Метронідал

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.- анаеробних грамнегативних мікроорганізмів: Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens) - анаеробних грампозитивних паличок: Clostridium spp., Eubacterium spp.- анаеробних коків: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидна дію (загибель 99% приведених вище найпростіших) спостерігається при концентрації препарату 2,5 мкг / мл протягом 24 год. Для анаеробних мікроорганізмів МПК90 становить 8 мкг / мл. У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

Показання до застосування

Протозойні інфекції: позакишкові амебіаз (включаючи амебний абсцес печінки), кишковий амебіаз (амебна дизентерія), трихомоніаз, балантидиаз, лямбліоз (гіардіоз), шкірний лейшманіоз, трихомонадний вагініт, трихомонадний уретрит. Інфекції кісток і суглобів, ЦНС (в т.ч. менінгіт, абсцес мозку), бактеріальний ендокардит, пневмонія, емпієма і абсцес легенів, що викликаються Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Інфекції черевної порожнини (перитоніт, абсцес печінки), інфекції органів малого таза (ендометрит, ендоміометрит, абсцес фаллопієвих труб і яєчників, інфекції склепіння піхви після хірургічних операцій), інфекції шкіри і м`яких тканин, викликані Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, викликаний Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозний коліт, пов`язаний із застосуванням антибіотиків. Гастрит чи виразкову хворобу дванадцятипалої кишки, пов`язані з Helicobacter pylori. Профілактика післяопераційних ускладнень (особливо при втручаннях на ободовій кишці, навколоректальній області, апендектомія, гінекологічних операціях). Алкоголізм. Променева терапія хворих з пухлинами - як радіосенсібілізірующего кошти, у випадках, коли резистентність пухлини обумовлена гіпоксією в пухлинних клітинах.

Форма випуску

розчин для інфузій 5 мг / мл-пляшка (бутель) 100 мл, пачка картонна 1
розчин для інфузій 5 мг / мл-флакон (флакончик) 100 мл, пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Нітрогрупа молекули, що є акцептором електронів, вбудовується в дихальний ланцюг найпростіших та анаеробів (конкурує з електронтранспортуючими білками - флавопротеїнами і ін.), Що порушує дихальні процеси і спричиняє загибель клітин. Крім того, у деяких видів анаеробів має здатність пригнічувати синтез ДНК і викликати її деградацію.
Активний відносно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.- анаеробних грамнегативних мікроорганізмів: Bacteroides spp. (В т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens) - анаеробних грампозитивних паличок: Clostridium spp., Eubacterium spp.- анаеробних коків: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидна дію (загибель 99% приведених вище найпростіших) спостерігається при концентрації препарату 2,5 мкг / мл протягом 24 год. Для анаеробних мікроорганізмів МПК90 становить 8 мкг / мл. У поєднанні з амоксициліном виявляє активність щодо Helicobacter pylori (амоксицилін пригнічує розвиток резистентності до метронідазолу).

При призначенні людям, що страждають на хронічний алкоголізм, формує у них відразу до алкоголю (викликає антабусподобний синдром).

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту (біодоступність не менше 80%). Cmax досягається через 1-3 ч і складає від 6 до 40 мкг / мл залежно від дози. Зв`язування з білками плазми незначне - 10-20%. Добре проникає в тканини і рідини організму, створюючи бактерицидні концентрації в слині, спермі, піхвовому секрете- проникає через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єри, секретується в грудне молоко. В організмі метаболізується близько 30-60% метронідазолу шляхом гідроксилювання, окислення бічного ланцюга і кон`югації з глюкуроновою кислотою з утворенням неактивних і активного (2-оксиметронідазол) метаболітів. Основний метаболіт також надає протипротозойну і протимікробну дію. T1 / 2 при нормальній функції печінки - 8 год (від 6 до 12 год), при алкогольному ураженні печінки - 18 год (10-29 год), у новонароджених, які народилися при терміні вагітності 28-30 тижнів - приблизно 75 год-32 35 тижнів - 35 ч-36-40 тижнів - 25 ч. Виводиться нирками 60-80% прийнятої дози (20% в незміненому вигляді) і через кишечник (6-15%). Нирковий кліренс становить 10,2 мл / хв. У хворих з порушенням функції нирок після повторного введення може спостерігатися кумулюванню метронідазолу в сироватці крові (тому у хворих з тяжкою нирковою недостатністю частоту прийому слід зменшувати). Метронідазол і основні метаболіти швидко видаляються з крові при гемодіалізі (T1 / 2 скорочується до 2,6 годин). При діалізі виводиться нирками в незначних кількостях.

Використання під час вагітності

Протипоказано в I триместрі вагітності, у II-III триместрах - з обережністю (метронідазол проходить через плаценту).

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість (в т.ч. до інших похідних нітроімідазолу), лейкопенія (в т.ч. в анамнезі), органічні ураження ЦНС (в т.ч. епілепсія), печінкова недостатність (у разі призначення великих доз), вагітність (I триместр ), годування груддю.

Побічна дія

З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея, зниження апетиту, нудота, блювота, кишкова колька, запор, неприємний «металевий» присмак і сухість у роті, глосит, стоматит, панкреатит.

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, порушення координації рухів, синкопальні стани, атаксія, сплутаність свідомості, дратівливість, депресія, підвищена збудливість, слабкість, безсоння, галюцинації при тривалій терапії у високих дозах - периферична нейропатія, транзиторні епілептиформні припадки.

З боку сечостатевої системи: дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі.

Алергічні реакції: кропив`янка, шкірний висип, гіперемія шкіри, закладеність носа, лихоманка.

Інші: біль у суглобах, сплощення зубця Т на ЕКГ при тривалій терапії у високих дозах - лейкопенія, кандидоз.

Місцеві реакції: при в / в введенні - тромбофлебіт (біль, гіперемія або набряклість в місці ін`єкції).

Спосіб застосування та дози

В / в введення метронідазолу показано при тяжкому перебігу інфекцій, а також при відсутності можливості прийому препарату всередину.

Для дорослих і дітей старше 12 років разова доза становить 500 мг, швидкість в / в безперервного (струминного) або крапельного введення - 5 мл / хв. Інтервал між введеннями - 8 ч. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально. Максимальна добова доза - не більше 4 г. За показаннями, в залежності від характеру інфекції, здійснюють перехід на підтримуючу терапію пероральними формами метронідазолу.

Дітям у віці до 12 років метронідазол вводять 7.5 мг / кг маси тіла в 3 прийоми зі швидкістю 5 мл / хв.

Для профілактики анаеробної інфекції перед плановою операцією на органах малого газу і сечовивідних шляхах дорослим і дітям старше 12 років метронідазол призначають у вигляді інфузій в дозі 500-1000 мг, в день операції і на наступний день - у дозі 1500 мг / добу (по 500 мг кожні 8 год). Через 1-2 дня зазвичай переходять на підтримуючу терапію пероральними формами метронідазолу.

Для пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) і / або печінки максимальна добова доза метронідазолу становить 1000 мг (кратність прийому 2 рази / добу).

Як радіосенсібілізірующего лікарського средствавводят в / в крапельно, з розрахунку 160 мг / кг або 4-6 г / кв.м поверхні тіла за 0.5-1 ч до початку опромінення. Застосовують перед кожним сеансом опромінення протягом 1-2 тижнів. У період, що залишився променевого лікування метронідазол не застосовують. Максимальна разова доза не повинна перевищувати 10 м курсова - 60 г. Для зняття інтоксикації, викликаної опроміненням, застосовують крапельне введення 5% розчину глюкози, гемодезу або 0.9% розчину натрію хлориду.

При раку шийки матки і тіла матки, раку шкіри використовують у вигляді місцевих аплікацій (3 г розчиняють в 10% розчині диметилсульфоксиде, змочують тампони, які застосовують місцево. За 1.5-2 ч до опромінення). При поганій регресії пухлини аплікації проводять протягом всього курсу променевої терапії. При позитивній динаміці очищення пухлини від некрозу - протягом перших 2 тижнів лікування.

Метронідазол для в / в вливань не рекомендується змішувати з іншими лікарськими препаратами!

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, атаксія, у важких випадках - периферична нейропатія та епілептичні припадки.

Лікування: сімптоматіческое- специфічний антидот відсутній.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює дію непрямих антикоагулянтів. При одночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація останнього в плазмі і ймовірність розвитку симптомів інтоксикації. Фенітоїн і фенобарбітал знижують дію метронідазолу за рахунок активації мікросомальної системи печінки і прискорення метаболізму і виведення. Циметидин інгібує метаболізм метронідазолу, що може призвести до підвищення його концентрації в сироватці крові і збільшення ризику розвитку побічних явищ. Метронідазол несумісний з алкоголем (при спільному прийомі розвивається антабусподобний синдром). Одночасне застосування з дисульфірамом може призвести до розвитку різних неврологічних симптомів (інтервал між призначенням - не менше 2 тижнів). Не рекомендується поєднувати з недеполяризуючими миорелаксантами (векуронію бромід). Сульфаніламіди підсилюють протимікробну дію метронідазолу.

Метронідазол для в / в введення не слід змішувати з іншими ЛЗ.

Запобіжні заходи при прийомі

В період лікування протипоказаний прийом етанолу (можливий розвиток дисульфірамоподібної реакції: спастичний біль в животі, нудота, блювота, головний біль, раптовий приплив крові до обличчя).

У комбінації з амоксициліном не рекомендується застосовувати у пацієнтів молодше 18 років.

При тривалій терапії необхідно контролювати картину крові.

При розвитку лейкопенії можливість продовження лікування залежить від ризику розвитку інфекційного процесу. Поява атаксії, запаморочення і будь-яке інше погіршення неврологічного статусу хворих вимагає припинення лікування.

При лікуванні трихомонадного вагініту у жінок та трихомонадного уретриту у чоловіків необхідно утримуватися від статевого життя. Обов`язково одночасне лікування статевих партнерів. Після терапії трихомоніазу слід провести контрольні проби протягом трьох чергових циклів до і після менструації.

Після лікування лямбліозу, якщо симптоми зберігаються, через 3-4 тижні слід провести 3 аналізи калу з інтервалами в кілька днів (у деяких успішно лікованих хворих непереносимість лактози, спричинена інвазією, може зберігатися протягом декількох тижнів або місяців, нагадуючи симптоми лямбліозу).

При зовнішньому застосуванні слід запобігати потраплянню в очі (може викликати сльозотечу). У разі потрапляння гелю в очі їх слід негайно промити великою кількістю води.

Слід звертати увагу хворих, особливо водіїв транспортних засобів і людей, які керують іншими механізмами, на можливість появи запаморочення, пов`язаного з прийомом препарату.

Особливі вказівки при прийомі

Може иммобилизовать трепонеми і призводити до хибнопозитивного тесту Нельсона.

Може спостерігатися фарбування сечі в червоно-коричневий колір (внаслідок присутності водорозчинного пігменту, що утворюється в результаті метаболізму метронідазолу).

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C. (Не заморожувати).

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01X Інші антибактеріальні препарати

J01XD Похідні імідазолу

J01XD01 Metronidazole

Увага, тільки СЬОГОДНІ!