Левоміцетину натрію сукцинат
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Пригнічує пептіділтрансферазу і порушує синтез білка в бактеріальній клітині. При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 год, терапевтична концентрація зберігається протягом 4-5 год, біодоступність - 75-90%. Зв`язування з білками плазми - 50-60%. Проникає в органи і рідини організму, проходить через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, виявляється в материнському молоці. В лікворі концентрація в 2 рази менше, ніж в плазмі. Основна кількість піддаєтьсябіотрансформації в печінки- утворюються кон`югати і близько 10% незміненого хлорамфеніколу виділяються нирками, частково - з жовчю і фекаліями. У кишечнику під дією кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів.При інстиляції в кон`юнктивальний мішок створює достатні антибактеріальні концентрації в рідкій волозі ока, частково потрапляє в системний кровотік.
Ефективний відносно багатьох коків (стафілококів, стрептококів, пневмококів, ентерококів), грамнегативних коків (гонококів і менінгококів), бактерій (кишкової та гемофільної палички, сальмонел, шигел, клебсієл, серрацій, иерсиний, протея), анаеробів, рикетсій, спірохет, деяких великих вірусів (збудників трахоми, пситтакоза, пахового лімфогранулематозу та ін.) - діє на штами, толерантні до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Слабо активний відносно кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та найпростіших. Стійкість мікроорганізмів розвивається відносно повільно. У зв`язку з серйозними побічними ефектами застосовується при неефективності інших хіміотерапевтичних препаратів.
Показання до застосування
Для системного застосування (парентерально і всередину): черевний тиф, паратифи, сальмонельоз (генералізовані форми), бруцельоз, рикетсіози (в т.ч. висипний тиф, плямиста лихоманка Скелястих гір, лихоманка Ку), туляремія, дизентерія, абсцес мозку, менінгококова інфекція , трахома, пахова лімфогранульома, хламідіоз, иерсиниоз, ерліхіоз, інфекції сечовивідних шляхів, гнійна ранова інфекція, гнійний перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів.Форма випуску
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 500 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 1порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 50-
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 500 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 10-
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 500 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 50-
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 500 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 5
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 5
порошок для приготування ін`єкційного розчину для внутрішньом`язового введення 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 10-
Фармакодинаміка
Пригнічує пептіділтрансферазу і порушує синтез білка в бактеріальній клітині. При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 год, терапевтична концентрація зберігається протягом 4-5 год, біодоступність - 75-90%. Зв`язування з білками плазми - 50-60%. Проникає в органи і рідини організму, проходить через гематоенцефалічний бар`єр і плацентарний бар`єр, виявляється в материнському молоці. В лікворі концентрація в 2 рази менше, ніж в плазмі. Основна кількість піддаєтьсябіотрансформації в печінки- утворюються кон`югати і близько 10% незміненого хлорамфеніколу виділяються нирками, частково - з жовчю і фекаліями. У кишечнику під дією кишкових бактерій гідролізується з утворенням неактивних метаболітів.При інстиляції в кон`юнктивальний мішок створює достатні антибактеріальні концентрації в рідкій волозі ока, частково потрапляє в системний кровотік.
Ефективний відносно багатьох коків (стафілококів, стрептококів, пневмококів, ентерококів), грамнегативних коків (гонококів і менінгококів), бактерій (кишкової та гемофільної палички, сальмонел, шигел, клебсієл, серрацій, иерсиний, протея), анаеробів, рикетсій, спірохет, деяких великих вірусів (збудників трахоми, пситтакоза, пахового лімфогранулематозу та ін.) - діє на штами, толерантні до пеніциліну, стрептоміцину, сульфаніламідів. Слабо активний відносно кислотостійких бактерій, синьогнійної палички, клостридій та найпростіших. Стійкість мікроорганізмів розвивається відносно повільно. У зв`язку з серйозними побічними ефектами застосовується при неефективності інших хіміотерапевтичних препаратів.
Використання під час вагітності
При вагітності можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень щодо застосування під час вагітності не проводилося, слід враховувати здатність хлорамфеніколу проникати через плаценту).Категорія дії на плід по FDA - C.
При прийомі всередину проникає в грудне молоко жінок, що годують і може викликати серйозні побічні реакції у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні. При місцевому застосуванні можлива системна абсорбція. У зв`язку з цим жінкам, що годують слід припинити або грудне вигодовування, або застосування препарату.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, захворювання органів кровотворення, гостра інтермітуюча порфірія, виражені порушення функції нирок і печінки, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, псоріаз, екзема, грибкові захворювання шкіри, період новонародженості (до 4 тижнів) і ранній дитячий вік.Побічна дія
Системні ефектиЗ боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, діарея, подразнення слизової оболонки рота і горла, дисбактеріоз.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): лейкопенія, тромбоцитопенія, ретикулоцитопенія, гіпогемоглобінемія, агранулоцитоз, апластична анемія.
З боку нервової системи та органів чуття: психомоторні розлади, депресія, порушення свідомості, делірій, неврит зорового нерва, зорові і слухові галюцинації, порушення смаку, зниження гостроти слуху та зору, головний біль.
Алергічні реакції: шкірний висип, кропив`янка, ангіоневротичний набряк.
Інші: дерматит, вторинна грибкова інфекція, кардіоваскулярний колапс (у дітей до 1 року).
При аплікації на шкіру і кон`юнктивальному застосуванні: місцеві алергічні реакції.
Спосіб застосування та дози
Режим дозування індівідуальний.Разовая доза для дорослих - 0,25-0,5 г-добова - 2,0 г (в особливо важких випадках - до 4 г, під суворим наглядом лікаря і контролем за станом крові та функціями нирок). Добову дозу ділять на 3-4 прийоми. Разова доза для дітей до 3 років - 10-15 мг / кг маси тіла, 3-8 років - по 0,15-0,2 г, старше 8 років - по 0,2-0,3 г-приймають 3-4 рази на добу. Курс лікування - 7-10 днів (за показаннями, за умови доброї переносимості - до 2 тижнів).Передозування
Симптоми: «сірий синдром» (кардіоваскулярний синдром) у недоношених і новонароджених при лікуванні високими дозами (причиною розвитку є накопичення хлорамфеніколу, обумовлене незрілістю ферментів печінки і його пряма токсична дія на міокард) - блакитно-сірий колір шкіри, знижена температура тіла, неритмічне дихання , відсутність реакцій, серцево-судинна недостатність (летальність досягає 40%).Лікування: гемосорбція, симптоматична терапія.
Взаємодії з іншими препаратами
Циклосерин підсилює нейро-, ристомицин - гематотоксичность. Фенобарбітал прискорює біотрансформацію, знижує концентрацію і тривалість ефекту. Пригнічує метаболізм толбутаміду, хлорпропаміду, похідних оксикумарину (збільшує гіпоглікемічні та антикоагуляційні властивості). Еритроміцин, олеандоміцин, ністатин, леворин підвищують антибактеріальну активність, солі бензилпеніциліну - знижують. Несумісний з цитостатиками, сульфаніламідами, похідними піразолону, дифеніном, барбітуратами, алкоголем.Запобіжні заходи при прийомі
У процесі лікування необхідно регулярно проводити контроль картини периферичної крові.Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
J Протимікробні препарати для системного застосування
J01 Протимікробні препарати для системного застосування
J01B Амфеніколи
J01BA Амфеніколи
J01BA01 Хлорамфеникол
Поділися в соц мережах: