Наропіну

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Ultrasound Guided PECS Block - SSRAONLINECME.COM

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Анестезія при хірургічних втручаннях:

- епідуральна блокада при хірургічних втручаннях, включаючи кесарів сеченіе-
- блокада великих нервів і нервових сплетеній-
- блокада окремих нервів і інфільтраційна анестезія.

Купірування гострого больового синдрому:
- продовжена епідуральна інфузія або періодичне болюсне введення, наприклад, для усунення післяопераційного болю або знеболювання пологів-
- блокада окремих нервів і інфільтраційна анестезія-
- продовжена блокада периферичних нервов-
- внутрішньосуглобова ін`єкція.

Купірування гострого больового синдрому в педіатрії:
- каудальная епідуральна блокада у новонароджених і дітей до 12 річного віку включно-
- продовжена епідуральна інфузія у новонароджених і дітей до 12 річного віку включно.

Форма випуску

Розчин для ін`єкцій 1 мл
активна речовина:
ропівакаіна гідрохлорид 2 мг
7,5 мг
10 мг
допоміжні речовини: натрію хлорид (8,6 7,5 і 7,1 мг відповідно) - соляна кислота або натрію гідроксид (до рН 4-6) - вода для ін`єкцій

в упаковках контурних чарункових 5 амп. по 10 або 20 мл-в пачці картонній 1 упаковка.

Фармакодинаміка

Оборотно блокує потенціалзалежні натрієві канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і їх проведенню по нервових волокнах. При попаданні в системний кровотік пригнічує дію на центральну нервову систему і міокард (зменшує збудливість і автоматизм, уповільнює провідність).

Час настання і тривалість місцевої анестезії залежать від шляху введення і дози і складають, відповідно: при епідуральної анестезії на поперековому і торакальном рівні - 10-20 хв і 3-5 ч (0,75% розчин) або 4-6 ч (1% розчин) - при провідникової та інфільтраційної анестезії - 1-15 хв і 2-6 ч (0,75% розчин) - при блокаді великих нервових сплетінь (плечове) - 10-25 хв і 6-10 год (0,75% розчин ). Знеболювальну дію при епідуральних введення на поперековому рівні (болюсне введення) досягається через 10-15 хв і зберігається 0,5-1,5 ч, при провідникової та інфільтраційної анестезії - через 1-5 хв і триває 2-6 год (0,2 % розчин).

Фармакокінетика

Коефіцієнт розподілу n-октанол / фосфатний буфер (pH 7,4) - 141, pKa - 8,1. Концентрація в плазмі залежить від дози, способу введення і васкуляризації області ін`єкції. Повністю всмоктується з епідурального простору, абсорбція має двофазний характер з T1 / 2 - 14 хв і 4 ч відповідно. У плазмі зв`язується в основному з кислими глікопротеїнами. Плазмовий кліренс - 440 мл / хв, об`єм розподілу - 47 л. Проходить через гематоенцефалічний бар`єр, плацентарний бар`єр і проникає в грудне молоко (в невеликих кількостях). Біотрансформується переважно шляхом гідроксилювання, основний метаболіт - 3-гідроксіропівакаін. Остаточний Т1 / 2 - 1,8 год. Близько 86% в / в введеної дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів (73% - кон`югований 3-гідроксіропівакаін) і 1% - у незміненому вигляді.

Використання під час вагітності

вагітність

Не виявлено впливу ропівакаіна на фертильність і репродуктивну функцію, а також тератогенної дії. Чи не проводилися дослідження з оцінки можливого впливу ропівакаіна на розвиток плода у жінок.

Наропіну можна застосовувати при вагітності тільки, якщо це виправдано клінічної ситуацією (в акушерстві використання препарату для анестезії або аналгезії добре обгрунтовано).

Дослідження впливу препарату на репродуктивну функцію проводилися на тваринах. У дослідженнях на щурах ропівакаїн не впливав на фертильність і репродукцію в двох поколіннях. При введенні більш високих доз препарату вагітним щурам спостерігалося збільшення смертності потомства в перші три дні після пологів, що можливо пояснюється токсичним ефектом ропівакаіна на матір, що призводить до порушення материнського інстинкту.

Дослідження тератогенності на кроликах і щурах не виявили побічних ефектів ропівакаіна на органогенез або розвиток плода на ранніх стадіях. Також в ході перинатальних і постнатальних досліджень на щурах, які отримували максимально переноситься дозу препарату, не відзначалося побічних ефектів на пізні стадії розвитку плода, родову діяльність, лактацію, життєздатність або на зростання потомства. В ході перинатальних і постнатальних порівняльних досліджень ропівакаіна з бупівакаїном показано, що на відміну від ропівакаіна токсичний вплив бупівакаїну спостерігалося при значно менших дозах препарату і при більш низьких концентраціях незв`язаного бупивакаина в крові.

лактація

Не вивчалась виділення ропівакаіна або його метаболітів з грудним молоком. Виходячи з експериментальних даних, доза препарату, одержуваного новонародженим, імовірно складає 4% від дози, введеної матері (концентрація препарату в молоці / концентрація препарату в плазмі). Загальна доза ропівакаіна, що впливає на дитину при грудному годуванні, значно менше дози, яка може потрапити в плід при введенні анестетика матері при пологах.

При необхідності застосування препарату в період грудного годування слід розглянути співвідношення потенційної користі для матері і можливого ризику для немовляти.

Протипоказання до застосування

гіперчутливість до компонентів препарату-

відома підвищена чутливість до місцевих анестетиків амідного типу.

З обережністю: слід вводити препарат ослабленим пацієнтам літнього віку або пацієнтам з важкими супутніми захворюваннями, такими як блокади провідності II і III ступенів (синоатріальна, атріовентрикулярна, внутрішньошлуночкових), прогресуючі захворювання печінки, тяжка печінкова недостатність, важка хронічна ниркова недостатність, при терапії гіповолемічного шоку . Для цих груп пацієнтів регіонарна анестезія часто є кращою. При проведенні "великих" блокад з метою зниження ризику розвитку важких несприятливих явищ рекомендується попередньо оптимізувати стан пацієнта, а також скорегувати дозу анестетика.

Слід дотримуватися обережності при ін`єкції місцевих анестетиків в області голови та шиї в зв`язку з можливою підвищеною частотою розвитку серйозних побічних ефектів.

При внутрішньосуглобове введення препарату слід дотримуватися обережності при підозрі на наявність недавньої значні травми суглоба або хірургічної операції з розтином великих поверхонь суглоба в зв`язку можливістю посилення абсорбції препарату і більш високої концентрації препарату в плазмі.

Особливу увагу слід приділяти при застосуванні препарату у дітей до 6 міс у зв`язку з незрілістю органів і функцій.

Пацієнтам, які знаходяться на дієті з обмеженням натрію, необхідно брати до уваги зміст натрію в препараті.

Побічна дія

Гіпо- або гіпертензія, бради- або тахікардія, головний біль, запаморочення, парестезія, нейропатія, порушення функції спинного мозку (синдром передньої спинний артерії, арахноїдит), нудота, блювота, озноб, підвищення температури тіла, затримка сечі, алергічні реакції (в т .ч. анафілактичний шок).

Спосіб застосування та дози

0,2% розчин. Купірування гострого больового синдрому: епідуральний введення на поперековому рівні - болюсне введення - 10-20 мл (20-40 мг) - интермиттирующее введення (біль під час пологів) - по 10-15 мл (20-30 мг) з мінімальним інтервалом 30 хв - тривалі інфузії для знеболювання пологів - 6-10 мл / год (12-20 мг / год) - післяопераційний введення - 6-14 мл / год (12-28 мг / год) - торакальна епідуральна аналгезія: тривалі інфузії після операцій - 6 -14 мл / год (12-28 мг / год) - провідникова і інфільтраційна анестезія - 1-100 мл (2-200 мг).

0,75% розчин. Анестезія при хірургічних втручаннях. Кесарів розтин - 15-20 мл (113-150 мг) - торакальна епідуральна анестезія при післяопераційної болі - 5-15 мл (38-113 мг) - епідуральна анестезія на поперековому рівні - 15-25 мл (113-188 мг) - провідникова і інфільтрація анестезія - 1-30 мл (7,5-225 мг) - блокада великих нервових сплетінь (плечове) - 10-40 мл (75-300 мг).

1% розчин. Анестезія при хірургічних втручаннях: епідуральна анестезія на поперековому рівні - 15-20 мл (150-200 мг).

Передозування

Гостра системна токсичність

При випадковому внутрішньосудинному введенні при проведенні блокад нервових сплетінь або інших периферичних блокад спостерігалися випадки виникнення судом.

У разі неправильного введення епідуральної дози анестетика інтратекально можливе виникнення повного спинального блоку.

Випадкове внутрішньосудинне введення анестетика може викликати негайну токсичну реакцію.

При передозуванні під час проведення регіонарної анестезії симптоми системної токсичної реакції з`являються в відстроченому порядку через 15-60 хв після ін`єкції через повільне підвищення концентрації місцевого анестетика в плазмі крові. Системна токсичність, в першу чергу, проявляється симптомами з боку центральної нервової системи та серцево-судинної системи. Дані реакції викликаються високими концентраціями місцевого анестетика в крові, які можуть виникнути внаслідок (випадкового) внутрішньосудинного введення, передозування або виключно високою адсорбції з сильно васкуляризованих областей. Реакції з боку ЦНС схожі для всіх місцевих анестетиків амідного типу, в той час як реакції з боку серцево-судинної системи в більшій мірі залежать від введеного препарату і його дози.

Центральна нервова система

Прояви системної токсичності з боку ЦНС розвиваються поступово: спочатку з`являються розлади зору, оніміння навколо рота, оніміння мови, гиперакузия, дзвін у вухах, запаморочення. Дизартрія, тремор і м`язові посмикування є більш серйозними проявами системної токсичності та можуть передувати появі генералізованих судом (ці ознаки не повинні прийматися за невротичну поведінку пацієнта). При прогресуванні інтоксикації може спостерігатися втрата свідомості, напади судом тривалістю від декількох секунд до декількох хвилин, що супроводжуються порушенням дихання, швидким розвитком гіпоксії і гіперкапнії через підвищену м`язової активності і неадекватною вентиляції. У важких випадках може навіть наступити зупинка дихання. Виникаючі ацидоз, гіперкаліємія, гіпокальціємія підсилюють токсичні ефекти анестетика.

Згодом, через перерозподіл анестетика з ЦНС і його подальшого метаболізму і екскреції, відбувається досить швидке відновлення функцій, якщо тільки не була введена велика доза препарату.

Серцево-судинна система

Розлади з боку серцево-судинної системи є ознаками більш серйозних ускладнень. Зниження артеріального тиску, брадикардія, аритмія і, в ряді випадків, навіть зупинка серця можуть виникати внаслідок високої системної концентрації місцевих анестетиків. У рідкісних випадках зупинка серця не супроводжується попередньої симптоматикою з боку центральної нервової системи. У дослідженнях на добровольцях в / в інфузія ропівакаіна приводила до пригнічення провідності і скорочувальної здатності серцевого м`яза. Симптомів з боку серцево-судинної системи зазвичай передують прояви токсичності з боку ЦНС, які можна не помітити, якщо хворий знаходиться під дією седативних засобів (бензодіазепіни або барбітурати) або під загальною анестезією.

У дітей ранні ознаки системної токсичності місцевих анестетиків іноді складніше виявити внаслідок труднощів, які долають дітьми при описі симптомів, або в разі застосування регіонарної анестезії в поєднанні із загальною анестезією.

Лікування гострої токсичності

При появі перших ознак гострої системної токсичності слід негайно припинити введення препарату.

При появі судом і симптомів пригнічення ЦНС хворому потрібно адекватне лікування, метою якого є підтримка оксигенації, купірування судом, підтримка діяльності ССС. Слід забезпечити оксигенації киснем, а при необхідності - перехід на ШВЛ. Якщо через 15-20 с судоми не припиняються, слід використовувати протисудомні засоби: тіопентал натрію 1-3 мг / кг в / в (забезпечує швидке купірування судом) або діазепам 0,1 мг / кг в / в (дія розвивається повільніше в порівнянні з дією тіопенталу натрію). Суксаметоній 1 мг / кг швидко усуває судоми, але при його використанні потрібна інтубація і ШВЛ.

При пригніченні діяльності ССС (зниження артеріального тиску, брадикардія) необхідно в / в введення 5-10 мг ефедрину, при необхідності через 2-3 хв введення повторити. При розвитку циркуляторної недостатності або зупинки серця слід негайно почати стандартні реанімаційні заходи. Життєво важливо підтримувати оптимальну оксигенації, вентиляцію і циркуляцію крові, а також коригувати ацидоз. При зупинці серця можуть знадобитися більш тривалі реанімаційні заходи.

При терапії системної токсичності у дітей необхідно коригувати дози відповідно до віку і масі тіла пацієнта.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює токсичну дію ін. Місцевих анестетиків і препаратів, за структурою схожих з місцевими анестетиками амідного типу. Підсилює (взаємно) дію засобів, що пригнічують ЦНС.

Особливі вказівки при прийомі

Анестезія повинна проводитися досвідченими фахівцями. Обов`язкова наявність обладнання та лікарських препаратів для проведення реанімаційних заходів. До початку виконання великих блокад повинен бути встановлений внутрішньовенно катетер.

Персонал, що забезпечує виконання анестезії, повинен бути відповідним чином підготовлений і знайомий з діагностикою та лікуванням можливих побічних ефектів, системних токсичних реакцій і інших можливих ускладнень (див. Розділ «Передозування»).

Ускладненням ненавмисного субарахноїдального введення може бути спинальний блок із зупинкою дихання і зниженням артеріального тиску. Конвульсії розвиваються частіше при блокаді плечового сплетення і епідуральної блокади, ймовірно, внаслідок випадкового внутрішньосудинного введення або швидкій абсорбції в місці ін`єкції.

Виконання блокад периферійних нервів може вимагати введення великого об`єму місцевого анестетика в зони з великою кількістю судин, часто - поблизу великих судин, що підвищує ризик внутрішньосудинного введення і / або швидкого системного всмоктування, що може привести до високої концентрації препарату в плазмі.

Деякі процедури, пов`язані із застосуванням місцевих анестетиків, такі як ін`єкції в області голови та шиї, можуть супроводжуватися підвищеною частотою розвитку серйозних побічних ефектів, незалежно від типу застосовуваного місцевого анестетика. Необхідно дотримуватися обережності для запобігання ін`єкції в область запалення.

Слід дотримуватися обережності при введенні препарату пацієнтам з блокадою провідності II і III ступенів, пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю, людям похилого віку та ослабленим пацієнтам.

Є повідомлення про поодинокі випадки зупинки серця при застосуванні препарату Наропіну для епідуральної анестезії або блокади периферичних нервів, особливо після випадкового внутрішньосудинного введення препарату, у літніх пацієнтів і у пацієнтів з супутніми серцево-судинними захворюваннями.

У ряді випадків реанімаційні заходи були скрутні. Зупинка серця, як правило, вимагає більш тривалих реанімаційних заходів.

Оскільки Наропіну метаболізується в печінці, слід проявляти обережність при застосуванні препарату у хворих з важкими захворюваннями печінки-у деяких випадках через сповільненій елімінації може виникнути необхідність зменшення повторно вводяться доз анестетика.

Зазвичай у хворих з нирковою недостатністю при введенні препарату одноразово або при використанні препарату протягом нетривалого періоду часу не потрібно коригувати дозу. Однак ацидоз і зниження концентрації білків в плазмі крові, часто розвиваються у хворих з хронічною нирковою недостатністю, можуть підвищувати ризик системного токсичної дії препарату (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»). Ризик системної токсичності також підвищений при застосуванні препарату у пацієнтів зі зниженою масою тіла і пацієнтів з гіповолемічного шоком.

Епідуральна анестезія може призводити до зниження артеріального тиску і брадикардії. Введення судинозвужувальних препаратів або збільшення ОЦК може зменшити ризик розвитку подібних побічних ефектів. Слід своєчасно коригувати зниження артеріального тиску шляхом в / в введення 5-10 мг ефедрину, при необхідності повторного.

При внутрішньосуглобове введення препарату слід дотримуватися обережності при підозрі на наявність недавньої значні травми суглоба або хірургічної операції з розтином великих поверхонь суглоба, в зв`язку можливістю посилення абсорбції препарату і більш високої концентрації препарату в плазмі.

Пацієнти, які отримують терапію антиаритмічними препаратами III класу (наприклад, аміадороном), повинні перебувати під ретельним наглядом, рекомендується ЕКГ-моніторинг у зв`язку з ризиком посилення серцево-судинних ефектів.

Слід уникати тривалого застосування препарату Наропіну у пацієнтів, що приймають сильні інгібітори Р4501А2 (такі як флувоксамін і еноксацин).

Слід враховувати можливість перехресної гіперчутливості при одночасному застосуванні препарату Наропіну з іншими місцевими анестетиками амідного типу.

Пацієнтам, які знаходяться на дієті з обмеженням натрію, необхідно брати до уваги зміст натрію в препараті.

Застосування препарату у новонароджених вимагає урахування можливого незрілості органів і фізіологічних функцій новонароджених. Кліренс незв`язаної фракції ропівакаіна і піпелоксілідіна (ППК) залежить від маси тіла і віку дитини в перші роки життя. Вплив віку виражається в розвитку і зрілості функції печінки, кліренс досягає максимального значення в віці близько 1-3 років. T1 / 2 ропівакаіна становить 5-6 год у новонароджених і дітей у віці 1 міс в порівнянні з 3 ч у дітей більш старшого віку. У зв`язку з недостатнім розвитком функцій печінки, системна експозиція ропівакаіна вище у новонароджених, помірно вище - у дітей від 1 до 6 міс у порівнянні з дітьми більш старшого віку. Значні відмінності в концентраціях ропівакаіна в плазмі крові новонароджених, виявлені в клінічних дослідженнях, дозволяють припускати підвищений ризик виникнення системної токсичності в цій групі пацієнтів, особливо при продовженої епідуральної інфузії.

Рекомендовані дози для новонароджених засновані на обмежених клінічних даних.

При використанні ропівакаіна у новонароджених необхідно моніторування системної токсичності (контроль ознактоксичності з боку ЦНС, ЕКГ, контроль оксигенації крові) і місцевої нейротоксичности, які слід продовжувати після завершення інфузії через повільне виведення препарату у новонароджених.

Застосування препарату в концентрації вище 5 мг / мл, а також інтратекальне застосування препарату Наропіну у дітей не досліджувалась.

Наропіну потенційно здатний викликати порфирию і може застосовуватися у пацієнтів з діагнозом гостра порфірія тільки у випадках, якщо немає більш безпечної альтернативи. У разі підвищеної чутливості пацієнтів повинні бути вжиті необхідні заходи обережності.

Повідомлялося про випадки хондролізіса при постоперационной продовженої внутрішньосуглобової інфузії місцевих анестетиків. У більшості описаних випадків, проводилася інфузія в плечовий суглоб. Причинно-наслідковий зв`язок з прийомом анестетиків не встановлена. Наропіну не слід застосовувати для продовженої внутрішньосуглобової інфузії.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами. Крім анальгезирующего ефекту, Наропіну може виявляти легку транзиторное вплив на рухову функцію і координацію. З огляду на профіль побічних ефектів препарату, необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Умови зберігання

При температурі нижче 30 ° C (Не заморожувати).

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

N01 Анестетики

N01B Препарати для місцевої анестезії

N01BB Аміди

N01BB09 Ropivacaine

Відео: Ultrasound-Guided Intercostal Nerve Block for Breast Surgery

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!