Маркаін
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Запобіжні заходи при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
Блокує проходження іонів натрію через відповідні канали мембрани нервового волокна, гальмує формування і проведення больового імпульсу.Показання до застосування
Каудальная, епідуральна, люмбальная і провідникова (в стоматології), ретробульбарна анестезії, симпатична блокада.Форма випуску
1 мл розчину для ін`єкцій містить бупівакаїну гідрохлориду 2,5 і 5 мг-у флаконах по 20 мл, в коробці 5 шт. (Маркаін) - або 5 мг-в ампулах по 4 мл, в коробці або блістері 5 шт. (Маркаін Спінал, Маркаін Спінал Хеві). Маркаін Спінал містить також 8 мг / мл натрію хлориду, а Маркаін Спінал Хеві - 80 мг / мл глюкози моногідрату.1 мл розчину для ін`єкцій - бупивакаина гідрохлориду 2,5 або 5 мг і адреналіну 5 мкг (Маркаін адреналін) - у флаконах по 20 мл, в коробці 5 шт
Фармакодинаміка
Блокує виникнення і проведення нервового імпульсу, підвищуючи поріг збудливості нервового волокна і зменшуючи величину потенціалу дії. Будучи слабким ліпофільним підставою, проникає через ліпідну оболонку нерва всередину і, переходячи в катіонну форму (через більш низького pH), інгібує натрієві канали.Фармакокінетика
Величина системної абсорбції залежить від дози, концентрації та кількості розчину, від шляху введення, васкуляризації місця ін`єкції і наявності / відсутності епінефрину (адреналіну) або ін. Вазоконтріктора. Зв`язок з білками плазми варіабельна і визначається кількістю препарату, який потрапив в системний кровотік: чим нижче концентрація, тим вище зв`язок з білками. Проходить через плацентарний бар`єр шляхом пасивної дифузії. Має високу спорідненість до протеїнів крові (близько 95%), погано проходить через гістогематичні бар`єри (співвідношення плід - материнський організм становить 0,2-0,4). Залежно від способів введення виявляється в значних кількостях в добре кровозабезпечується тканинах: головний мозок, міокард, печінка, нирки і легені. При проведенні каудальної, епідуральної та провідникової анестезії, Cmax досягається через 30-45 хв. T1 / 2 у дорослих становить 2,7 год, у новонароджених - 8,1 ч. Піддається біотрансформації в печінці шляхом кон`югації з глюкуроновою кислотою. Екскретується в основному нирками, причому 6% в незміненому вигляді.Використання під час вагітності
Проходить через плацентарний бар`єр, частково проникає в грудне молоко.Протипоказання до застосування
Гіперчутливість до місцевих анестетиків амідного типу. Протипоказаний для проведення в / в анестезії по Біру.Побічна дія
З боку нервової системи: парестезія, слабкість, параплегія, втрата контролю над сфінктерами (ефекти пов`язані з технікою проведення анестезії незалежно від типу використовуваного місцевого анестетика).З боку серцево-судинної системи: при передозуванні або випадковому внутрішньосудинному введенні - зменшення серцевого викиду, брадикардія або тахікардія, шлуночкові аритмії, порушення провідності (аж до блокади), фібриляція і зупинка серця.
Алергічні реакції: рідко, в найважчих випадках - анафілактичний шок.
Спосіб застосування та дози
Ін`єкційно або інфузійно, доза залежить від типу блокади.Передозування
Симптоми: гіпотонія (аж до колапсу), брадикардія (можлива зупинка серця), шлуночкові аритмії, пригнічення дихання, сплутаність свідомості, судоми.Лікування: специфічний антидот відсутній. Проводиться симптоматична терапія, що включає при необхідності ряд невідкладних заходів: інтубація, вдихання кисню через маску, установка зовнішнього штучного водія ритму.
Взаємодії з іншими препаратами
Підсилює токсичну дію ін. Місцевих анестетиків або схожих з ними за структурою препаратів.При одночасному застосуванні адреналінсодержащіх розчинів з трициклічнимиантидепресантами, некардиоселективного блокаторами, препаратами ерготамінового ряду, а також при поєднанні із загальною анестезією препаратами типу галотана можливий розвиток тривалої гіпертензії.
Фенотіазини і бутирофенони зменшують пресорний ефект адреналіну.
Запобіжні заходи при прийомі
Є відомості про зупинку серця або смерті при використанні для епідуральної анестезії або периферичної блокади. При проведенні ретробульбарной анестезії при випадковому попаданні в субарахноїдальний простір можлива зупинка дихання. З обережністю використовують у пацієнтів з частковою або повною серцевої блокадою, прогресуючим захворюванням печінки, тяжким порушенням функції нирок, у ослаблених хворих і людей похилого віку. Місцеві анестетики, що містять адреналін, використовуються з обережністю у людей з патологічними станами, які можуть загостритися під впливом адреналіну, а також при виконанні блокад в областях, кровозабезпечується артеріями кінцевого типу або з порушеним кровопостачанням. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.Умови зберігання
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C. Чи не заморожувати.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
N Нервова система
Відео: Епідуральна анестезія !! Всі ЗА і ПРОТИ! Вибираємо разом!
N01 Анестетики
N01B Препарати для місцевої анестезії
N01BB Аміди
N01BB01 Бупівакаїн
Відео: Епідуральна Анестезія
Поділися в соц мережах: