Берлоцід

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Порушує включення параамінобензойної в дигідрофолієву кислоту (сульфаметоксазол) і блокує відновлення останньої в тетрагідрофолієву (триметоприм). Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, в т.ч. бактерій, стійких до сульфаніламідів.

Показання до застосування

Інфекції дихальних шляхів, вуха, горла і носа, нирок і сечостатевого тракту, шлунково-кишкового тракту, бруцельоз, нокардіоз, південно-американський бластомікоз, псевдомікотіческая міцетома і ін.

Форма випуску

Берлоцід 240
суспензія для прийому всередину 240 мг / 5 мл-флакон (флакончик) 100 мл з мірною ложкою (ложечкою), коробка (коробочка) 1

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При пероральному прийомі абсорбція - 90%. TCmax - 1-4 ч, терапевтичний рівень концентрації зберігається 7 годин після одноразового прийому. Добре розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр, плацентарний бар`єр і в грудне молоко. У легенях і сечі створює концентрації, які перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичується в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті і тканини передміхурової залози, рідині середнього вуха (при його запаленні), спинномозковій рідині, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальноїрідини. Зв`язок з білками плазми - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприму - 45%.

Більшою мірою метаболізується сульфаметоксазол з утворенням ацетильованих похідних. Метаболіти не мають антимікробну дію.

Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 год) і в незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму) - незначна кількість - через кишечник. T1 / 2 сульфаметоксазола - 9-11 год, триметоприму - 10-12 год, у дітей - істотно менше і залежить від віку: до 1 року - 7-8 ч, 1-10 років - 5-6 ч. У літніх і пацієнтів з порушенням функції нирок T1 / 2 збільшується.

Використання під час вагітності

Протипоказано в I триместрі вагітності. Годують груддю на час лікування повинні призупинити грудне вигодовування.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, ексудативна мультиформна еритема, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона (в т.ч. в анамнезі), хвороби крові, вроджений дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гіпербілірубінемія, важкі ураження нирок і печінки, недоношеність.

Побічна дія

Порушення апетиту і смаку, диспепсичні розлади, висипи, пурпура, вузлова еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, головні болі, біль у суглобах, анемія, холестатичний гепатоз, некрози печінки, гострий панкреатит, кристалурія, інтерстиціальний нефрит, асептичний менінгіт, гострий психоз, агранулоцитоз, гіпоглікемія, суперінфекція, алергічні реакції.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Дітям - суспензію 2 рази на добу (вранці і ввечері): від 6 тижнів до 5 місяців - по 1 / 2-1 мірній ложці, від 5 міс до 5 років - по 1 мірній ложці, від 6 до 12 років - по 2 мірні ложкі- для профілактики інфекцій сечовивідних шляхів - 1 раз на добу (ввечері): до 1 року - по 2-3 мл, від 1 року до 6 років - по 4-6 мл, від 7 до 12 років - по 6-9 мл .

Взаємодії з іншими препаратами

Фармацевтично сумісний з наступними ЛЗ: декстроза для в / в інфузій 5 і 10%, левулоза для в / в інфузій 5%, NaCl для в / в інфузій 0.9%, суміш 0.18% NaCl і 4% глюкози для в / в інфузій, 6 % декстран 70 для в / в інфузій в 5% декстрози або в 0.9% розчині NaCl, 10% декстран 40 для в / в інфузій в 5% декстрози або в 0.9% розчині NaCl, розчин Рінгера для ін`єкцій. Збільшує антикоагулянтну активність непрямих антикоагулянтів, а також дію гіпоглікемічних ЛЗ та метотрексату.

Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його T1 / 2 на 39%) і варфарину, підсилюючи їх ефект. Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору і зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук). Рифампіцин скорочує T1 / 2 триметоприма. Піриметамін в дозах, які перевищують 25 мг / тиждень, збільшує ризик розвитку мегалобластної анемії.

Діуретики (частіше тіазиди) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії. Знижують ефект бензокаїн, прокаїн, прокаїнамід (і ін. ЛС, в результаті гідролізу яких утворюється ПАБК). Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін.) І пероральними гіпоглікемічними ЛС (похідні сульфонілсечовини), з одного боку, і протимікробними сульфаніламідами - з ін., Можливий розвиток перехресної алергічної реакції.

Фенітоїн, барбітурати, ПАСК посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти. Похідні саліцилової кислоти підсилюють дію. Аскорбінова кислота, гексаметилентетрамін (та ін. ЛС, закісляется сечу) збільшують ризик розвитку кристалурії. Холестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 год після або за 4-6 год до прийому ко-тримоксазолу. ЛЗ, які пригнічують костномозговое кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.

Особливі вказівки при прийомі

Бажано визначати концентрацію сульфаметоксазолу в плазмі кожні 2-3 дні безпосередньо перед черговим вливанням. Якщо концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг / мл, лікування повинно бути перервано до тих пір, поки вона не знизиться нижче 120 мкг / мл. При тривалих (понад місяць) курсах лікування необхідні регулярні аналізи крові, оскільки існує ймовірність виникнення гематологічних змін (найчастіше асимптоматических).

Ці зміни можуть бути оборотні при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг / сут), що істотно не порушує протимікробної активності препарату. Особлива обережність повинна виявлятися при лікуванні літніх хворих або хворих з підозрою на вихідну брак фолатів. Призначення фолієвої кислоти доцільно також при тривалому лікуванні у високих дозах. Для профілактики кристалурії рекомендується підтримувати достатній обсяг виділеної сечі.

Імовірність токсичних і алергічних ускладнень сульфаніламідів значно збільшується при зниженні фільтраційної функції нирок. Недоцільно також на тлі лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК, - зелені частини рослин (кольорова капуста, шпинат, бобові), морква, помідори. Слід уникати надмірного сонячного та УФ-опромінення. Ризик побічних ефектів значно вище у хворих на СНІД. Не рекомендується застосовувати при тонзилітах і фарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, через широко поширеною резистентності штамів.

Умови зберігання

Список Б .: В захищеному від світла місці.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01E Сульфаніламіди і триметоприм

J01EE Сульфаніламіди в комбінації з триметопримом (включаючи його похідні)

J01EE01 Sulfamethoxazole and trimethoprim

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!