий. При змішаних інфекціях інфузійний розчин метронідазолу можна застосовувати в комбінації з парентеральними антибіотиками, не змішуючи препарати між собою.

При в / в краплинному введенні не можна змішувати з іншими препаратами. При застосуванні препарату може спостерігатися загострення кандидозу.

Вживання спиртних напоїв під час курсу терапії суворо заборонено.

При застосуванні препарату може спостерігатися незначна лейкопенія, тому доцільно контролювати картину крові (кількість лейкоцитів) на початку і в кінці терапії.

У комбінації з амоксициліном не рекомендується застосовувати у пацієнтів молодше 18 років.

При лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу.

Поява атаксії, запаморочення і будь-яке інше погіршення неврологічного статусу хворих вимагає припинення лікування.

Може иммобилизовать трепонеми і призводити до хибнопозитивного тесту Нельсона. При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок та трихомонадного уретриту у чоловіків необхідно утримуватися від статевого життя. Обов`язково одночасне лікування статевих партнерів. Після терапії трихомоніазу слід провести контрольні проби протягом 3 чергових циклів до і після менструації.

При проведенні терапії більш ніж 10 днів - тільки в обгрунтованих випадках, при суворому спостереженні за хворим і регулярним контролем лабораторних показників крові. Якщо необхідний більш тривалий курс терапії через наявність хронічних захворювань, слід ретельно зважувати співвідношення між очікуваним ефектом і потенційним ризиком виникнення ускладнень.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

При появі побічних ефектів з боку ЦНС слід утриматися від керування автомобілем та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. Оберігати від світла.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01X Інші антибактеріальні препарати

Відео: БОРОТЬБА З фітофтори ТОМАТІВ. Огородник:

J01XD Похідні імідазолу

J01XD01 Metronidazole

Увага, тільки СЬОГОДНІ!