Маркаін адреналін
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Місцевий анестетик амідного типу. Додавання адреналіну (альфа- і бета-адреностимулятори), що викликає спазм судин, призводить до посилення і подовження дії препарату. Оборотно блокує проведення імпульсу по нервовому волокну за рахунок впливу на натрієві канали, надає схожі ефекти на збудливі мембрани в головному мозку і міокарді.Показання до застосування
Інтраопераційна і післяопераційна аналгезія, знеболювання при травмі, хірургічні втручання, включаючи кесарів розтин, знеболювання пологів, терапія больових синдромів та аналгезія при хворобливих маніпуляціях: ретробульбарна і перібульбарний (регіонарна) анестезія- епідуральна анестезія (торакальна, люмбальная і каудальная) - місцева інфільтраційна анестезія ( в т.ч. в стоматології) - провідникова анестезія (у т.ч. в стоматології і акушерстві) - шийна (вагосимпатическая) анестезія, міжреберна блокада.Форма випуску
розчин для ін`єкцій 5 мг + 5 мкг / мл-флакон (флакончик) скляний 20 мл пачка картонна 5Фармакодинаміка
Місцевий анестетик амідного типу. Додавання адреналіну (альфа- і бета-адреностимулятори), що викликає спазм судин, призводить до посилення і подовження дії препарату. Оборотно блокує проведення імпульсу по нервовому волокну за рахунок впливу на натрієві канали, надає схожі ефекти на збудливі мембрани в головному мозку і міокарді. При місцевій інфільтраційної блокаді 0,25% розчином початок дії - через 1-3 хв, тривалість анестезії - 3-4 ч-0,5% початок - 1-3 хв, тривалість - 4-8 ч. Відповідно, при ретробульбарной анестезії початок - через 5 хв, тривалість - 4-8 ч-при перібульбарний початок - 10 хв, тривалість - 4-8 ч-при міжреберної (в розрахунку на нерв) початок - 3-5 хв, тривалість - 4-8 ч-при блокаді плечового сплетення (пахвова, надключична, межлестнічний і підключичної периваскулярная), провідникової блокаді сідничного нерва, стегнового нерва, запірательного нерва і латерального шкірного нерва стегна (3 в 1) початок - 15-30 хв, тривалість - 4-8 ч-при внутрішньосуглобової блокаді початок - 5-10 хв, тривалість - 2-4 ч після промиванія- при люмбальної епідуральної 0,5% початок - 15-30 хв, тривалість - 2-3 ч, 0,25% початок - 2-3 хв, тривалість - 1-2 ч-при торакальної епідуральної 0,5% початок - 10-15 хв, тривалість - 2-3 ч, 0,25% початок 10-15 хв, тривалість - 1,5-2 ч-при каудальной епідуральної анестезії у дорослих 0,5% початок - 15-30 хв, тривалість - 2-3 ч, 0,25% початок - 20-30 хв, тривалість - 1-2 ч-при каудальной епідуральної анестезії у дітей: люмбосакральние, тораколюмбальной початок - 20 -30 хв, тривалість - 2-6 ч.Використання під час вагітності
З обережністю.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість (в т.ч. до ін. Амідних місцевоанестезуючих ЛЗ), артеріальна гіпотензія, шок, захворювання ЦНС, дитячий вік (до 2 років). Не використовується для проведення в / в регіонарної анестезії.Побічна дія
З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується на тлі гіперкапнії та ацидозу), тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м`язів, зупинка дихання, блок моторний і чутливий, респіраторний параліч (частіше розвивається при субарахноїдальний анестезії), оніміння язика (при використанні в стоматології).З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, колапс, периферична вазодилатація, біль у грудній клітці, тахікардія, кардіотоксичність ефект (брадикардія, зниження сили серцевих скорочень, аритмії: AV блокада, шлуночкові аритмії, в т.ч. фібриляція шлуночків аж до асистолії) . Зміни на ЕКГ: повільний ідіовентрікулярний ритм з широкими комплексами QRS та електромеханічної дисоціацією (більш кардіотоксічен, ніж ін. Місцевоанестезуючі ЛЗ, кардіотоксичність підвищується у пацієнтів з гіпотермією, гіпонатріємією, гіперкаліємією або ішемією міокарда).
З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.
З боку травної системи: нудота, блювання, мимовільна дефекація.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип (в т.ч. кропив`янка), ін. Анафілактичніреакції (в т.ч. анафілактичний шок).
Інші: повернення болю, стійка анестезія, гіпотермія, імпотенція- при анестезії в стоматології: нечутливість і парестезії губ і язика, подовження анестезії.
Спосіб застосування та дози
При використанні у дорослих для інфільціонной блокади слід ввести до 60 мл 025% розчину, до 30 мл 0,5% - для ретробульбарной - 2-4 мл 0,5% - для перібульбарний - 6-10 мл 0,5% - для міжреберної (в розрахунку на нерв) - 2-3 мл 0,5% - для блокади плечового сплетення: пахвовій, надключичній - 30-40 мл 0,5%, межлестнічний і підключичної периваскулярной - 20-30 мл 0,5% - для блокади сідничного нерва - 10-20 мл 0,5% - для блокади стегнового нерва, запірательного нерва і латерального шкірного нерва стегна (3 в 1) - 20-30 мл 0,5% - для внутрішньосуглобової блокади - до 40 мл 0,25% - для люмбальної епідуральної - 15-30 мл 0,5% і 6-15 мл 0,25% - для люмбальної епідуральної (тривала інфузія) - 5-7,5 мл / ч-для торакальної епідуральної - 5-10 мл 0, 5% і 5-15 мл 0,25% - для торакальної епідуральної (тривала інфузія) - 4-7,5 мл / ч-для каудальной епідуральної анестезії - 20-30 мл 0,5% і 20-30 мл 0,25 % - для каудальной епідуральної анестезії у дітей люмбосакральние - 0,5 мл / кг 0,25% і тораколюмбальной - 0,6-1 мл / кг 0,25%.Для дітей розрахунок дози проводиться з урахуванням маси тіла до 2 мг / кг. Проводити часті аспірації до і під час введення. При введенні великої дози - попередньо пробне введення 3-5 мл. Внутрішньосудинне введення препарату виявляється по появі тахікардії. Основну дозу вводять повільно, зі швидкістю 25-50 мг / хв, постійно підтримуючи вербальний контакт з пацієнтом. Для тривалої блокади використовувати спеціальний катетер (епідуральна анестезія і інтраплеврально аналгезія, блокада брахиального сплетення).
Максимальна разова доза становить 225 мг, добова - 400 мг.
Передозування
Симптоми: при внутрішньосудинному введенні токсична реакція розвивається протягом 1-3 хв, при передозуванні - 20-30 хв, в залежності від місця ін`єкції. Перші прояви інтоксикації: парестезії в області рота, запаморочення, оніміння мови, шум у вухах. Порушення зору і м`язове тремтіння передують розвитку генералізованих судом. Втрата свідомості, епілептичні напади можуть тривати від кількох секунд до кількох хвилин. Внаслідок підвищеної м`язової активності швидко наступають гіпоксія і гіперкапнія. У важких випадках розвивається апное. Ацидоз підвищує токсичний ефект анестетиків. Дані явища швидко проходять за рахунок метаболізму препарату і зниження його концентрації в ЦНС. Надалі розвивається зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія.Лікування: негайно припинити введення препарату, оксигенація і при необхідності - ШВЛ (маска і мішок). Якщо судоми не проходять мимовільно протягом 15-20 с, в / в вводяться протиепілептичні ЛЗ (тіопентал натрію - 100-150 мг або діазепам - 5-10 мг).
Для корекції зниженні АТ і брадикардії в / в вводять 5-10 мг ефедрину, при необхідності можливе повторне введення через 2-3 хв.
Взаємодії з іншими препаратами
Епінефрин може знижувати ефект гіпотензивних ЛЗ. Використання спільно з препаратами, які інгібують МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегелін), підвищує ризик розвитку зниження артеріального тиску.Похідні ерготаміну сприяють розвитку підвищення артеріального тиску.
ЛЗ, що володіють альфа-адреноблокуючою активністю (лабеталол, феноксибензаміном, фентоламін, празозин, толазоліну, дроперидол, галоперидол, локсапін, похідні фенотіазину і тіоксантена), вазодилататори можуть зменшити ефект вазоконстриктора, збільшують ризик розвитку зниження артеріального тиску і тахікардіі- ритодрин - підвищує ефект вазоконстриктора і ризик розвитку побічних ефектів.
Бета-адреноблокатори (включаючи ЛЗ для застосування в офтальмології) підсилюють пресорну дію адреналіну, підвищують ризик розвитку брадикардії.
Доксапрам, мазиндол, метилфенидат підвищують судинозвужувальний ефект вазоконстрикторів.
Трициклічніантидепресанти, мапротилин підвищують ризик розвитку серцево-судинних ефектів вазоконстриктора (головні болі, аритмії, тахікардії, підвищення артеріального тиску, відчуття жару).
Поєднання з серцевими глікозидами, леводопою, загальною інгаляційної анестезією галотаном збільшує ризик розвитку аритмії.
Знижують гіпотензивну дію алкалоїдів раувольфії.
Симпатоміметики підвищують ризик кардіотоксичності ефектів.
При одночасному призначенні з нітратами - можуть зменшити їх антиангінальну активність.
Антикоагулянти (ардепарін натрію, далтепарин натрію, данапароїдом натрію, еноксапарин натрію, гепарин, варфарин) підвищують ризик розвитку кровотеч.
При обробці місця ін`єкції місцевого анестетика дезінфікуючими розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді хворобливості і набряку.
Несумісний з лужними розчинами - утворення преципітату і розпад адреналіну.
Особливі вказівки при прийомі
Чи не застосовується для в / в регіонарної анестезії (блокада по Біру). Регіонарна анестезія повинна проводитися за наявності відповідного реанімаційного обладнання та навченого персоналу.Для запобігання розвитку гострої інтоксикації уникати внутрішньосудинного введення препарату.
Перед проведенням тривалих блокад доцільно встановити в / в катетер.
Незалежно від типу місцеві анестетики можуть викликати серйозні ускладнення. Центральна нервова блокада на тлі гіповолемії може призводити до пригнічення ССС. Епідуральна анестезія повинна проводитися з обережністю у пацієнтів з порушеною функцією ССС. При ретробульбарной ін`єкції препарат може випадково досягти краниального субарахноїдального простору, викликаючи тимчасову сліпоту, апное, судоми. Якщо під час ін`єкцій в області шиї або голови препарат випадково потрапляє в артерію, розвивається системна токсична реакція навіть при мінімальній дозі. Парацервікальна блокада іноді призводить до брадикардії / тахікардії плода.
При проведенні епідуральної анестезії необхідно провести тест-дозу з 3-5 мл. Під час проведення тест-дози протягом 5 хв необхідно підтримувати вербальний контакт з пацієнтом і регулярно визначати ЧСС. Аспірацію СМЖ необхідно проводити до введення основної дози, яка повинна вводитися повільно, під постійним контролем. При появі мінімальних токсичних ефектів подальше введення припиняють. У практиці спінальної анестезії бупівакаїн є препаратом з мінімальною локальної токсичністю.
Парацервікальна блокада може більшою мірою вплинути на плід, ніж ін. Блокади.
Введення невеликих доз для місцевої анестезії в область голови, шиї, а також в ретробульбарное простір або область звезчатого ганглія може давати негативну реакцію, схожу з системним токсичним ефектом (аж до зупинки дихання), в зв`язку з чим необхідно мати напоготові необхідні ЛЗ та обладнання.
Пацієнтам потрібно контроль функцій ССС, дихальної системи та ЦНС.
Необхідно скасувати інгібітори МАО за 10 днів до введення місцевого анестетика.
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Умови зберігання
Список Б .: В захищеному від світла місці, при температурі не вище 15 ° C. Чи не заморожувати.Термін придатності
24 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
N01 Анестетики
N01B Препарати для місцевої анестезії
N01BB Аміди
N01BB51 Біпівакаін в комбінації з іншими препаратами
Поділися в соц мережах: