Ко-тримоксазол

Відео: Бісептол при простатиті

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Належність до ATX-класифікації

Відео: котрімоксазол | Інструкція по застосуванню

Опис фармакологічної дії

Протимікробну синтетичне засіб широкого спектра дії. Діє бактерицидно. Сульфаметоксазол має бактеріостатичну дію, яке пов`язане з пригніченням процесу утилізації ПАБК і порушенням синтезу дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах. Триметоприм пригнічує фермент, який бере участь у метаболізмі фолієвої кислоти, перетворюючи дигідрофолат в тетрагідрофолат. Таким чином, блокується 2 послідовні стадії біосинтезу пуринів і, отже, нуклеїнових кислот, які необхідні для росту і розмноження бактерій. Високі концентрації створюються в тканинах легень, нирок, передміхурової залози, в спинномозковій рідині, жовчі, кістках.

Ко-тримоксазол активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (В т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Streptococcus spp. (В т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae- грамнегативнихбактерій: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae- анаеробних неспороутворюючих бактерій - Bacteroides spp.

Ко-тримоксазол активний також відносно Chlamydia spp.

До ко-тримоксазолу стійкі Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а також віруси і гриби.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до ко-тримоксазолу мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів (у т.ч. гострий і хронічний бронхіт, емпієма плеври, бронхоектатична хвороба, абсцес легені, пневмонія, тонзиліт, фарингіт); - інфекції сечовивідних шляхів (у т. ч. гонококовий уретрит), цистит, пієлонефрит, простатіт- інфекції шлунково-кишкового тракту (у т.ч. ентерит, черевний тиф, паратифи, дизентерія, холецистит, холангіт) - інфекції шкіри і м`яких тканин (у т.ч. піодермія, фурункульоз, ранова інфекція) - септицемія, бруцельоз.

Форма випуску

гранули для приготування суспензії для прийому всередину 240 мг / 5 мл-флакон (флакончик) 100 мл-
гранули для приготування суспензії для прийому всередину 240 мг / 5 мл-флакон (флакончик) 100 мл-
склад
Таблетки 1 табл.
сульфаметоксазол 400 мг
триметоприм 80 мг
в блістері 10 шт.- в коробці 2 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину сульфаметоксазол і триметоприм швидко абсорбуються з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює всмоктування їх. Широко розподіляються в тканинах і рідинах організму. Зв`язування триметоприма з білками плазми становить 50%, сульфаметоксазола - 66%. T1 / 2 триметоприма становить 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Триметоприм виводиться з сечею в незміненому вигляді (близько 50%) і у вигляді метаболітів. Сульфаметоксазол також виводиться з сечею, переважно в незміненому вигляді.

Використання під час вагітності

Сульфаніламіди і триметоприм проникає через плацентарний бар`єр, виділяються з грудним молоком. Можуть викликати розвиток ядерної жовтяниці і гемолітична анемія у плода і новонароджених дітей. Крім того, зростає ризик розвитку жирової інфільтрації печінки у вагітних жінок. Тому застосування ко-тримоксазол при вагітності протипоказано. При необхідності призначення котрімоксазола в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, тяжкі захворювання печінки, виражені порушення функції нирок, хвороби крові, вагітність, лактація (необхідно призупинити грудне вигодовування), грудної вік (до 2 міс).

Побічна дія

Нудота, блювота, діарея, глосит, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, мегалобластна анемія, тромбоцитопенічна пурпура, псевдомембранозний коліт, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, гемоліз еритроцитів у хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алергічні реакції (шкірний висип , набряк Квінке).

Спосіб застосування та дози

Дорослим призначають по 960 мг 2 рази на день. Новонародженим і дітям до 6 років призначають строго в залежності від маси тіла по 30-40 мг / кг в день в 2 прийоми. Це приблизно становить по 120 мг 2 рази на день для новонароджених від 6 тижнів до 5 міс, по 240 мг 2 рази на день для дітей від 6 місяців до 5 років-по 480 мг 2 рази на день дітям 6-12 років і по 960 мг 2 рази на день дітям старше 12 років. Тривалість лікування залежить від показань і клінічної картини, зазвичай становить 5-7 (10 днів). Зазвичай рекомендовані дози при окремих специфічних захворюваннях: тиф - початкова з 960 мг 3 рази на день до спадання спека, потім по 960 мг 2 рази в день не менше 2 тижнів. У дітей дозування знижується на 50% - пневмонія, викликана Pneumocystis carinii, - 100-120 мг / кг в день в 3 прийоми протягом 2-3 тижнів. При деяких захворюваннях у дорослих можуть бути рекомендовані одноразові дози або короткочасні курси лікування, наприклад, при неускладненому циститі у жінок - 2400 мг одноразово з великою кількістю води-при неускладненій гострій гонореї - 2400 мг з повторенням дози через 8 ч-при шанкроїд - 3840 мг одноразово з великою кількістю води.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні ко-тримоксазолу ефект антикоагулянтів непрямої дії значно посилюється через уповільнення інактивації останніх, а також їх вивільнення із зв`язку з білками плазми.

При одночасному застосуванні з деякими похідними сульфонілсечовини можливе посилення гіпоглікемічної дії, що пов`язано з підвищенням концентрації вільної фракції котрімоксазола.

Одночасне застосування ко-тримоксазол і метотрексату може призводити до підвищення токсичності останнього (зокрема, до появи панцитопении) через його вивільнення із зв`язку з білками плазми.

Під впливом бутадиона, індометацину, напроксену, саліцилатів та деяких інших НПЗЗ можливе посилення дії котрімоксазола з розвитком небажаних ефектів, оскільки відбувається вивільнення активних речовин із зв`язку з білками крові і підвищення їх концентрації.

Одночасний прийом діуретиків та котрімоксазола підвищує ймовірність розвитку тромбоцитопенії, спричиненої останнім, особливо у пацієнтів похилого віку.

У разі одночасного призначення хлоридину з ко-тримоксазол протимікробну дію посилюється, оскільки хлоридин гальмує утворення тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу нуклеїнових кислот і білків. У свою чергу сульфаніламіди гальмують утворення дигидрофолиевой кислоти, що є попередником тетрагідрофолієвої кислоти. Це поєднання широко використовується при лікуванні токсоплазмозу.

Абсорбція сульфаметоксазола і триметоприму при їх спільному прийомі з холестираміном зменшується в результаті утворення нерозчинних комплексів, що призводить до зниження їх концентрації в крові.

Запобіжні заходи при прийомі

Не рекомендується одночасне застосування тіазиднихдіуретиків, пероральних цукрознижувальних препаратів, непрямих антикоагулянтів, саліцилатів, фенилбутазона, напроксен, фенітоїну, похідних ПАБК (сумісне використання взаємно змінює ефекти).

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують ко-тримоксазол у пацієнтів з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, при алергічних реакціях в анамнезі, бронхіальній астмі, порушеннях функції печінки, нирок, щитовидної залози. При тривалому лікуванні слід систематично проводити дослідження периферичної крові, функціонального стану печінки і нирок. Літнім пацієнтам рекомендується додаткове призначення фолієвої кислоти. В період лікування ко-тримоксазол слід забезпечити адекватну водну навантаження (для того, щоб уникнути розвитку кристалурії).

При порушеннях функції нирок дозу слід зменшити, а інтервали між прийомами збільшити.

Ризик розвитку побічних реакцій зростає у пацієнтів похилого віку та хворих СНІД.

При парентеральному застосуванні у хворих з нирковою недостатністю слід визначати концентрацію сульфаметоксазолу в плазмі крові кожні 2-3 дня перед черговою в / м ін`єкцією. При концентрації більше 150 мкг / мл лікування слід перервати до тих пір, поки концентрація не знизиться до 120 мкг / мл.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° C.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01E Сульфаніламіди і триметоприм

Відео: Маргарита п`є ліки

J01EE Сульфаніламіди в комбінації з триметопримом (включаючи його похідні)

J01EE01 Sulfamethoxazole and trimethoprim

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!