Ванкорус

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Протипоказання до застосування
9. Побічна дія
10. Спосіб застосування та дози
11. Передозування
12. Взаємодії з іншими препаратами
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Антибіотик з групи глікопептидів. Ванкоміцин є трициклическим глікопептидні антибіотики, виділеним з Amycolatopsis orientalis. Бактерицидну дію ванкоміцину проявляється в результаті інгібування біосинтезу клітинної стінки. Крім того, ванкоміцин може змінювати проникність клітинної мембрани бактерій і змінювати синтез РНК. Перехресна стійкість між ванкоміцином та антибіотиками інших класів відсутня.

In vitro ванкоміцин активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (включаючи їх гетерогенні метицилін-стійкі штами), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включаючи пеніцилін-стійкі штами), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis і ентерококів (в т .ч. Enterococcus faecalis) - Clostridium difficile (у т.ч. токсигенні штами, які беруть участь у розвитку псевдомембранозного ентероколіту) і дифтероїдів. До ванкомицину in vitro також чутливі інші мікроорганізми: Listeria monocytogenes, пологи бактерій Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium і Bacillus.

In vitro деякі ізольовані штами ентерококів і стафілококів проявляють стійкість до ванкоміцину. При комбінації ванкомицина і аміноглікозидів спостерігається синергізм дії in vitro відносно багатьох штамів Staphylococcus aureus, стрептококів, які не належать до групи D, ентерококів і бактерій групи Streptococcus viridans.

Ванкоміцин не активний in vitro відносно грамнегативних мікроорганізмів, мікобактерій і грибів.

Показання до застосування

Інфекції, спричинені чутливими до ванкоміцину збудниками, включаючи:

- Ендокардит, викликаний Streptococcus viridans або Streptococcus bovis (в якості монотерапії або в комбінації з аміноглікозидами) -
- Ендокардит, викликаний ентерококами, наприклад, Еnterococcus faecalis (тільки в поєднанні з аміноглікозидами) -
- Лікування діфтероідние ендокардиту (є дані про ефективність ванкоміцину) -
- Ранній ендокардит, обумовлений Staphylococcus epidermidis або дифтероїдів, після протезування клапана (в комбінації з рифампіцином, аміноглікозидами або з обома антибіотиками) -
- Профілактика ендокардиту (в окремих випадках) -
- сепсіс-
- Інфекції кісток і суставов-
- Інфекції нижніх відділів дихальних шляхів-
- Інфекції шкіри і м`яких тканин-
- Інфекції, спричинені грампозитивними мікроорганізмами, у випадках алергічної реакції на пеніцилін
- При непереносимості або відсутності відповіді на лікування іншими антибіотиками, включаючи пеніциліни або цефалоспоріни-
- Інфекції, викликані мікроорганізмами, чутливими до ванкоміцину, але стійкими до інших протимікробних препаратам-
- Псевдомембранозний коліт (у вигляді розчину для прийому всередину).

Форма випуску

ліофілізат для приготування розчину для інфузій 500 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 1

ліофілізат для приготування розчину для інфузій 500 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 5

ліофілізат для приготування розчину для інфузій 500 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 10-

ліофілізат для приготування розчину для інфузій 500 мг-флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонна 50-
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 1000 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 1
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 1000 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 5
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 1000 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 10-
ліофілізат для приготування розчину для інфузій 1000 мг-флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонна 50-

Фармакодинаміка

Утворює комплекс з ацил-D-аланін-D-аланином мукопептида клітинної стінки бактерій, пригнічує її формування і підвищує проникність, порушує синтез РНК.

Активний відносно аеробних грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, включаючи метицилін-стійкі штами), Streptococcus spp., В т.ч. Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, резистентні до пеніциліну), Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes- анаеробних грампозитивних мікроорганізмів: Actinomyces spp., Enterococcus spp. (В т.ч. Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp. In vitro неактивний відносно грамнегативних мікроорганізмів, мікобактерій, грибів, вірусів, найпростіших.

Не існує перехресної резистентності між ванкоміцином та іншими антибіотиками. Оптимум дії - при pH 8, при зниженні pH до 6 ефект різко зменшується. Активно діє тільки на мікроорганізми, що знаходяться в стадії розмноження.

Фармакокінетика

всмоктування

У осіб з нормальною функцією нирок при багаторазовому в / в введенні ванкоміцину в дозі 1 г (15 мг / кг, інфузія протягом 60 хв) створюються середні концентрації в плазмі близько 63 мг / л безпосередньо після завершення інфузіі- через 2 години після інфузії середня концентрація в плазмі становить близько 23 мг / л, а через 11 год - близько 8 мг / л. При багаторазових инфузиях в дозі 500 мг протягом 30 хв, створюються середні концентрації в плазмі близько 49 мг / л після завершення інфузіі- через 2 години після інфузії середні концентрації в плазмі становлять близько 19 мг / л, через 6 год - близько 10 мг / л. Концентрації в плазмі при багаторазовому введенні аналогічні концентраціям в плазмі при одноразовому введенні.

розподіл

Vd коливається від 0.3 до 0.43 л / кг.

Як показала ультрафільтрація, при концентрації в сироватці від 10 мг / л до 100 мг / л, зв`язування ванкомицина з білками плазми становить 55%.

Після в / в введення ванкоміцину гідрохлорид виявляється в плевральній, перикардіальної, асцитической, синовіальній рідинах і в тканини вушка передсердя, а також в сечі і в перитонеальній рідині в концентраціях, що пригнічують ріст мікроорганізмів. Ванкоміцин повільно проникає в цереброспінальну рідину. При менінгіті відзначається проникнення препарату в спинномозкову рідину. Ванкоміцин проникає через плацентарний бар`єр і виділяється з грудним молоком.

метаболізм

Препарат практично не метаболізується.

виведення

T1 / 2 ванкомицина з плазми в середньому становить 4-6 годин у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Близько 75% введеної дози ванкоміцину виводиться з сечею за рахунок клубочкової фільтрації в перші 24 год. Середній плазмовий кліренс становить близько 0.058 л / кг / год, середній нирковий кліренс - близько 0.048 л / кг / год. Нирковийкліренс ванкомицина є досить постійним і забезпечує його виведення на 70-80%.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Порушення функції нирок уповільнює виведення ванкоміцину. У пацієнтів з віддаленої або відсутньої ниркою середній T1 / 2 складає 7.5

Загальний системний і нирковий кліренс ванкоміцину може бути знижений у літніх хворих в результаті природного уповільнення фільтрації.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування в I триместрі вагітності. Застосування у II і III триместрах вагітності можливо тільки за життєвими показаннями у разі, коли очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування на час лікування препаратом.

Використання при порушенням функції нирок

Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно індивідуально підбирати дозу. Підбір дози ванкоміцину для цієї групи пацієнтів можна проводити під контролем вмісту сироватковогокреатиніну.

У недоношених дітей і у пацієнтів літнього віку в зв`язку з погіршенням функції нирок може знадобитися значне зниження дози. Слід регулярно контролювати концентрацію ванкоміцину в плазмі крові.

Протипоказання до застосування

- Неврит слухового нерва

- ниркова недостатність-

- I триместр вагітності-

- Період лактації (грудного вигодовування) -

- Підвищена чутливість до ванкоміцину.

З обережністю слід застосовувати препарат при порушенні слуху (в т.ч. в анамнезі), в II і III триместрах вагітності.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: зупинка серця, припливи, зниження артеріального тиску, шок (ці симптоми в основному пов`язані зі швидкою інфузією препарату).

З боку травної системи: нудота, псевдомембранозний коліт.

З боку системи кровотворення: агранулоцитоз, еозинофілія, нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, зміна функціональних ниркових тестів, порушення функції нирок.

З боку органів чуття: вертиго, дзвін у вухах, ототоксичну ефекти. У деяких хворих, які отримували ванкоміцин, спостерігалося ототоксичну дію. Воно може бути тимчасовим або мати постійний характер. Повідомляється, що більшість таких випадків спостерігалося серед хворих, які отримували надмірні дози ванкоміцину, з приглухуватістю в анамнезі або у хворих, які отримували одночасне лікування іншими препаратами з можливим розвитком ототоксичності, наприклад, аміноглікозидами.

Дерматологічні реакції: ексфоліативний дерматит, доброякісний (IgA) пухирчастий дерматоз, що зудить дерматоз, висип.

Алергічні реакції: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, кропив`янка, васкуліт. Під час або незабаром після занадто швидкої інфузії ванкоміцину можливі анафілактоїдні реакції.

Інші: озноб, лікарська лихоманка, некроз тканин в місцях ін`єкцій, біль в місцях ін`єкцій, тромбофлебіти.

Швидке введення препарату також може викликати синдром "червоного людини", Почервоніння верхньої частини тіла або біль і спазм м`язів грудей і спини. Після припинення інфузії зазначені реакції зазвичай проходять протягом 20 хв, але іноді можуть тривати до декількох годин.

Спосіб застосування та дози

Вводиться тільки в / в крапельно. Ванкорус® не можна вводити в / м або в / в болюсно (струменевий)!

При в / в введенні розчину препарату рекомендована концентрація ванкоміцину становить не більше 5 мг / мл і швидкість введення не більше 10 мг / хв. У хворих, яким показано обмеження споживання рідини, препарат можна застосовувати в концентрації до 10 мг / мл, швидкість введення - не більше 10 мг / хв. Однак в разі застосування таких концентрацій зростає ймовірність розвитку побічних явищ, пов`язаних з інфузією.

Дорослим з нормальною функцією нирок препарат призначають в добовій дозі 2 г в / в (по 500 мг кожні 6 годин або по 1 г кожні 12 год). Кожну дозу слід вводити зі швидкістю не більше 10 мг / хв і протягом не менше 60 хв. Вік і наявність ожиріння у пацієнта можуть вимагати зміни звичайної дози на підставі визначення концентрації ванкоміцину в сироватці.

Для дітей доза, як правило, становить 10 мг / кг в / в кожні 6 год. Кожну дозу слід вводити протягом не менше 60 хв.

Для новонароджених початкова доза становить 15 мг / кг, а потім по 10 мг / кг кожні 12 год протягом першого тижня життя. Починаючи з другого тижня життя - кожні 8 год до досягнення віку 1 міс. Кожну дозу слід вводити протягом не менше 60 хв.

Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідно індивідуально підбирати дозу. Підбір дози ванкоміцину для цієї групи пацієнтів можна проводити під контролем вмісту сироватковогокреатиніну.

У пацієнтів похилого віку кліренс ванкоміцину нижче, Vd більше. У цій категорії пацієнтів підбір дози доцільно проводити на підставі концентрацій ванкоміцину в сироватці. У недоношених дітей і у пацієнтів літнього віку в зв`язку з погіршенням функції нирок може знадобитися значне зниження дози. Слід регулярно контролювати концентрацію ванкоміцину в плазмі крові.

Правила приготування розчину для в / в введення

Розчин для ін`єкцій готують безпосередньо перед введенням препарату. Для цього у флакон з сухим, стерильним ліофілізат ванкомицина додають необхідний обсяг води для ін`єкцій, щоб отримати розчин з концентрацією 50 мг / мл. Потрібне подальше розведення приготовленого розчину.

Приготовлені розчини ванкомицина перед введенням підлягають подальшому розведенню до концентрації не більше 5 мг / мл. Необхідну дозу розведеного вищевказаним чином ванкомицина слід вводити шляхом дрібних в / в інфузій протягом не менше 60 хв. Як розчинники можна використовувати 5% розчин глюкози (глюкози) для ін`єкцій або 0.9% розчин натрію хлориду для ін`єкцій. Перед ін`єкцією приготовлений розчин для парентерального введення слід перевіряти візуально, якщо це можливо, на наявність механічних домішок і зміни кольору.

Приготування розчину для прийому всередину і його застосування

Для лікування псевдомембранозного коліту, викликаного Сlostridium difficile, внаслідок застосування антибіотиків, а також для лікування стафілококового ентероколіту Ванкорус® призначають всередину. Дорослим призначають по 0,5-2 г 3-4 рази / добу., Дітям - у добовій дозі 40 мг / кг, кратність прийому 3-4 Відповідну дозу розчиняють в 30 мл води і дають хворому її випити або вводять через зонд. Для поліпшення смаку розчину до нього можна додавати звичайні харчові сиропи. Тривалість лікування - 7-10 днів.

В / в введення ванкоміцину не має переваг для лікування даних захворювань.

Ванкоміцин неефективний при прийомі всередину в разі інших типів інфекцій.

Передозування

Симптоми: посилення вираженості побічних явищ.

Лікування: коригуюча терапія, спрямована на підтримку клубочковоїфільтрації. Ванкоміцин погано видаляється при проведенні діалізу. Є відомості про те, що гемофільтрація і гемоперфузія через полісульфонова іонообмінну смолу призводить до збільшення кліренсу ванкоміцину.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному в / в введенні ванкоміцину і місцевих анестетиків відзначалися еритема, почервоніння шкіри і анафілактоїдні реакції, можливий ризик зниження артеріального тиску або розвитку нервово-м`язової блокади. Введення ванкоміцину у вигляді 60-хвилинної інфузії перед введенням анестетика може знизити ймовірність виникнення цих реакцій.

При одночасному і / або послідовному системному або місцевому застосуванні інших потенційно ототоксичних та / або нефротоксичних препаратів (аміноглікозиди, амфотерицин В, аминосалициловая кислота або інші саліцилати, бацитрацин, капреоміцин, кармустин, паромоміцин, циклоспорин, "петльові" діуретики, поліміксин В, цисплатин, етакринова кислота) потрібне проведення ретельного контролю за можливим розвитком даних симптомів.

Холестирамін знижує активність ванкомицина (при прийомі всередину).

Антигістамінні засоби, меклозин, фенотіазини, тіоксантени можуть маскувати симптоми ототоксического дії ванкоміцину (шум у вухах, вертиго).

Фармацевтична взаємодія

Розчин ванкоміцину має низький рН, що може викликати фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншими розчинами. Слід уникати змішування з лужними розчинами.

Розчини ванкоміцину і бета-лактамних антибіотиків є фізично несумісними при змішуванні. Імовірність преципітації зростає зі збільшенням концентрації ванкоміцину. Необхідно адекватно промити в / в систему між застосуваннями даних антибіотиків. Крім того, рекомендується знизити концентрацію розчину ванкоміцину до 5 мг / мл і менше.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю слід застосовувати ванкоміцин у пацієнтів з нирковою недостатністю (рекомендується контролювати концентрації ванкоміцину в плазмі крові при нирковій недостатності у пацієнтів старше 60 років), оскільки при високих, що зберігаються тривалий час концентраціях препарату в крові можливе підвищення ризику прояви токсичної дії препарату-максимальна концентрація не повинна перевищувати 40 мкг / мл, мінімальна - 10 мкг / мл, концентрації понад 80 мкг / мл вважаються токсичними. Для хворих з нирковою недостатністю дози ванкоміцину слід встановлювати індивідуально.

Швидке введення (наприклад, протягом кількох хвилин) ванкомицина може супроводжуватися вираженим зниженням артеріального тиску і в рідкісних випадках - зупинкою серця. Ванкоміцин слід вводити у вигляді розведеного розчину протягом не менше 60 хв, щоб уникнути побічних реакцій, пов`язаних з інфузією.

Ванкоміцин слід призначати з обережністю пацієнтам з алергією на тейкопланін, тому що були зареєстровані випадки перехресної алергії.

У пацієнтів, які отримують ванкоміцин в / в, необхідно періодично проводити аналіз крові і контроль функції нирок.

Ванкоміцин є дратівливим речовиною, тому дифузія розчиненого препарату через судинну стінку може викликати некроз прилеглих тканин. Можуть спостерігатися тромбофлебіти, хоча ймовірність їх розвитку може бути зменшена за рахунок повільного введення розведених розчинів (з концентрацією 2.5-5 мг / мл) і чергування місць введення препарату.

Використання в педіатрії

При призначенні новонародженим рекомендується контроль концентрації в плазмі крові.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01X Інші антибактеріальні препарати

J01XA Антибіотики глікопептідних структури

J01XA01 Vancomycin

Увага, тільки СЬОГОДНІ!