Ти тут

Левоміцетину натрію сукцинат

зміст

  1. Опис фармакологічної дії
  2. Показання до застосування
  3. Форма випуску
  4. Фармакодинаміка
  5. Використання під час вагітності
  6. Протипоказання до застосування
  7. Побічна дія
  8. Спосіб застосування та дози
  9. Передозування
  10. Взаємодії з іншими препаратами
  11. Запобіжні заходи при прийомі
  12. Умови зберігання
  13. Термін придатності
  14. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Пригнічує пептіділтрансферазу і порушує синтез білка в бактеріальній клітині. При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 год, терапевтична концентрація зберігається протягом 4-5 год, біодоступність - 75-90%. Зв`язування з білками плазми - 50-60%. Проникає в органи і рідини організму, проходить через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, виявляється в материнському молоці. В лікворі концентрація в 2 рази менше, ніж в плазмі. Основна кількість піддаєтьсябіотрансформації в печінки- утворюються кон`югати і близько 10% незміненого хлорамфеніколу виділяються нирками, частково - з жовчю і фекаліями. У кишечнику під дією кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів.

При інстиляції в кон`юнктивальний мішок створює достатні антибактеріальні концентрації в рідкій волозі ока, частково потрапляє в системний кровотік.

Ефективний відносно багатьох коків (стафілококів, стрептококів, пневмококів, ентерококів), грамнегативних коків (гонококів і менінгококів), бактерій (кишкової та гемофільної палички, сальмонел, шигел, клебсієл, серрацій, иерсиний, протея), анаеробів, рикетсій, спірохет, деяких великих вірусів (збудників трахоми, пситтакоза, пахового лімфогранулематозу та ін.) - діє на штами, толерантні до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Слабо активний відносно кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та найпростіших. Стійкість мікроорганізмів розвивається відносно повільно. У зв`язку з серйозними побічними ефектами застосовується при неефективності інших хіміотерапевтичних препаратів.

Показання до застосування

Для системного застосування (парентерально і всередину): черевний тиф, паратифи, сальмонельоз (генералізовані форми), бруцельоз, рикетсіози (в т.ч. висипний тиф, плямиста лихоманка Скелястих гір, лихоманка Ку), туляремія, дизентерія, абсцес мозку, менінгококова інфекція , трахома, пахова лімфогранульома, хламідіоз, иерсиниоз, ерліхіоз, інфекції сечовивідних шляхів, гнійна ранова інфекція, гнійний перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів.

Форма випуску

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 500 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 1
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 50-
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 500 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 10-
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 500 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 50-
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 500 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 5
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 5
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньом`язового введення 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 10-

Фармакодинаміка

Пригнічує пептіділтрансферазу і порушує синтез білка в бактеріальній клітині. При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 год, терапевтична концентрація зберігається протягом 4-5 год, біодоступність - 75-90%. Зв`язування з білками плазми - 50-60%. Проникає в органи і рідини організму, проходить через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, виявляється в материнському молоці. В лікворі концентрація в 2 рази менше, ніж в плазмі. Основна кількість піддаєтьсябіотрансформації в печінки- утворюються кон`югати і близько 10% незміненого хлорамфеніколу виділяються нирками, частково - з жовчю і фекаліями. У кишечнику під дією кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів.

При інстиляції в кон`юнктивальний мішок створює достатні антибактеріальні концентрації в рідкій волозі ока, частково потрапляє в системний кровотік.

Ефективний відносно багатьох коків (стафілококів, стрептококів, пневмококів, ентерококів), грамнегативних коків (гонококів і менінгококів), бактерій (кишкової та гемофільної палички, сальмонел, шигел, клебсієл, серрацій, иерсиний, протея), анаеробів, рикетсій, спірохет, деяких великих вірусів (збудників трахоми, пситтакоза, пахового лімфогранулематозу та ін.) - діє на штами, толерантні до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Слабо активний відносно кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та найпростіших. Стійкість мікроорганізмів розвивається відносно повільно. У зв`язку з серйозними побічними ефектами застосовується при неефективності інших хіміотерапевтичних препаратів.

Використання під час вагітності

При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень щодо застосування під час вагітності не проводилося, слід враховувати здатність хлорамфеніколу проникати через плаценту).

Категорія дії на плід по FDA - C.

При прийомі всередину проникає в грудне молоко жінок, що годують і може викликати серйозні побічні реакції у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. При місцевому застосуванні можлива системна абсорбція. У зв`язку з цим жінкам, що годують слід припинити або грудне вигодовування, або застосування препарату.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, захворювання органів кровотворення, гостра інтермітуюча порфірія, виражені порушення функції нирок і печінки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, псоріаз, екзема, грибкові захворювання шкіри, період новонародженості (до 4 тижнів) і ранній дитячий вік.

Побічна дія

Системні ефекти

З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, діарея, подразнення слизової оболонки рота і горла, дисбактеріоз.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): лейкопенія, тромбоцитопенія, ретикулоцитопенія, гіпогемоглобінемія, агранулоцитоз, апластична анемія.

З боку нервової системи та органів чуття: психомоторні розлади, депресія, порушення свідомості, делірій, неврит зорового нерва, зорові і слухові галюцинації, порушення смаку, зниження гостроти слуху та зору, головний біль.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, ангіоневротичний набряк.

Інші: дерматит, вторинна грибкова інфекція, кардіоваскулярний колапс (у дітей до 1 року).

При аплікації на шкіру і кон`юнктивальному застосуванні: місцеві алергічні реакції.

Спосіб застосування та дози

Режим дозування індівідуальний.Разовая доза для дорослих - 0,25-0,5 г-добова - 2,0 г (в особливо важких випадках - до 4 г, під суворим наглядом лікаря і контролем за станом крові та функціями нирок). Добову дозу ділять на 3-4 прийоми. Разова доза для дітей до 3 років - 10-15 мг / кг маси тіла, 3-8 років - по 0,15-0,2 г, старше 8 років - по 0,2-0,3 г-приймають 3-4 рази на добу. Курс лікування - 7-10 днів (за показаннями, за умови доброї переносимості - до 2 тижнів).

Передозування

Симптоми: «сірий синдром» (кардіоваскулярний синдром) у недоношених і новонароджених при лікуванні високими дозами (причиною розвитку є накопичення хлорамфеніколу, обумовлене незрілістю ферментів печінки і його пряма токсична дія на міокард) - блакитно-сірий колір шкіри, знижена температура тіла, неритмічне дихання , відсутність реакцій, серцево-судинна недостатність (летальність досягає 40%).

Лікування: гемосорбція, симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Циклосерин підсилює нейро-, ристомицин - гематотоксичность. Фенобарбітал прискорює біотрансформацію, знижує концентрацію і тривалість ефекту. Пригнічує метаболізм толбутаміду, хлорпропаміду, похідних оксикумарину (збільшує гіпоглікемічні та антикоагуляційні властивості). Еритроміцин, олеандоміцин, ністатин, леворин підвищують антибактеріальну активність, солі бензилпеніциліну - знижують. Несумісний з цитостатиками, сульфаніламідами, похідними піразолону, дифеніном, барбітуратами, алкоголем.

Запобіжні заходи при прийомі

У процесі лікування необхідно регулярно проводити контроль картини периферичної крові.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування



J01B Амфеніколи



J01BA Амфеніколи

J01BA01 Хлорамфеникол


Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!

Схожі повідомлення