Флекспен

Відео: Новорапид (NovoRapid) - аналог людського інсуліну

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Інсулін продовженого дії Левемір

Опис фармакологічної дії

Показання до застосування

Цукровий діабет.

Форма випуску

розчин для ін`єкцій 100 ОД / мл-картридж 3 мл шприц-ручка ФлексПен 1пачка картонна 5
розчин для ін`єкцій 100 ОД / мл-шприц-ручка ФлексПен 3 мл пачка картонна 5

Фармакодинаміка

Препарат Левемір® ФлексПен® проводиться методом біотехнології рекомбінантних ДНК з використанням штаму Saccharomyces cerevisiae. Є розчинним аналогом базального людського інсуліну пролонгованої дії з плоским профілем дії.

Профіль дії препарату Левемір® ФлексПен® значно менше вариабелен в порівнянні з ізофан-інсуліном та інсуліном гларгин.

Пролонговану дію препарату Левемір® ФлексПен® обумовлено вираженою самоасоціації молекул інсуліну детемір в місці ін`єкції і зв`язуванням молекул препарату з альбуміном за допомогою з`єднання з бічною жирно-кислотного ланцюгом. Інсулін детемір в порівнянні з ізофан-інсуліном до периферичних тканин-мішеней надходить повільніше. Ці комбіновані механізми уповільненої розподілу забезпечують більш відтворений профіль абсорбції і дії препарату Левемір® ФлексПен® в порівнянні з ізофан-інсуліном.

Взаємодіє зі специфічним рецептором зовнішньої мембрани цитоплазми клітин і утворює інсулін-рецепторний комплекс, що стимулює внутрішньоклітинні процеси, в т.ч. синтез ряду ключових ферментів (гексокінази, піруваткіназа, глікогенсинтетазу).

Зниження вмісту глюкози в крові обумовлено підвищенням її внутрішньоклітинного транспорту, посиленням засвоєння тканинами, стимуляцією липогенеза, глікогеногенеза, зниженням швидкості продукції глюкози печінкою.

Для доз 0,2-0,4 ОД / кг 50% від максимального ефекту препарату настає в інтервалі від 3-4 год до 14 год після введення. Тривалість дії становить до 24 год залежно від дози, що забезпечує можливість одноразового і дворазового щоденного введення.

Після п / к введення спостерігався фармакодинамічний відповідь, пропорційний введеній дозі (максимальний ефект, тривалість дії, загальний ефект).

У тривалих дослідженнях були продемонстровані низькі показники добових коливань концентрації глюкози плазми при лікуванні пацієнтів препаратом Левемір® ФлексПен® на відміну від ізофан-інсуліну.

Фармакокінетика

абсорбція

При п / к введенні концентрації в сироватці крові були пропорційні введеній дозі.

Cmax в сироватці крові досягається через 6-8 год після введення. При дворазовому щоденному режимі введення Css досягається після 2-3 введень.

Межиндивидуальная варіабельність усмоктування нижче у препарату Левемір® ФлексПен® в порівнянні з іншими препаратами базального інсуліну.

розподіл

Середній обсяг розподілу препарату Левемір® ФлексПен® (приблизно 0,1 л / кг) вказує на те, що висока частка інсуліну детемір циркулює в крові.

метаболізм

Біотрансформація препарату Левемір® ФлексПен® схожа з такою у препаратів людського інсуліна- всі утворюються метаболіти є неактивними.

виведення

Термінальний T1 / 2 після п / к ін`єкції визначається ступенем всмоктування з підшкірної тканини і становить 5-7 год залежно від дози.

Особливі групи пацієнтів

Клінічно значущих міжстатевих відмінностей у фармакокінетиці препарату Левемір® ФлексПен® виявлено не було.

Фармакокінетичні властивості препарату Левемір® ФлексПен® були досліджені у дітей (6-12 років) і підлітків (13-17 років) і порівняні з такими у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом типу 1. Відмінностей в фармакокінетичні властивості не виявлено.

Клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці препарату Левемір® ФлексПен® між літніми і молодими пацієнтами або між пацієнтами з порушеннями функції нирок і печінки і здоровими пацієнтами не виявлено.

Дані доклінічних досліджень з безпеки

Дослідження in vitro в людській клітинної лінії, включаючи дослідження щодо зв`язування з рецепторами інсуліну і ІФР-1 (інсуліноподібний фактор росту), показали, що інсулін детемір має низьку спорідненість до обох рецепторів і мало впливає на ріст клітин в порівнянні з людським інсуліном. Доклінічні дані, засновані на звичайних дослідженнях фармакологічної безпеки, токсичності повторних доз, генотоксичності, канцерогенного потенціалу, токсичного впливу на репродуктивну функцію, не виявили будь-якої небезпеки для людини.

Використання під час вагітності

Клінічний досвід застосування інсуліну детемір під час вагітності та грудного вигодовування обмежений. Дослідження репродуктивної функції у тварин не виявили відмінностей між інсуліном детемір і людським інсуліном в показниках ембріотоксичності і тератогенності.

В цілому, необхідно ретельне спостереження за вагітними жінками з цукровим діабетом протягом всього терміну вагітності, а також при плануванні вагітності. Потреба в інсуліні в I триместрі вагітності зазвичай зменшується, потім в II і III триместрах зростає. Незабаром після пологів потреба в інсуліні швидко повертається до рівня, який був до вагітності.

У жінок, що годують може виникнути потреба в регулюванні дози інсуліну і дієти.

Протипоказання до застосування

Підвищена індивідуальна чутливість до інсуліну детемір або будь-якого компонента препарату.

Не рекомендується застосовувати препарат Левемір® ФлексПен® у дітей у віці до 6 років, тому що клінічні дослідження у даної групи пацієнтів не проводились.

Побічна дія

Побічні реакції, що спостерігаються у пацієнтів, які застосовують Левемір® ФлексПен®, є в основному дозозалежними і розвиваються внаслідок фармакологічного ефекту інсуліну. Найбільш частим побічним ефектом є гіпоглікемія, яка розвивається при введенні занадто високої дози препарату щодо потреби організму в інсуліні. З клінічних досліджень відомо, що важка гіпоглікемія, яка визначається як потреба у втручанні третіх осіб, розвивається приблизно у 6% пацієнтів, які отримують Левемір® ФлексПен®. Реакції в місцях введення можуть спостерігатися частіше при лікуванні препаратом Левемір® ФлексПен®, ніж при введенні людського інсуліну. Ці реакції включають почервоніння, запалення, синці, припухлість і свербіння в місці ін`єкції. Більшість реакцій в місцях введення незначні і носять тимчасовий характер, тобто зникають при продовженні лікування протягом від декількох днів до декількох тижнів.

Частка пацієнтів, які отримують лікування препаратом Левемір® ФлексПен®, у яких очікується розвиток побічних ефектів, оцінюється як 12%. Частота розвитку побічних ефектів, які за загальною оцінкою ставилися до препарату Левемір® ФлексПен® під час клінічних досліджень, представлена нижче.

Порушення метаболізму: часто (gt; 1/100-lt; 1/10) - гіпоглікемія, симптоми якої як правило розвиваються раптово і можуть включати холодний піт, блідість шкірних покривів, підвищену стомлюваність, нервозність, тремор, відчуття тривоги, незвичайну втому або слабкість , порушення орієнтації, зниження концентрації уваги, сонливість, виражене відчуття голоду, порушення зору, головний біль, нудоту, серцебиття. Тяжка гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості і / або судом, тимчасового або повного порушення функції головного мозку аж до летального результату.

Загальні розлади і реакції в місцях введення препарату: часто (gt; 1/100-lt; 1/10) - реакції місцевої гіперчутливості (почервоніння, припухлість і свербіння в місці ін`єкції) можуть розвиватися під час лікування інсуліном (ці реакції зазвичай носять тимчасовий характер і зникають при продовженні лікування) - рідко (gt; 1/1000-lt; 1/100) - ліподистрофія, яка може розвиватися в місці ін`єкції в результаті недотримання правил зміни місця ін`єкції в межах однієї області- набряки - можуть виникати на початковій стадії інсулінотерапії . Ці симптоми зазвичай носять тимчасовий характер.

Алергічні реакції: рідко (gt; 1/1000-lt; 1/100) - кропив`янка, шкірний висип, а також генералізовані реакції - свербіж шкіри, посилення потовиділення, порушення з боку шлунково-кишкового тракту, ангіоневротичний набряк, утруднене дихання, тахікардія, зниження артеріального тиску. Реакції генералізованої гіперчутливості (анафілактичні реакції) є потенційно небезпечними для життя.

Порушення зорової функції: рідко (gt; 1/1000-lt; 1/100) - порушення рефракції (зазвичай носить тимчасовий характер і спостерігається на початку лікування інсуліном) - діабетична ретинопатія (тривале поліпшення контролю глікемії знижує ризик прогресування діабетичної ретинопатії, однак інтенсифікація інсулінотерапії з різким поліпшенням контролю вуглеводного обміну може призвести до тимчасового погіршення перебігу діабетичної ретинопатії).

Розлади нервової системи: дуже рідко (gt; 1/10000-lt; 1/1000) - периферична невропатія (швидке поліпшення контролю глікемії може призводити до стану гострої больової невропатії, яка зазвичай є оборотною).

Спосіб застосування та дози

П / к. Доза і кратність введення препарату Левемір® ФлексПен® визначається індивідуально в кожному конкретному випадку.

Лікування препаратом Левемір® ФлексПен® в комбінації з пероральними гіпоглікемічними препаратами рекомендується починати з одного разу на добу в дозі 10 ОД або 0,1-0,2 ОД / кг. Доза препарату Левемір® ФлексПен® повинна підбиратися індивідуально на підставі показників глюкози плазми. На підставі результатів досліджень нижче представлені рекомендації по титрування доз:
Середні значення глюкози плазми, Корекція дози препарату Левемір® Пенфілл®, ОД
виміряні самостійно перед сніданком
gt; 10,0 ммоль / л (180 мг / дл) + 8
9,1-10,0 ммоль / л (163-180 мг / дл) + 6
8,1-9,0 ммоль / л (145-162 мг / дл) + 4
7,1-8,0 ммоль / л (127-144 мг / дл) + 2
6,1-7,0 ммоль / л (109-126 мг / дл) + 2
Якщо кожне окреме значення глюкози плазми:
3,1-4,0 ммоль / л (56-72 мг / дл) -2
lt; 3,1 ммоль / л (lt; 56 мг / дл) -4

Якщо препарат Левемір® ФлексПен® використовується як частина базісболюсного режиму, його слід призначати 1 або 2 рази на день виходячи з потреби пацієнта. Пацієнти, яким потрібне застосування препарату двічі на день для оптимального контролю рівня глікемії, можуть вводити вечірню дозу або під час вечері, або перед сном, або через 12 годин після ранкової дози.

Левемір® ФлексПен® вводиться п / к в область стегна, передньої черевної стінки або плече. Місця ін`єкцій слід змінювати навіть при введенні в одну і ту ж область.

корекція дози

Як і при використанні інших інсулінів, у літніх пацієнтів і пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю слід ретельніше контролювати концентрацію глюкози в крові і коригувати дозу інсуліну детемір індивідуально. Корекція дози може бути також необхідна і при посиленні фізичної активності пацієнта, зміні його звичайної дієти або при супутньому захворюванні.

Переклад з інших препаратів інсуліну

Переклад з інсулінів середньої тривалості дії і пролонгованих інсулінів на препарат Левемір® ФлексПен® може зажадати корекції дози і часу введення.

Як і при використанні інших препаратів інсуліну, рекомендується ретельний контроль концентрації глюкози в крові під час перекладу і в перші тижні призначення нового препарату. Можливо, буде потрібно корекція супутньої гипогликемической терапії (доза і час введення короткодіючих препаратів інсуліну або доза пероральнихгіпоглікемічних препаратів).

Передозування

Певної дози, що обумовлює передозування інсуліну, не встановлено, проте гіпоглікемія може розвиватися поступово, якщо була введена занадто висока доза для конкретного пацієнта.

Лікування: легку гіпоглікемію пацієнт може усунути сам, прийнявши всередину глюкозу, цукор або багаті вуглеводами продукти харчування. Тому хворим на цукровий діабет рекомендується постійно носити з собою цукор, солодощі, печиво або солодкий фруктовий сік.

У разі тяжкої гіпоглікемії, коли пацієнт знаходиться без свідомості, слід ввести від 0,5 до 1 мг глюкагону в / м або п / к (може вводити навчена людина), або в / в розчин декстрози (глюкози) (може вводити тільки медичний працівник ). Також необхідно в / в вводити декстрозу в разі, якщо через 10-15 хв після введення глюкагону пацієнт не приходить до тями. Після відновлення свідомості пацієнтові рекомендується прийняти їжу, багату вуглеводами, для профілактики рецидиву гіпоглікемії.

Взаємодії з іншими препаратами

Результати досліджень зв`язування з білками in vitro і in vivo показують відсутність клінічно значущої взаємодії між інсуліном детемір і жирними кислотами або іншими препаратами, які зв`язуються з білками.

Гіпоглікемічна дія інсуліну підсилюють пероральні гіпоглікемічні препарати, інгібітори МАО, інгібітори АПФ, інгібітори карбоангідрази, неселективні бета-адреноблокатори, бромокриптин, сульфонаміди, анаболічні стероїди, тетрацикліни, клофібрат, кетоконазол, мебендазол, піридоксин, теофілін, циклофосфамід, фенфлурамин, препарати літію, препарати, містять етанол. Гіпоглікемічна дія інсуліну послаблюють оральні контрацептиви, ГКС, тиреоїдні гормони, соматропін, тіазидні діуретики, гепарин, трициклічні антидепресанти, симпатоміметики, даназол, клонідин, БКК, діазоксид, морфін, фенітоїн, нікотин.

Під впливом резерпіну та саліцилатів можливо як ослаблення, так і посилення дії препарату.

Октреотид / ланреотид може як підвищувати, так і знижувати потребу організму в інсуліні.

Бета-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії і затримувати відновлення після гіпоглікемії.

Етанол може посилювати і пролонгувати гіпоглікемічний ефект інсуліну.

несумісність

Деякі ЛЗ, наприклад містять тіолову або сульфітну групи, при додаванні до препарату Левемір® ФлексПен® можуть викликати руйнування інсуліну детемір. Левемір® ФлексПен® не слід додавати в інфузійні розчин

Особливі вказівки при прийомі

На відміну від інших інсулінів, інтенсивна терапія препаратом Левемір® ФлексПен® не призводить до збільшення маси тіла.

Менший в порівнянні з іншими інсулінами ризик нічної гіпоглікемії дозволяє більш інтенсивно проводити підбір дози з метою досягнення цільового рівня глюкози в крові.

Левемір® ФлексПен® забезпечує кращий глікемічний контроль (на підставі вимірювання глюкози плазми натще) в порівнянні з застосуванням ізофан-інсуліну. Недостатня доза препарату або припинення лікування, особливо при цукровому діабеті типу 1, може призводити до розвитку гіперглікемії або діабетичного кетоацидозу. Як правило, перші симптоми гіперглікемії з`являються поступово, протягом декількох годин або днів. До цих симптомів відносяться спрага, часте сечовипускання, нудота, блювота, сонливість, почервоніння і сухість шкіри, сухість у роті, втрата апетиту, запах ацетону в повітрі, що видихається. При цукровому діабеті типу 1 без відповідного лікування гіперглікемія призводить до розвитку діабетичного кетоацидозу і може привести до смерті.

Гіпоглікемія може розвинутися, якщо доза інсуліну занадто висока по відношенню до потреби в інсуліні, при пропуску прийому їжі або незапланованої інтенсивному фізичному навантаженні.

Після компенсації вуглеводного обміну, наприклад при інтенсифікований інсулінотерапії, у пацієнтів можуть змінитися типові для них симптоми-провісники гіпоглікемії, про що хворі повинні бути проінформовані. Звичайні симптоми-провісники можуть зникати при тривалому перебігу цукрового діабету.

Супутні захворювання, особливо інфекційні та супроводжуються лихоманкою, звичайно підвищують потребу організму в інсуліні.

Переведення хворого на новий тип або препарат інсуліну іншого виробника повинен відбуватися під суворим лікарським контролем. При зміні концентрації, виробника, типу, виду (тваринний, людський, аналоги людського інсуліну) і / або в залежності від методу його виробництва (генно-інженерний або інсулін тваринного походження) може виникнути потреба в регулюванні дози. Пацієнти, що переходять на лікування препаратом Левемір® ФлексПен®, можуть потребувати зміні дози в порівнянні з дозами раніше застосовувалися препаратів інсуліну. Потреба у регулюванні дози може виникнути вже після введення першої дози або протягом перших кількох тижнів або місяців.

Як і при лікуванні іншими препаратами інсуліну, можуть розвиватися реакції в місцях введення, що проявляється болем, свербінням, кропив`янкою, припухлістю, запаленням. Зміна місця ін`єкції в одній і тій же анатомічної області може зменшити симптоми, або запобігти розвитку реакції. Реакції зазвичай зникають в період від кількох днів до кількох тижнів. У рідкісних випадках реакції в місцях введення вимагають припинення лікування.

Левемір® ФлексПен® не слід вводити в / в, тому що це може привести до важкої гіпоглікемії.

Якщо препарат Левемір® ФлексПен® змішується з іншими препаратами інсуліну, профіль дії одного чи обох компонентів зміниться. Змішування препарату Левемір® ФлексПен® з швидкодіючим аналогом інсуліну, таким як інсулін аспарт, призводить до профілю дії зі зниженим і відстроченим максимальним ефектом в порівнянні з їх роздільним введенням.

Левемір® ФлексПен® не призначений для використання в інсулінових насосах.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Здатність пацієнтів до концентрації уваги і швидкість реакції можуть порушуватися під час гіпоглікемії і гіперглікемії, що може становити небезпеку в тих ситуаціях, коли ці здатності особливо необхідні (наприклад при керуванні автомобілем або роботі з машинами і механізмами). Пацієнтам необхідно рекомендувати вживати заходів для попередження розвитку гіпоглікемії і гіперглікемії при керуванні автомобілем і роботі з механізмами. Це особливо важливо для пацієнтів з відсутністю або зниженням вираженості симптомів-провісників розвивається гіпоглікемії або страждають частими епізодами гіпоглікемії. У цих випадках слід розглянути доцільність виконання подібних робіт.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі 2-8 ° C (у холодильнику). Чи не заморожувати. Використовувану або переноситься в якості запасної шприц-ручку зберігати протягом 6 тижнів, при температурі не вище 30 ° C- використовувану ручку не зберігати в холодильнику. Після використання закривати шприц-ручку ковпачком для захисту від світла.

Термін придатності

30 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

Відео: Як витягти інсулінову капсулу зі шприца ручки 1ч

A10 Препарати для лікування цукрового діабету

A10A Інсуліни та їх аналоги

A10AE Інсуліни та їх аналоги тривалої дії

A10AE05 Insulin detemir

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!