Бактрим форте
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Використання при порушенням функції нирок
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Відео: Бактрим | Інструкція по застосуванню
Опис фармакологічної дії
Антибактеріальне широкого спектра, бактерицидну, протипротозойну. Активний щодо ряду грампозитивних (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) і грамнегативних (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.- Haemophilus ducreyi, деяких штамів H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., деяких штамів Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) мікроорганізмів, а також Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т. ч. стійких до сульфаніламідів.Механізм дії обумовлений подвійним блокуючим впливом на метаболізм бактерій. Сульфаметоксазол, схожий по будові з ПАБК, захоплюється мікробною клітиною і перешкоджає включенню ПАБК в молекули дигідрофолієвої кислоти. Триметоприм можна зупинити пригнічує дигідрофолатредуктазу бактерій, порушує синтез тетрагідрофолієвої кислоти з дигідрофолієвої, освіту пуринових і піримідинових основ, нуклеїнових кислот-пригнічує ріст і розмноження мікроорганізмів.
Показання до застосування
Інфекції дихальних шляхів:- бронхіт (гострий і хронічний, профілактика рецидивів),
- бронхоектатична хвороба, емпієма плеври, абсцес легені,
- пневмонія (лікування і профілактика), в т.ч. викликана Pneumocystis carinii у хворих СПІДом-
сечовивідних шляхів:
- уретрит,
- цистит,
- пієліт,
- пієлонефрит,
- простатит,
- епідідіміт-
урогенітальні:
- гонорея,
- м`який шанкр,
- венерична лімфогранульома,
- пахова гранулема-
шлунково-кишкового тракту:
- бактеріальна діарея,
- шигельоз,
- холера (в складі комбінованої терапії),
- черевний тиф і паратифи (в т.ч. бактеріоносійство),
- холецистит,
- холангіт,
- гастроентериту,
- викликані ентеротоксічнимі штамами E.coli-
шкіри і м`яких тканин:
- акне,
- фурункульоз,
- піодермія,
- рожа,
- ранові інфекції,
- абсцеси м`яких тканин-
ЛОР-органів:
- середній отит,
- синусит,
- ларінгіт-
хірургіческіе-
- септицемія,
- менінгіт,
- остеомієліт (гострий і хронічний),
- абсцес головного мозку,
- гострий бруцельоз,
- південно-американський бластомікоз,
- малярія (Plasmodium falciparum),
- токсоплазмоз і коклюш (у складі комплексної терапії).
Форма випуску
таблетки, вкриті оболонкою 960 мг-блістер 10 пачка картонна 1таблетки, вкриті оболонкою 960 мг-блістер 10 пачка картонна 2
таблетки, вкриті оболонкою 960 мг-блістер 10 пачка картонна 5
Фармакодинаміка
Комбінований протимікробний препарат, що складається з сульфаметоксазола і триметоприму. Сульфаметоксазол, схожий по будові з пара-амінобензойної кислотою (ПАБК), порушує синтез дигідрофолієвої кислоти в бактеріальних клітинах, перешкоджаючи включенню ПАБК в її молекулу. Триметоприм підсилює дію сульфаметоксазолу, порушуючи відновлення дигідрофолієвої кислоти в тетрагідрофолієву - активну форму фолієвої кислоти, відповідальну за білковий обмін і розподіл мікробної клітини.Є бактерицидним препаратом широкого спектру дії, активний відносно таких мікроорганізмів: Streptococcus spp. (Гемолітичні штами більш чутливі до пеніциліну), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включаючи ентеротоксогенние штами), Salmonella spp. (Включаючи Salmonella typhi і Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцілліноустойчівие штами), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis , Brucella spp., Mycobacterium spp. (В т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, деякі види Pseudomonas (крім Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii- Chlamydia spp . (В т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci) - найпростіші: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенні гриби, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Стійкі до препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Віруси.
Пригнічує життєдіяльність кишкової палички, що призводить до зменшення синтезу тиміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти і ін. Вітамінів групи В в кишечнику.
Фармакокінетика
При пероральному прийомі абсорбція - 90%. TCmax - 1-4 ч, терапевтичний рівень концентрації зберігається 7 годин після одноразового прийому. Добре розподіляється в організмі. Проникає через гематоенцефалічний бар`єр, плацентарний бар`єр і в грудне молоко. У легенях і сечі створює концентрації, які перевищують вміст у плазмі. У меншій мірі накопичується в бронхіальному секреті, вагінальних виділеннях, секреті і тканини передміхурової залози, рідині середнього вуха (при його запаленні), спинномозковій рідині, жовчі, кістках, слині, водянистій волозі ока, грудному молоці, інтерстиціальноїрідини. Зв`язок з білками плазми - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприму - 45%.Більшою мірою метаболізується сульфаметоксазол з утворенням ацетильованих похідних. Метаболіти не мають антимікробну дію.
Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80% протягом 72 год) і в незміненому вигляді (20% сульфаметоксазолу, 50% триметоприму) - незначна кількість - через кишечник. T1 / 2 сульфаметоксазола - 9-11 год, триметоприму - 10-12 год, у дітей - істотно менше і залежить від віку: до 1 року - 7-8 ч, 1-10 років - 5-6 ч. У літніх і пацієнтів з порушенням функції нирок T1 / 2 збільшується.
Використання під час вагітності
Протипоказаний при вагітності і в період лактації.Використання при порушенням функції нирок
При нирковій недостатності доза залежить від величини КК: при КК понад 25 мл / хв - стандартна доза при 15-25 мл / хв - стандартна доза протягом 3 днів, потім половину стандартної дози. При КК менше 15 мл / хв призначають половину стандартної дози тільки на фоні гемодіалізу.Протипоказання до застосування
гіперчутливість (в т.ч. до сульфаніламідів) -печінкова недостатність-
ниркова недостатність (КК менше 15 мл / хв) -
апластична анемія-
B12-дефіцитна анемія-
агранулоцитоз, лейкопенія-
дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази-
вагітність-
період лактаціі-
вік до 6 років (для в / м введення) -
дитячий вік (до 3 міс - для прийому всередину) -
гіпербілірубінемія у дітей.
Побічна дія
З боку нервової системи: головний біль, головокруженіе- в окремих випадках - асептичний менінгіт, депресія, апатія, тремор, периферичні неврити.З боку дихальної системи: бронхоспазм, легеневі інфільтрати.
З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, гастрит, біль у животі, глосит, стоматит, холестаз, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, мегалобластна анемія.
З боку сечовидільної системи: поліурія, інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, кристалурія, гематурія, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, токсична нефропатія з олігурією і анурією.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
Алергічні реакції: свербіж, фотосенсибілізація, висип, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, алергічний міокардит, підвищення температури тіла, ангіоневротичний набряк, гіперемія склер.
Місцеві реакції: тромбофлебіт (у місці венопункції), біль у місці введення.
Інші: гіпоглікемія.
Спосіб застосування та дози
Всередину (таблетки), дорослим і дітям старше 12 років - 960 мг одноразово, або 480 мг 2 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекцій - по 480 мг 3 рази на добу, при хронічних інфекціях підтримуюча доза - 480 мг 2 рази на добу. Діти 1-2 років - 120 мг 2 рази на добу, 2-6 років - 120-240 мг 2 рази на добу, 6-12 років - 240-480 мг 2 рази на добу.Суспензія: діти 3-6 міс - 120 мг 2 рази на добу, 7 міс-3 роки - 120-240 мг 2 рази на добу, 4-6 років - 240-480 мг 2 рази на добу, 7-12 років - 480 мг 2 рази на добу, дорослі і діти старше 12 років - 960 мг 2 рази на добу. Сироп для дітей: діти 1-2 років - 120 мг 2 рази на добу, 2-6 років - 180-240 мг 2 рази на добу, 6-12 років - 240-480 мг 2 рази на добу.
Мінімальна тривалість лікування - 4 дні-після зникнення симптомів терапію продовжують протягом 2 днів. При хронічних інфекціях курс лікування більш тривалий. При гострому бруцельозі - 3-4 тижні, при черевному тифі і паратифі - 1-3 міс.
Для профілактики рецидивів хронічних інфекцій сечовивідних шляхів дорослим і дітям старше 12 років - 480 мг 1 раз на добу на ніч, дітям до 12 років - 12 мг / кг / сут. Тривалість лікування - 3-12 міс. Курс лікування гострого циститу у дітей 7-16 років - 480 мг 2 рази на добу протягом 3 днів.
При гонореї - 1920-2880 мг / сут за 3 прийоми.
При гонорейном фарингіті (при підвищеній чутливості до пеніциліну) - 4320 мг 1 раз на добу протягом 5 днів. При пневмонії, викликаної Pneumocystis carinii, - 120 мг / кг / сут з інтервалом 6 год протягом 14 днів.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, кишкова колька, запаморочення, головний біль, сонливість, депресія, запаморочення, сплутаність свідомості, порушення зору, лихоманка, гематурія, крісталлурія- при тривалому передозуванні - тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія, жовтяниця.Лікування: промивання шлунка, підкислення сечі збільшує виведення триметоприму, прийом рідини всередину, в / м - 5-15 мг / сут кальцію фолінату (усуває дію триметоприму на кістковий мозок), при необхідності - гемодіаліз.
Взаємодії з іншими препаратами
Фармацевтично сумісний з наступними лікарськими засобами: декстроза для в / в інфузій 5 і 10%, левулоза для в / в інфузій 5%, натрію хлорид для в / в інфузій 0.9%, суміш 0.18% натрію хлорідаl і 4% глюкози для в / в інфузій, 6% декстран 70 для в / в інфузій в 5% декстрози або в 0.9% розчині натрію хлориду, 10% декстран 40 для в / в інфузій в 5% декстрози або в 0.9% розчині натрію хлориду, розчин Рінгера для ін`єкцій.Збільшує антикоагулянтну активність непрямих антикоагулянтів, а також дію гіпоглікемічних лікарських засобів і метотрексату.
Знижує інтенсивність печінкового метаболізму фенітоїну (подовжує його T1 / 2 на 39%) і варфарину, підсилюючи їх ефект.
Знижує надійність пероральної контрацепції (пригнічує кишкову мікрофлору і зменшує кишково-печінкову циркуляцію гормональних сполук).
Рифампіцин скорочує T1 / 2 триметоприма.
Піриметамін в дозах, які перевищують 25 мг / тиждень, збільшує ризик розвитку мегалобластної анемії.
Діуретики (частіше тіазиди) збільшують ризик розвитку тромбоцитопенії.
Знижують ефект бензокаїн, прокаїн, прокаїнамід (і інших лікарських засобів, в результаті гідролізу яких утворюється ПАБК).
Між діуретиками (тіазиди, фуросемід та ін.) І пероральними гіпоглікемічними лікарськими средсьвамі (похідні сульфонілсечовини), з одного боку, і протимікробними сульфаніламідами - з іншого, можливий розвиток перехресної алергічної реакції.
Фенітоїн, барбітурати, ПАСК посилюють прояви дефіциту фолієвої кислоти.
Похідні саліцилової кислоти підсилюють дію.
Холестирамін знижує абсорбцію, тому його слід приймати через 1 год після або за 4-6 год до прийому ко-тримоксазолу.
ЛЗ, які пригнічують костномозговое кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.
Запобіжні заходи при прийомі
Дефіцит фолієвої кислоти, бронхіальна астма, захворювання щитовидної залози.Особливі вказівки при прийомі
Бажано визначати концентрацію сульфаметоксазолу в плазмі кожні 2-3 дні безпосередньо перед черговим вливанням. Якщо концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг / мл, лікування повинно бути перервано до тих пір, поки вона не знизиться нижче 120 мкг / мл.При тривалих (понад місяць) курсах лікування необхідні регулярні аналізи крові, оскільки існує ймовірність виникнення гематологічних змін (найчастіше асимптоматических). Ці зміни можуть бути оборотні при призначенні фолієвої кислоти (3-6 мг / сут), що істотно не порушує протимікробної активності препарату. Особлива обережність повинна виявлятися при лікуванні літніх хворих або хворих з підозрою на вихідну брак фолатів. Призначення фолієвої кислоти доцільно також при тривалому лікуванні у високих дозах.
Для профілактики кристалурії рекомендується підтримувати достатній обсяг виділеної сечі. Імовірність токсичних і алергічних ускладнень сульфаніламідів значно збільшується при зниженні фільтраційної функції нирок.
Недоцільно також на тлі лікування вживати харчові продукти, що містять у великих кількостях ПАБК, - зелені частини рослин (кольорова капуста, шпинат, бобові), морква, помідори.
Слід уникати надмірного сонячного та УФ-опромінення.
Ризик побічних ефектів значно вище у хворих на СНІД.
Не рекомендується застосовувати при тонзилітах і фарингітах, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, через широко поширеною резистентності штамів.
Умови зберігання
Список Б .: При температурі не вище 35 ° C.Термін придатності
60 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
Відео: Білобіл | Інструкція по застосуванню
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01E Сульфаніламіди і триметоприм
J01EE Сульфаніламіди в комбінації з триметопримом (включаючи його похідні)
J01EE01 Sulfamethoxazole and trimethoprim
Відео: Банеоцин Банеоцин мазь реклама ліків реклама російська
Поділися в соц мережах: