Метостабіл

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Гальмує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність антиоксидантної системи, активує енергосинтезуючі функції мітохондрій, покращує енергетичний обмін в клітині, сприяє підтримці рівня макроергів, в т.ч. при стресовій гіпоксії. Активізує внутрішньоклітинний синтез білка і нуклеїнових кислот, ферментативні процеси циклу Кребса, сприяє утилізації глюкози, синтезу і внутрішньоклітинного накопичення АТФ. Відновлює структуру і функції мембран, надає модулюючий вплив на мембранозв`язані ферменти, іонні канали, транспортні системи нейромедіаторів, рецепторні комплекси, в т.ч. ГАМК-бензодіазепінових, ацетілхоліновий, покращує синаптичну передачу і взаємозв`язок структур мозку.

Показання до застосування

- Тривожні стани при невротичних і неврозоподібних состояніях-
- вегето-судинна дистонія-
- дисциркуляторна енцефалопатія-
- Легкі когнітивні розлади атеросклеротичного генеза-
- Гострі порушення мозкового кровообігу (у складі комбінованої терапії) -
- Абстинентний синдром при алкоголізмі з переважанням неврозоподібних і вегетативно-судинних расстройств-
- В складі комплексної терапії гострої інтоксикації антипсихотичними лікарськими засобами.

Форма випуску

таблетки
1 таб.
етілметілгідроксіпірідіна сукцинат 125 мг

10 шт. - Упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
10 шт. - Упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
10 шт. - Упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
10 шт. - Упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.
90 шт. - Банки пластикові (1) - пачки картонні.
10 шт. - Упаковки осередкові контурні (100) - коробки картонні.
10 шт. - Упаковки осередкові контурні (200) - коробки картонні.
10 шт. - Упаковки осередкові контурні (300) - коробки картонні.
10 шт. - Упаковки осередкові контурні (400) - коробки картонні.
10 шт. - Упаковки осередкові контурні (500) - коробки картонні.
14 шт. - Упаковки осередкові контурні (1) - пачки картонні.
14 шт. - Упаковки осередкові контурні (2) - пачки картонні.
14 шт. - Упаковки осередкові контурні (3) - пачки картонні.
14 шт. - Упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.
14 шт. - Упаковки осередкові контурні (100) - коробки картонні.
14 шт. - Упаковки осередкові контурні (200) - коробки картонні.
14 шт. - Упаковки осередкові контурні (300) - коробки картонні.
14 шт. - Упаковки осередкові контурні (400) - коробки картонні.
14 шт. - Упаковки осередкові контурні (500) - коробки картонні.

Фармакодинаміка

Метостабіл є інгібітором вільнорадикальних процесів, мембранопротектором. Володіє також антигипоксическим, стресспротекторним, ноотропним, протиепілептичною і анксіолітичну дію. Відноситься до класу 3-оксіпірідінов.

Механізм дії Метостабіла обумовлений його антиоксидантною та мембранопротекторною дією. Препарат пригнічує перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксидоксидази, підвищує співвідношення ліпід-білок, покращує структуру і функцію мембрани клітин. Метостабіл модулює активність мембранозв`язаних ферментів (кальцій-незалежної фосфодіестерази. Аденілатциклази, ацетилхолінестерази), рецепторних комплексів (бензодіазепінового, ГАМК, ацетилхолінового), що посилює їх можливість зв`язуватися з лігандами, сприяє збереженню структурно-функціональної організації біомембран, транспорту нейромедіаторів і поліпшенню синаптичної передачі. Метостабіл підвищує вміст в головному мозку дофаміну. Викликає посилення компенсаторної активації аеробного гліколізу та зниження ступеня пригнічення окисних процесів у циклі Кребса в умовах гіпоксії з підвищенням вмісту АТФ і креатинфосфату. активацію енергосінтезіруюшіх функцій мітохондрій.

Підвищує резистентність організму до дії різних факторів при патологічних станах (гіпоксія і ішемія, порушення мозкового кровообігу, інтоксикація етанолом та антипсихотичними лікарськими засобами).

В умовах критичного зниження коронарного кровотоку сприяє збереженню структурно-функціональної організації мембран кардіоміоцитів, стимулює активність мембранних ферментів - фосфодіестерази, аденілатциклази, ацетилхолінестерази. Підтримує розвивається при гострій ішемії активацію аеробного гліколізу і сприяє в умовах гіпоксії відновленню мітохондріальних окисно-відновних процесів, збільшує синтез ЛТФ і креатинфосфату. Забезпечує цілісність морфологічних структур і
фізіологічних функцій ішемізованого міокарда.

Покращує клінічний перебіг інфаркту міокарда, підвищує ефективність проведеної терапії, знижує частоту виникнення аритмій і порушень провідності.

Нормалізує метаболічні процеси в ишемизированном міокарді, підвищує антиангінальну активність нітратів, покращує реологічні властивості крові, зменшує наслідки реперфузійного синдрому при гострій коронарній недостатності.

Зменшує ферментативну токсемії і ендогенну інтоксикацію при гострому панкреатиті.

Покращує метаболізм і кровопостачання головного мозку, мікроциркуляцію і реологічні властивості крові, зменшує агрегацію тромбоцитів. Стабілізує мембрани клітин крові (еритроцитів і тромбоцитів), знижуючи ймовірність розвитку гемолізу. Володіє гіполіпідемічну дію, зменшує вміст загального холестерину і ліпопротсідов низької щільності.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Швидко всмоктується при прийомі всередину (період напіввиведення - близько 1 ч). Час Cmax при прийомі всередину - 0.5 ч.

Cmax при прийомі всередину - 50-100 нг / мл.

Швидко розподіляється в органах і тканинах. Середній час утримання етілметілгідроксіпірідіна сукцината в організмі при прийомі всередину - близько 5 год.

метаболізм

Метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації. Ідентифіковано 5 метаболітів: 3-оксіпірідіна фосфат - утворюється в печінці і за участю лужноїфосфатази розпадається на фосфорну кислоту і 3-оксіпірідін- 2-й метаболіт - фармакологічно активний, утворюється у великих кількостях і виявляється в сечі на 1-2 добу після введенія- 3-й - виводиться в великих кількостях з мочой- 4-й і 5-й - глюкуронкон`югати.

виведення

T1 / 2 при прийомі всередину - 4-5 ч. Швидко виводиться з сечею в основному у вигляді метаболітів (50% за 12 год) і в незначній кількості - в незміненому вигляді (0.3% за 12 год). Найбільш інтенсивно виводиться протягом перших 4 год після прийому препарату. Показники виведення з сечею незміненого препарату і метаболітів мають індивідуальну варіабельність.

Використання під час вагітності

Метостабіл протипоказаний при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) в зв`язку з недостатніми даними щодо ефективності і безпеки препарату в ці періоди.

Протипоказання до застосування

- Непереносимість лактози, дефіцит лактази і синдром глюкозо-галактозної мальабсорбціі-

- Гостра печінкова недостатність-

- Гостра ниркова недостатність-

- Дитячий вік-

- Підвищена чутливість до препарату.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, сухість слизової оболонки порожнини рота, діарея.

Інші: алергічні реакції, сонливість.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначають всередину по 125-250 мг 3 рази / добу. Початкова доза - 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 рази / добу з поступовим підвищенням до отримання терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза - 750 мг (6 таб.). Тривалість лікування - 2-6 тижнів.

У комплексній терапії при лікуванні абстинентного синдрому - всередину 250-500 мг 3 рази / добу. Лікування припиняють поступово, зменшуючи дозу протягом 2-3 днів.

Передозування

Сіптоми: можливо порушення сну (безсоння, в деяких випадках -сонлівость).

Лікування: як правило, не потрібно - симптоми зникають самостійно протягом доби. У важких випадках при безсонні - нітразепам 10 мг, оксазепам 10 мг або діазепам 5 мг. При надмірному підвищенні АТ - гіпотензивні лікарські засоби під контролем артеріального тиску.

Взаємодії з іншими препаратами

При спільному застосуванні Метостабіл підсилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протиепілептичних (карбамазепін). противопаркинсонических (леводопа) лікарських засобів, нітратів.

Метостабіл зменшує токсичну дію етанолу.

Особливі вказівки при прийомі

Застосування в педіатрії

Метостабіл не призначають дітям у зв`язку з недостатньою вивченістю дії препарату.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N07 Інші препарати для лікування захворювань нервової системи

N07X Інші препарати для лікування захворювань нервової системи

N07XX Інші препарати для лікування захворювань нервової системи

Увага, тільки СЬОГОДНІ!