Налтрексон фв

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Запобіжні заходи при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Відео: Invega and Naltrexone ... New meds

Опис фармакологічної дії

Конкурентно зв`язується з опіоїдними рецепторами всіх типів і попереджає або усуває дію як ендогенних опіоїдів, так і екзогенних морфіноподібних лікарських засобів (і схожих з ними за механізмом дії препаратів).

Показання до застосування

Комплексне лікування опіоїдної наркоманії (залежно) з метою підтримки у хворого стану, при якому опіоїди не зможуть надати характерне дію (препарат призначають тільки після купірування абстинентного синдрому) -

Комплексне лікування алкоголізму, в т.ч. при підтримуючої терапії (в тих же дозах, що і при героїнової наркоманії на тлі психотерапії).

Форма випуску

капсули 50 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 1
капсули 50 мг-упаковка контурна чарункова 10 пачка картонна 2

Фармакодинаміка

Налтрексон ФВ є специфічним антагоністом опіоїдних рецепторів. Конкурентно зв`язується з опіоїдними рецепторами всіх типів і попереджає або усуває дію як ендогенних опіоїдів, так і екзогенних опіоїдних препаратів - наркотичних анальгетиків і їх сурогатів. Введенням опадів в збільшених дозах можна послабити або усунути дію цього антагоніста.

Крім властивостей блокування дії опадів, Налтрексон ФВ не володіє значущими власними фармакологічними властивостями, за винятком деякого звуження зіниці. У дозі 50 мг Налтрексон ФВ протягом 24 год блокує фармакологічні ефекти, викликані в / в введенням 25 мг героїну, в дозі 100 мг - його дія подовжується до 48 год, а в дозі 150 мг - до 72 год.

Препарат не викликає звикання і лікарської залежності.

Фармакокінетика

Добре всмоктується після прийому всередину і на 95% метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів. Основний метаболіт - 6-бета-налтрексон також має властивості конкурентного опиоидного антагоніста. Крім нього утворюється 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Пік змісту налтрексона і 6-бета-налтрексону в плазмі крові спостерігається через 1 год після прийому препарату. Препарат добре проникає через гістогематичні бар`єри - обсяг розподілу становить 1350 л. T1 / 2 з плазми крові - 4 год, 6-бета-налтрексону - 13 год, що пояснює його здатність до кумуляції. Метаболіти піддаються ентерогепатичній рециркуляції. Препарат виводиться через нирки в незміненому (близько 1%) і Метаболізований вигляді (38% у вигляді вільного і зв`язаного 6-бета-налтрексону).

Протипоказання до застосування

Застосування наркотичних анальгетиків або позитивний аналіз на вміст в сечі опіоідов- відсутність даних про проведення провокаційної проби з налоксоном (див. «Спосіб застосування та дози») - підвищена чутливість до препаратів налтрексона в анамнезе- гострий гепатит або печінкова недостатність.

Безпека застосування у хворих молодше 18 років, при вагітності і в період грудного вигодовування не встановлена.

Побічна дія

У терапевтичних дозах у хворих, в організмі яких не містяться опіоїди, зазвичай не викликає серйозних побічних ефектів.

На тлі застосування препарату у хворих відзначалися: порушення сну, тривога, біль у животі, нудота, блювота, слабкість, запаморочення, головний біль, болі в м`язах і суставах- з частотою менше 10% фіксувалися: зниження апетиту, запор, пронос, зниження або збільшення статевого потягу.

В поодиноких випадках відзначені сплутаність свідомості, депресія, галюцинації.

При лабораторній діагностиці можливе підвищення рівня трансаміназ у крові, лімфоцитоз.

У дозах, що перевищують 200 мг / сут може надавати гепатотоксична дія.

Спосіб застосування та дози

Лікування героїнової наркоманії. Застосування починають в спеціалізованих відділеннях по лікуванню наркоманії.

Лікування може бути розпочато не раніше ніж через 7-10 днів після останнього прийому опиоидного наркотику і за умови відсутності абстинентного синдрому. Утримання від прийому наркотиків визначається за результатами аналізу сечі на вміст опіоїдів. Лікування не починають доти, поки провокаційна проба з в / в введенням 0,5 мг налоксону не стане негативною. Налоксоновая проба не проводиться пацієнтам із ознаками абстинентного синдрому або при виявленні опадів в сечі. Повторно налоксоновую пробу можна проводити через 24 год. Надалі хворий повинен перебувати під суворим лікарським контролем. У хворого повинна бути позитивна установка на лікування наркоманії.

Підтримуюча терапія.

Після закінчення вступної фази призначають 50 мг препарату кожні 24 год (цієї дози достатньо для попередження дії 25 мг в / в введеного героїну).

Можна використовувати і інші схеми лікування:

1. 50 мг щодня протягом перших 5 днів тижня і 100 мг в суботу.

2. 100 мг 1 раз на 2 дні або 150 мг 1 раз на 3 дні.

3. За 100 мг в понеділок і вівторок і 150 мг - у п`ятницю. Ця схема зручна для хворих з установкою на тривале позбавлення опадів.

Мінімальний курс від 3 міс, стандартний - 6 міс.

Лікування алкоголізму.

Щоденний прийом - 50 мг, мінімальний курс - 3 міс.

Лікування не починають доти, поки не буде проведена налоксоновая проба для виключення наявності опіоїдів в організмі.

Передозування

Достатніх клінічних даних про можливість передозування препарату в даний час немає. При підозрі на отруєння слід призначити симптоматичне лікування та звернутися до спеціалізованого медичного закладу.

Взаємодії з іншими препаратами

Деякі препарати, в т.ч. протикашльові, що містять опіоїди, наркотичні анальгетики, можуть не викликати бажаного ефекту у приймаючих Налтрексон ФВ. У цих випадках слід використовувати альтернативні препарати.

Випадки несумісності з препаратами інших фармакологічних груп не описані.

Запобіжні заходи при прийомі

Хворий повинен мати при собі картку призначень налтрексон ФВ для інформації інших медпрацівників у разі, якщо йому буде потрібно невідкладна допомога. При необхідності подолання блокування опіоїдних рецепторів (наркоз, знеболювання в невідкладних випадках) слід використовувати збільшені дози короткодіючих опіоїдних анальгетиків для зменшення ризику пригнічення дихання і кровообігу.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

N Нервова система

Відео: Mechanism of Action: -Opioid Receptor Agonists and Antagonists (Vivitrol)

N07 Інші препарати для лікування захворювань нервової системи

N07B Препарати, що застосовуються при психологічних або фізіологічних залежностях від різних речовин

N07BB Препарати, що застосовуються при алкогольній залежності

N07BB04 Naltrexone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!