Проноран

Відео: синдром неспокійних ніг. ЩО РОБИТИ? (Рекомендації лікаря-невролога)

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності

Відео: 231. Б.Паркінсона.40 мін.после сеансу, і 20 хв. від прийому Мадопару

Опис фармакологічної дії

Протівопаркинсонічеський препарат, агоніст дофамінових рецепторів. Проникає в кровотік головного мозку, де зв`язується з допаміновими рецепторами головного мозку, виявляючи високу спорідненість і селективність по відношенню до дофамінових рецепторів типу D2 і D3.

Механізм дії пірибедилу обумовлює основні клінічні властивості препарату для лікування хвороби Паркінсона як на початкових, так і на більш пізніх стадіях захворювання з впливом на всі основні моторні симптоми. Пірибедил крім впливу на допаміновиє рецептори проявляє активність антагоніста двох основних -адренергічних рецепторів ЦНС (типу 2А і 2А).

Синергічну дію пірибедилу, як антагоніста 2-адренорецепторів і агоніста дофамінових рецепторів головного мозку, було продемонстровано на різних тваринних моделях з хворобою Паркінсона: тривале застосування пірибедилу призводить до розвитку менш вираженою дискінезії, ніж застосування леводопи, саме з таким ефективністю по відношенню до оборотної акинезії, супутньої хвороби Паркінсона.

В ході фармакодинамических досліджень у людей було показано збудження коркового електрогенеза допамінергічного типу як при пробудженні, так і під час сну з проявом клінічної активності по відношенню до різних функцій, контрольованим допаміном. Ця діяльність була продемонстрована при використанні поведінкової або психометрической шкали. Було показано, що у здорових добровольців пірибедил покращує увагу і пильність, пов`язані з когнітивними завданнями.

Ефективність проноран в якості монотерапії або в комбінації з леводопою при лікуванні хвороби Паркінсона вивчалася в ході трьох подвійних сліпих, плацебо-контрольованих клінічних досліджень (2 дослідження в порівнянні з плацебо і 1 дослідження в порівнянні з бромокриптином). У дослідженнях брали участь 1103 пацієнта 1-3 стадії за шкалою Хен і Яру), 543 з яких отримували Проноран®. Показано, що Проноран® в дозі 150-300 мг / ефективний при дії на всі моторні симптоми з 30% поліпшенням у Уніфікованої Шкалі Оцінки Хвороби Паркінсона (UPDRS) III частина (рухова) протягом більше 7 місяців при монотерапії та 12 місяців в комбінації з леводопой. поліпшення частини "активність у повсякденному житті" за шкалою UPDRS II було оцінено в тих же значеннях.

При монотерапії статистично значуще співвідношення пацієнтів, кому необхідне нагальне лікування леводопою, які отримували пірибедил (16.6%) було менше, ніж у групі пацієнтів, які отримували плацебо (40.2%).

Наявність дофамінових рецепторів в судинах нижніх кінцівок пояснює вазодилатуючу дію пірибедилу (збільшує кровотік в судинах нижніх кінцівок).

Показання до застосування

- в якості додаткової симптоматичної терапії при хронічному порушенні когнітивної функції та нейросенсорном дефіциті в процесі старіння (в т.ч. розлади уваги і пам`яті) -

- хвороба Паркінсона у вигляді монотерапії (при формах, переважно супроводжуються тремором) або в комбінації з препаратами леводопи (на початку захворювання або вдруге при формах, що супроводжуються тремором) -

- в якості додаткової терапії при переміжної кульгавості внаслідок облітеруючих захворювань артерій нижніх кінцівок (II стадія за класифікацією Лериша і Фонтейна) -

- терапія симптомів офтальмологічних захворювань ішемічного генезу (в т.ч. зниження гостроти зору, звуження поля зору, зниження контрастності квітів).

Форма випуску

таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкою 50 мг-упаковка контурна чарункова 15 коробка (коробочка) 2

таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкою 50 мг-упаковка контурна чарункова 30 коробка (коробочка) 1-

таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкою 50 мг-мішок (мішечок) поліетиленовий 65000 бочка (бочонок) пластикова (ий) 1-

таблетки з контрольованим вивільненням, вкриті оболонкою 50 мг-упаковка контурна чарункова 30 коробка (коробочка) 1-

Фармакодинаміка

Протівопаркинсонічеський препарат, стимулятор дофамінових рецепторів і дофаминергической передачі в ЦНС, периферичний вазодилататор.

Пірибедил викликає дофаминергическую стимуляцію електричної активності кори як в період неспання, так і в період сну-діє на різні функції, контрольовані дофамином.



Впливаючи на дофамінові рецептори, розташовані в гладких м`язах периферичних судин, надає вазодилатирующее дію (збільшує кровотік в судинах нижніх кінцівок).

Фармакокінетика

всмоктування

Після прийому всередину пірибедил швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, Cmax досягається через 1 ч.

Як показано in vitro, таблетка Пронорана® повільно розчиняється, що сприяє поступовому вивільненню активної речовини in vivo.

розподіл

Зв`язування з білками плазми низьке.

Терапевтична концентрація пірибедилу зберігається в організмі протягом 24 год і більше.

метаболізм

Характеризується високим ступенем метаболізму з утворенням 2 основних метаболітів - гідроксильованого і дегідроксілірованного похідних пірибедилу.

виведення

Концентрація пірибедилу в плазмі крові знижується у дві фази: T1 / 2 в -фазі - 1,7 ч, в -фазі - 6,9 ч.

68% абсорбованого пірибедилу виводиться у вигляді метаболітів з мочой- 25% - з жовчю. Через 24 год з сечею виводиться близько 50% препарату, через 48 год - 100%.

Використання під час вагітності

Проноран не рекомендується застосовувати при вагітності, тому що адекватних і добре контрольованих досліджень безпеки застосування препарату при вагітності не проводилося.

В експериментальних дослідженнях не встановлено тератогенної дії препарату.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до препарату-

- коллапс-



- гострий інфаркт міокарда та інші тяжкі серцево-судинні захворювання-

- спільний прийом з нейролептиками з вираженими антипсихотичними властивостями (крім клозапіну).

Побічна дія

З боку травної системи: рідко - нудота, блювота, метеоризм (дані симптоми можна усунути підбором відповідної індивідуальної дози).

З боку центральної нервової системи: рідко - сонливість (в окремих випадках відзначалася виражена сонливість, раптово що виникає в денний час доби), психічні розлади, такі як занепокоєння або сплутаність свідомості, зникаючі при відміні препарату.

З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія або лабільність АТ.

Інші: алергічні реакції.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди, не розжовуючи, запиваючи 1/2 склянки води. За всіма показниками (крім хвороби Паркінсона) - 50 мг (1 табл.) 1 раз на добу. При необхідності можливе підвищення дози до 100 мг / сут - по 50 мг 2 рази на добу.

При хворобі Паркінсона у вигляді монотерапії - 150-250 мг / добу (3-5 табл. На добу), розділених відповідно на 3-5 прийомів. При застосуванні в комбінації з препаратами леводопи добова доза - 100-150 мг (2-3 табл.) В 2 або 3 прийоми відповідно.

Передозування

Симптоми: блювання (обумовлена дією пірибедилу на хеморецепторную триггерную зону), лабільність артеріального тиску (підвищення або зниження), порушення функції шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота).

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Взаємодії з іншими препаратами

Відзначається взаємний антагонізм між Пронораном і нейролептиками з вираженими антипсихотичними властивостями (виключаючи клозапин). У разі розвитку екстрапірамідного синдрому, викликаного нейролептиками, слід призначати терапію антихолинергическими ЛЗ і не слід призначати препарати групи агоністів дофаміну.

При необхідності застосування нейролептиків у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують Проноран, дозу останнього слід зменшувати поступово до повної відміни. Раптова відміна проноран може викликати злоякісний нейролептичний синдром.

Спостерігається взаємний антагонізм між Пронораном і протиблювотними препаратами групи антагоністів дофаміну. Спільний прийом проноран і протиблювотних препаратів групи антагоністів дофаміну центральної дії не рекомендується в зв`язку з ризиком зниження ефективності обох препаратів-проте, при виникненні порушень травлення, викликаних прийомом Пронорана®, можливе призначення протиблювотних препаратів, що діють на периферичні рецептори дофаміну (домперидон).

Особливі вказівки при прийомі

При призначенні препарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією необхідне одночасне проведення антигіпертензивної терапії.

При виникненні на тлі прийому проноран стану сильної сонливості (аж до раптового засипання) необхідно розглянути питання про зниження дози або відміні препарату.

У зв`язку з тим, що до складу препарату входить сахароза, пацієнтам з непереносимістю фруктози, глюкози або галактози, а також пацієнтам з непереносимістю сукроізомальтози (рідкісне порушення обміну речовин) Проноран приймати не рекомендується.

Барвник - кошеніль червона, що входить до складу препарату, у деяких пацієнтів підвищує ризик розвитку алергічної реакції.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнти, діяльність яких вимагає підвищеної уваги і швидкої реакції (в т.ч. керування автомобілем, робота з механізмами), повинні бути попереджені, що вкрай рідко на фоні прийому проноран може виникати стан сильної сонливості аж до раптового засипання.

Умови зберігання

Список Б .: Спеціальних умов зберігання не потрібно.

Термін придатності

36 міс.

Увага, тільки СЬОГОДНІ!