Відокцін
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Напівсинтетичний антибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії. Надає бактеріостатичну дію за рахунок пригнічення синтезу білка збудників.Активний відносно аеробних грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (В т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes- анаеробних бактерій: Clostridium spp.
Доксициклін активний також відносно аеробних грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а також щодо Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. і Chlamydia spp.
До доксицикліну стійкі Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., Більшість штамів Bacteroides fragilis.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до доксицикліну мікроорганізмами, в т.ч. інфекції органів дихання і ЛОР-органів-інфекції ЖКТ- гнійні інфекції шкіри і м`яких тканин (у т.ч. вугровий висип) - інфекції органів сечостатевої системи (в т.ч. гонорея, первинний і вторинний сифіліс) - висипний тиф, бруцельоз, рикетсіози, остеомієліт, трахома, хламідіоз.Форма випуску
ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення 100 мг-флакон (флакончик), пачка картонна 1Фармакодинаміка
Пригнічує синтез білків у мікробній клітці, порушуючи зв`язок аміноацил-тРНК з 30S субодиницею рибосомальної мембрани.Фармакокінетика
Після прийому всередину швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі незначно впливає на абсорбцію доксицикліну. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Зв`язування з білками плазми становить 80-95%. T1 / 2 складає 12-22 ч.Виводиться з сечею в незміненому вигляді (40%), однак основна частина дози виводиться в незміненому вигляді з калом за рахунок секреції жовчі.
Використання під час вагітності
Доксициклін протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації. Доксициклін проникає через плацентарний бар`єр. Може викликати довготривалу зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі, пригнічення росту кісток скелета плода, а також розвиток жирової інфільтрації печінки.При необхідності застосування в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Протипоказання до застосування
Вагітність, дитячий вік до 8 років (можливість утворення нерозчинних комплексів з кальцієм в кістковому скелеті, емалі та дентину зубів), підвищена чутливість до тетрацикліну, порфірія, важка печінкова недостатність, лейкопенія, період лактації, міастенія (для в / в введення).Побічна дія
З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія, болі в животі, діарея, запор, дисфагія, глосит, езофагіт, транзиторне підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ, ЩФ, білірубіну.З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, еозинофілія, рідко - набряк Квінке, фотосенсибілізація.
Інші: збільшення залишкового азоту, кандидоз, кишковий дисбактеріоз, зміна кольору зубів у дітей.
Спосіб застосування та дози
Дорослим в / в (крапельно) призначають 200 мг / сут. в перший день лікування, в наступні дні - по 100-200 мг / сут. Кратність прийому (або в / в інфузій) - 1-2 Для дітей старше 8 років і масою тіла більше 50 кг добова доза для прийому всередину або введення в / в (крапельно) становить в перший день лікування 4 мг / кг. У наступні дні - 2-4 мг / кг / сут., В залежності від тяжкості клінічного перебігу захворювання. Кратність прийому (або в / в інфузії) - 1-2 Мінімальне рекомендоване час для в / в інфузії 100 мг доксицикліну (при концентрації інфузійного розчину 0.5 мг / мл) становить 1 ч.Максимальні дози: для дорослих для прийому всередину - 300 мг / або 600 мг / сут. (В залежності від етіології збудника) - для в / в введення - 300 мг / добу.
Передозування
Лікування: припинення прийому, симптоматична і підтримуюча терапія. Гемодіаліз неефективний.Взаємодії з іншими препаратами
Препарати, що містять іони металів (антациди, препарати, що містять залізо, магній, кальцій), утворюють з доксицикліном неактивні хелати, у зв`язку з чим необхідно уникати їх одночасного призначення.При одночасному застосуванні з барбітуратами, карбамазепіном, фенітоїном концентрація доксицикліну в плазмі крові знижується в зв`язку з індукцією печінкових ферментів, що може бути причиною зменшення його антибактеріальної дії.
Необхідно уникати комбінації з пеніцилінами, цефалоспоринами, що надають бактерицидну дію і є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків (у т.ч. доксицикліну).
Абсорбцію доксицикліну знижують холестирамін і колестипол (дотримуватися інтервалу між прийомом не менше 3 ч).
У зв`язку з придушенням кишкової мікрофлори доксициклін знижує протромбіновий індекс, що вимагає корекції дози непрямих антикоагулянтів.
Прийом доксицикліну знижує надійність контрацепції і підвищує частоту проривних кровотеч на тлі прийому естрогенсодержащих пероральних контрацептивів.
Одночасне застосування ретинолу сприяє підвищенню внутрішньочерепного тиску.
Запобіжні заходи при прийомі
Для запобігання подразнювальної дії на шлунково-кишкового тракту рекомендується приймати препарат в денні години, з великою кількістю рідини.Для профілактики розвитку кандидозу одночасно з доксицикліну гідрохлориду рекомендується прийом ністатину. У випадку виникнення суперінфекції застосування доксицикліну слід припинити.
Під час лікування доксицикліном і протягом 4-5 днів після його закінчення протипоказано пряме опромінення сонячним світлом або УФ променями (фотосенсибілізація). При тривалому застосуванні слід регулярно контролювати клітинний склад периферичної крові, проводити функціональні печінкові проби, визначати вміст сечовини в сироватці. При використанні естрогенсодержащих пероральних протизаплідних засобів слід застосовувати додаткові засоби контрацепції або змінити спосіб контрацепції. Можливо помилкове підвищення рівня катехоламінів в сечі при їх визначенні флюоресцентним методом. При дослідженні біоптату щитовидної залози у пацієнтів, які тривалий час отримували доксициклін, слід враховувати можливість темно-коричневого фарбування тканини в мікропрепаратах.
Особливі вказівки при прийомі
З обережністю застосовують доксициклін при порушеннях функції печінки. При порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна.Для запобігання місцевоподразнюючої дії (езофагіт, гастрит, ульцерація ШКТ) рекомендується прийом у денні години з великою кількістю рідини, їжею або молоком. У зв`язку з можливим розвитком фотосенсибілізації необхідно обмеження інсоляції під час лікування і протягом 4-5 днів після нього.
Доксициклін не застосовують у дітей до 8 років, тому що тетрациклін (в т.ч. доксициклін) викликають довготривале зміна кольору зубів, гіпоплазію емалі та уповільнення подовжнього росту кісток скелета у даній категорії пацієнтів.
Розчин доксицикліну для в / в введення слід використовувати не пізніше 72 годин після його приготування.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01A Тетрацикліни
J01AA Тетрацикліни
J01AA02 Doxycycline
Поділися в соц мережах: