Лібакціл

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Бактеріальні інфекції різної локалізації середнього та тяжкого ступенів тяжкості, спричинені чутливими мікроорганізмами:

- Інфекції ЛОР-органів (в т.ч. синусит, тонзиліт, середній отит) -
- Інфекції органів дихання (в т.ч. пневмонія, абсцес легенів, інфіковані бронхоектази, гострий і загострення хронічного бронхіту, емпієма плеври) -
- Бактеріальний менінгіт-
- Інфекційний ендокардіт-
- Неускладнені та ускладнені інфекції органів черевної порожнини (холецистит, холангіт, перитоніт, абсцес черевної порожнини) -
- Інфекції сечовивідних шляхів (гострий і загострення хронічного пієлонефриту, пієліт) -
- Інфекції шкіри і м`яких тканин (бешиха, флегмона, ранові та післяопераційні інфекції) -
- Інфекційно-запальні захворювання органів малого таза (сальпінгіт, ендометрит, тубооваріальний абсцес, пельвіоперитоніт) -
- Інфекції кісток і суставов-
- сепсіс-
- Гонококові інфекції.
- Профілактика післяопераційних ускладнень при операціях на органах черевної порожнини і малого таза.

Форма випуску

порошок для приготування розчину для ін`єкцій 500 мг + 250 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 1
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 1 г + 500 мг-флакон (флакончик) пачка картонна 1
порошок для приготування розчину для ін`єкцій 2 г + 1 г-флакон (флакончик) пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Лібакціл - антибіотик, який представляє комбінацію полісінтетіческімі амінопеніцилін ампіциліну і інгібітору бета-лактамаз сульбактаму.

Ампіцилін - бактерицидний антибіотик широкого спектру дії. Бактерицидну дію ампіциліну обумовлено незворотним зв`язуванням з бактеріальними транспептидаза, які беруть участь в біосинтезі глікопептидів - основного компонента клітинної стінки бактерій. Ампіцилін руйнується бета-лактамазами, ферментами, що виробляються мікроорганізмами, що значно обмежує спектр його дії. Сульбактам - похідне основного ядра пеніциліну. Сульбактам не має клінічно значущої антибактеріальної активності (виняток становлять Neisseriaceae, Acinetobacter spp.), Проте є незворотнім інгібітором більшості основних бактеріальних бета-лактамаз (включаючи плазмідні бета-лактамази), які руйнують пеніциліни і цефалоспорини і визначають стійкість мікроорганізмів до бета-лактамних антибіотиків. У зв`язку з цим Лібакціл набуває здатності діяти на стійкі (продукують бета-лактамази) до ампіциліну штами.

Активний відносно грампозитивних аеробів: Staphylococcus aureus (продукують і не продукують бета-лактамази штами), Staphylococcus epidermidis (продукують і не продукують бета-лактамази штами), Staphylococcus saprophytics (продукують і не продукують бета-лактамази штами), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (в т .ч. штами, стійкі до пеніциліну), Streptococcus pyogenes. Streptococcus spp. групи viridans, Listeria monocytogenes- грамнегативних аеробів: Hemophilus influenzae (в т.ч. штами, стійкі до ампіциліну), Moraxella catarrhalis (продукують і не продукують бета-лактамази штами), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продукують і не продукують бета-лактамази штами) - клінічно значущих анаеробів: Clostridium spp. (Крім Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Включаючи Bacteroides fragilis.

Резистентні: метіцілліноустойчівие Staphylococcus spp., Більшість штамів Enterobacter spp., Citrobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium spp., Clostridium difficile, Chlamydia spp. і мікоплазми.

Фармакокінетика

Cmax ампіциліну і сульбактаму після в / в введення 1,5 г і 3.0 г препарату складають від 40 мкг / мл до 71 мкг / мл і від 109 мкг / мл до 150 мкг / мл для ампіциліну, від 21 мкг / мл до 40 мкг / мл і від 48 мкг / мл до 88 мкг / мл для сульбактаму, відповідно. Після в / м ін`єкції 1,5 г амііцілліна + сульбактаму Cmax ампіциліну варіюють від 8 мкг / мл до 37 мкг / мл, Cmax сульбактаму - від 6 мкг / мл до 24 мкг / мл. Ступінь зв`язування з білками плазми крові становить 28% для ампіциліну і 38% для сульбактаму. Обидва компоненти препарату добре проникають і розподіляються в багато органів, тканини і рідини організму. Терапевтичні концентрації після в / в і в / м введень створюються в перитонеальній і плевральній рідинах, інтерстиціальноїрідини, кишкової стінки, органах малого таза, шкіри і підшкірної клітковини. Погано проникають через гематоенцефалічний бар`єр, проникність через який зростає при запаленні мозкових оболонок. T1 / 2 ампіциліну і сульбактаму - близько 1 ч. Обидва компоненти препарату виводяться переважно нирками в незміненому вигляді. Від 75% до 85% від введеної дози ампіциліну і сульбактаму виводяться нирками протягом перших 8 годин. У пацієнтів з порушенням функції нирок T1 / 2 компонентів препарату збільшується, що вимагає корекції доз і режимів введення.

Використання під час вагітності

При вагітності призначають у випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Ампіцилін і сульбактам проникають в грудне молоко в низьких концентраціях. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Протипоказання до застосування

- Інфекційний мононуклеоз-
- лімфолейкоз-
- Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату та інших пеніцилінів.

Безпека використання ампіциліну / сульбактаму у хворих з термінальною стадією хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 5 мл / хв / 1.73м2) не встановлена.

З обережністю: бронхіальна астма, поліноз і інші алергічні захворювання, підвищена чутливість до антибіотиків цефалоспоринового ряду та карбапенемам, хронічні захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі, а також раніше перенесений коліт, пов`язаний із застосуванням антибіотиків, печінкова недостатність, тяжкі порушення функції нирок.

Побічна дія

З боку травної системи: нудота, блювання, зниження апетиту, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ- рідко - псевдомембранозний коліт.

З боку системи кровотворення: гемолітична анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, хибнопозитивна проба Кумбса.

З боку нервової системи: сонливість, головний біль.

З боку лабораторних показників: азотемія, підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія.

Алергічні реакції: кропив`янка, гіперемія шкіри, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, риніт, кон`юнктивіт, лихоманка, біль у суглобах, в рідкісних випадках - анафілактичний шок, синдром Стівенcа-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

Місцеві реакції: при в / м введенні - болючість в місці введенія- при в / в -флебіт.

Інші: нездужання, при тривалому лікуванні - суперінфекція, викликана стійкими до препарату мікроорганізмами (кандидоз).

Спосіб застосування та дози

Лібакціл вводять в / в і в / м. Спосіб введення залежить від тяжкості інфекції і обраної дози.

У дорослих, для лікування інфекцій середнього ступеня тяжкості вводять в / в або в / м по 1,5 г кожні 6 ч. При важких інфекціях - по 3 г кожні 6 ч. Максимальна добова доза сульбактаму не повинна перевищувати 4 г, що відповідає добовій дозі Лібакціла 12 р

Як правило, лікування продовжують ще протягом 48 годин після нормалізації температури тіла і зникнення інших симптомів інфекції. Тривалість курсу терапії становить від 5 до 14 днів, проте, в більш важких випадках його можна збільшити або додатково призначити ампіцилін.

У дітей від 1 місяця до 12 років (або масою тіла до 40 кг) Лібакціл при легкому і середньотяжкому перебігу інфекції вводять в дозі 150 мг / кг /, яку ділять на 3-4 введення. Для терапії важких інфекцій дозу збільшують до 300 мг / кг / ки. Зазвичай, курс лікування Лібакцілом не повинен перевищувати 14 днів.

У недоношених новонароджених і дітей першого тижня життя, добова доза Лібакціла® становить 75 мг / кг, яку ділять на 2 в / в введення.

У дітей у віці від 7 днів до 28 днів, призначають в дозі 150 мг / кг /, розділену на 3 в / в ін`єкції.

Для періопераційної профілактики хірургічних інфекцій Лібакціл вводять в / в в дозі 1.5-3 г разом з премедикацией або вступним наркозом- при необхідності, додатково вводять в тій же дозі кожні 6-8 год протягом 24 год після операції.

У пацієнтів з нирковою недостатністю через сповільненій елімінації компонентів препарату потрібно збільшувати інтервали між введеннями,
Кліренс креатиніну, мл / хв / 1,73 м2 - T1 / 2, ч - Рекомендований режим введення
gt; 30 - 1 - 1.5-3.0 г кожні 6-8 год
15-29 - 5 - 1.5-3.0 г кожні 12 год
5-14 - 9 - 1.5-3.0 г кожні 24 год

У дітей з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв / 1,73 м2) вводять в звичайних разових дозах (50-75 мг / кг), збільшуючи інтервали між введеннями, як це зазначено для дорослих.

Правила приготування розчину і введення

Для приготування розчину для в / м введення як розчинник використовують стерильну воду для ін`єкцій, 0.5% розчин прокаїну, 0.5% або 2% розчини лідокаїну. У флакон, що містить 750 мг препарату, додають 2.0 мл, 1.5 г-4 мл розчинника.

Для в / в струминного введення: у флакон, що містить 750 мг або 1.5 мг Лібакціла, додають 10-15 мл води для ін`єкцій, 0,9% розчину натрію хлориду. Вводять в / в повільно протягом 3-5 хв.

Для в / в крапельного введення: 1.5-3.0 г препарату розчиняють в 15 мл води для ін`єкцій, потім отриманий розчин додають до 150-250 мл 0,9% розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 крапель за хвилину.

Передозування

Симптоми: неврологічні порушення у вигляді судом.

Лікування: противосудорожная терапія-в важких випадках - гемодіаліз.

Взаємодії з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з аміноглікозидами спостерігається виражений синергізм бактерицидного дії відносно грампозитивних і грамнегативних бактерій.

Фармацевтично несумісний з аміноглікозидами. При одночасному застосуванні з аміноглікозидами їх не слід змішувати в одному шприці або одній інфузійній середовищі- при в / м введенні вводити в різні ділянки тіла-прі в / в введенні вводити окремо, дотримуючись певну послідовність з якомога більшим часовим інтервалом між ін`єкціями (инфузиями) , або використовувати окремі в / в катетери.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію ампіциліну і сульбактаму, підвищуючи їх T1 / 2 в крові.

Одночасне призначення алопуринолу та ампіциліну збільшує ризик розвитку шкірного висипу.

При одночасному застосуванні ампіцилін + сульбактам посилює дію непрямих антикоагулянтів.

Особливі вказівки при прийомі

Лібакціл - препарат для монотерапії більшості змішаних інфекцій. При вірогідною етіологічної ролі хламідій і мікоплазм (наприклад, запальні захворювання органів малого таза у жінок) комбінують з доксицикліном або макролідами.

При курсовому лікуванні необхідно проводити контроль стану функції органів кровотворення, печінки та нирок.

При виникненні діареї під час лікування Лібакцілом слід проявляти настороженість через можливий розвиток псевдомембранозного коліту. Якщо діагноз антибіотик-асоційованої діареї або псевдомембранозного коліту встановлено, слід негайно припинити введення Лібакціла і призначити відповідне лікування.

Можливий розвиток суперінфекції за рахунок зростання нечутливою до Лібакцілу мікрофлори, що вимагає відповідної корекції антибактеріальної терапії.

Під час лікування Лібакцілом можлива хибнопозитивна пряма реакція Кумбса- при тестах на глюкозурию методом Бенедикта або Фелінга, а також з використанням Клінітесту можуть спостерігатися помилково позитивні результати. У пацієнтів, які отримують Лібакціл, бажано проводити тести з глюкозооксідазой.

При лікуванні хворих на сепсис можливий розвиток реакції бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

В / м ін`єкції болючі, тому для розчинення Лібакціла переважно використовувати розчин місцевого анестетика (0.5-2% розчин лідокаїну).

У осіб з непереносимістю місцевих анестетиків не використовувати розчин лідокаїну для приготування розчину для в / м ін`єкції.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Немає даних, що вказують на негативний вплив Лібакціла на здатність керувати транспортними засобами і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

При використанні розчину лідокаїну в якості розчинника необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

J Протимікробні препарати для системного застосування

J01 Протимікробні препарати для системного застосування

J01C Бета-лактамні антибіотики - пеніциліни

J01CR Комбінації пеніцилінів (в т.ч. з інгібіторами бета-лактамаз)

J01CR01 Ампіцилін в комбінації з інгібіторами ферментів

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!