Кседоцін

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Напівсинтетичний тетрациклін, бактериостатический антибіотик широкого спектру дії. Проникаючи всередину клітини, діє на внутрішньоклітинно розташованих збудників. Пригнічує синтез протеїнів в мікробній клітині, порушує зв`язок транспортних аміноацил-РНК з 30S субодиницею рибосомальної мембрани.

До нього високочутливі: грампозитивні мікроорганізми Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.- і грамнегативнімікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Yersinia spp. (Раніше Pasteurella spp.), Bacteroides spp .. Найбільш чутливі Haemophilus influenzae (91-96%) і внутрішньоклітинні патогени. Препарат активний також відносно Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

Стійкі до препарату Pseudomonas aeroginosa, Proteus spp., Serratia spp., Більшість штамів Bacteroides fragilis.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами:

- інфекції дихальних шляхів (фарингіт, бронхіт гострий і хронічний, трахеїт, бронхопневмонія, часткова пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври) -

- інфекції ЛOP-органів (отит, тонзиліт, синусит та ін.) -

- інфекції сечостатевої системи (цистит, пієлонефрит, простатит, уретрит, уретроцістіт, урогенітальний мікоплазмоз, ендометрит, ендоцервіцит, гострий орхіепідідіміт, гонорея, хламідіоз різної локалізації, сифіліс) -

- інфекції жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту (холецистит, холангіт, гастроентероколіт, бактеріальна дизентерія, діарея "мандрівників") -

- інфекції шкіри і м`яких тканин (флегмони, абсцеси, фурункульоз, панариції, інфіковані опіки, рани та ін.) -

- інфекційні захворювання очей, викликані Chlamydia spp. в складі комплексної терапії, фрамбезия, иерсиниоз, легіонельоз, рикетсіоз, лихоманка Ку, плямиста лихоманка Скелястих гір, тиф (в т.ч. висипний, кліщовий поворотний), хвороба Лайма I ст., бацилярна і амебна дизентерія, туляремія, холера, актиномікоз , малярія- в складі комбінованої терапії - лептоспіроз, трахома, пситтакоз, орнітоз, гранулоцитарний ерліхіоз- коклюш, бруцельоз, остеомієліт.

Профілактика післяопераційних гнійних осложненій- малярії, викликаної Plasmodium falciparum, при короткочасних подорожах (менше 4 міс) на території, де поширені штами, стійкі до хлорохіну і / або піриметамін-сульфадоксину.

Форма випуску

таблетки 100 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2

таблетки 100 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

таблетки 200 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 2

таблетки 200 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 1

склад
Таблетки 1 табл.
доксицикліну моногідрат 104,1 мг, 208,2 мг
(Еквівалентно доксицикліну 100 і 200 мг відповідно)
допоміжні речовини: мкц- карбоксиметилкрохмаль натрію (натрію крохмальгліколят (тип А) - магнію стеарат
в блістері 10 шт.- в пачці картонній 1 або 2 упаковки.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Абсорбція - швидка і висока (близько 100%). Прийом їжі не робить істотного впливу на ступінь абсорбції. Має високий ступінь розчинності в ліпідах і низьку афінність щодо зв`язування з іонами кальцію.

Після перорального прийому 200 мг час досягнення Cmax - 2.5 ч, величина Cmax - 2.5 мкг / мл, через 24 годин після прийому - 1.25 мкг / мл. Зв`язок з білками плазми - 80-93%.

Добре проникає в органи і тканини-через 30-45 хв після прийому всередину виявляється в терапевтичних концентраціях у печінці, нирках, легенях, селезінці, кістках, зубах, передміхуровій залозі, тканинах ока, в плевральній і асцитической рідинах, жовчі, синовіальному ексудаті, ексудаті гайморових і лобних пазух, в рідини ясенних борозен. Погано проникає в спинномозкову рідину (10-20% від рівня в плазмі). Проникає через плацентарний бар`єр, визначається в материнському молоці. Обсяг розподілу - 0.7 л / кг.

Метаболізується в печінці 30-60%. Період напіввиведення - 10-16 год (в основному - 12-14 год, в середньому - 16.3 ч). При повторних введеннях препарат може кумулировать. Накопичується в ретикулоендотеліальної системі і кісткової тканини. У кістках і зубах утворює нерозчинні комплекси з іонами кальцію.

Виводиться з жовчю, де виявляється у високій концентрації. Піддається кишково-печінкової рециркуляції, виводиться через кишечник (20-60%) - 40% прийнятої дози виділяється нирками за 72 год (з них 20-50% - в незміненому вигляді), при тяжкій хронічній нирковій недостатності - тільки 1-5%. У хворих з порушенням функції нирок або азотемією важливим шляхом виведення є шлунково-кишкова секреція.

Використання під час вагітності

Заборонено приймати даний препарат під час вагітності та в період лактації.

Протипоказання до застосування

- гіперчувствітельность-

- порфірія-

- Тяжка печінкова недостатність-

- лейкопенія-

- Дитячий вік (до 8 років - можливість утворення нерозчинних комплексів іонів кальцію з відкладенням в кістковому скелеті, емалі та дентину зубів) -

- Період вагітності і лактації.

Побічна дія

З боку нервової системи: доброякісне підвищення внутрішньочерепного тиску (зниження апетиту, блювота, головний біль, набряк диска зорового нерва), токсична дія на центральну нервову систему (запаморочення).

З боку травної системи: нудота, запори або діарея, глосит, дисфагія, езофагіт (в т.ч. ерозивний), гастрит, виразка шлунка і 12-палої кишки, ентероколіт (через проліферацію резистентних штамів стафілококів).

Алергічні реакції: макулопапульозні висипання, свербіж шкіри, гіперемія шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, лікарська червоний вовчак.

З боку органів кровотворення: гемолітіченская анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія.

Інші: фотосенсібілізація- суперінфекція- стійка зміна кольору зубної емалі- запалення в аногенітальний зоні промежності- кандидоз (вагініт, глосит, стоматит, проктит) - дисбактеріоз.

Спосіб застосування та дози

Всередину, дорослим і дітям старше 8 років з масою тіла більше 45 кг середня добова доза - 0,2 г в перший день (ділиться на 2 прийоми - по 0,1 г 2 рази на добу), далі - по 0,1 г / добу (в 1-2 прийоми). При хронічних інфекціях (особливо сечовидільної системи) - 200 мг / добу протягом усього періоду терапії.

При лікуванні гонореї призначають по одній з наступних схем: при гострому неускладненому уретриті курсова доза - 0,5 г (1-й прийом - 0,3 г, наступні 2 прийоми - по 0,1 г з інтервалом 6 год) або 0,1 г / сут до повного лікування (у жінок) або по 0,1 г 2 рази на день протягом 7 днів (у чоловіків) - при ускладнених формах гонореї курсова доза - 0,8-0,9 г, яку розподіляють на 6 7 прийомів (0,3 г - 1-й прийом, потім з інтервалом 6 год на 5-6 наступних прийомів).

При лікуванні сифілісу - по 0,3 г / добу протягом не менше 10 днів.

При неускладнених інфекціях сечівника, шийки матки і прямої кишки, викликаних Chlamydia trachomatis, - по 0,1 г 2 рази на добу протягом не менше 7 днів.

Інфекції чоловічих статевих органів - по 0,1 г 2 рази на добу протягом до 4 тижнів.

Лікування малярії, стійкої до хлорохіну, - 0,2 г / добу протягом 7 днів (у поєднанні з шізонтоціднимі ЛЗ - хініном) - профілактика малярії - 0,1 г 1 раз на добу за 1-2 дні до поїздки, потім щодня у час поїздки і протягом 4 тижнів після возвращенія- дітям старше 8 років - 2 мг / кг 1 раз на добу.

Діарея мандрівників (профілактика) - 0,2 г в перший день поїздки (за 1 прийом або по 0,1 г 2 рази на добу), далі по 0,1 г 1 раз на добу протягом усього періоду перебування в регіоні (не більше 3 тижнів).

Лікування лептоспірозу - по 0,1 г всередину 2 рази на добу протягом 7 днів-профілактика лептоспірозу - 0,2 г 1 раз на тиждень протягом періоду перебування в неблагополучному районі і 0,2 г в кінці поїздки.

Профілактика інфекцій після медичного аборту - 0,1 г за 1 год до аборту і 0,2 г - через 30 хв після нього.

При вугрової висипки - 0,1 г / сут, курс - 6-12 тижнів.

Максимальні добові дози для дорослих - до 0,3 або до 0,6 г / добу протягом 5 днів при важких гонококових інфекціях.

У дітей 8-12 років з масою тіла до 45 кг середня добова доза - 4 мг / кг в перший день, далі - по 2 мг / кг в день (в 1-2 прийоми). При тяжкому перебігу інфекцій призначається кожні 12 год по 4 мг / кг.

При наявності важкої печінкової недостатності потрібне зниження добової дози доксицикліну, оскільки при цьому відбувається поступове накопичення його в організмі (ризик гепатотоксичної дії).

Особливі вказівки при прийомі

Для запобігання місцевоподразнюючої дії (езофагіт, гастрит, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту) рекомендується прийом у денні години з великою кількістю рідини, їжею.

Таблетку також можна розчинити в склянці води, розмішуючи до повного розчинення.

У зв`язку з можливим розвитком фотосенсибілізації необхідно обмеження інсоляції під час лікування і протягом 4-5 днів після нього.

При тривалому використанні необхідний періодичний контроль функції печінки, органів кровотворення.

Може маскувати прояви сифілісу, у зв`язку з чим, при можливості мікст-інфекції необхідно щомісячне проведення серологічного аналізу протягом 4 міс.

Все тетрациклін утворюють стійкі комплекси з іонами кальцію в будь-який костнообразующей тканини. У зв`язку з цим прийом в період розвитку зубів може стати причиною довготривалого фарбування зубів в жовто-сіро-коричневий колір, а також гіпоплазії емалі.

Можливо помилкове підвищення рівня катехоламінів в сечі при їх визначенні флюоресцентним методом. При дослідженні біоптату щитовидної залози у пацієнтів, які тривалий час отримували доксициклін, можливо темно-коричневе фарбування тканини в мікропрепаратах без порушення її функції.

При збільшенні дози вище 4 г фармакокінетика доксицикліну не залежить від дози і концентрація в крові не зростає.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: препарат не впливає на концентрацію уваги, швидкість психічних і рухових реакцій.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01A Тетрацикліни

J01AA Тетрацикліни

J01AA02 Doxycycline

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!