Педеа

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Ібупрофен має протизапальну, знеболюючу та жарознижувальну активність. Ібупрофен є рацемическую суміш S (+) - і R (-) - енантіомерів. Дослідження in vivo та in vitro свідчать про те, що клінічна активність ібупрофену пов`язана з S (+) - енантіомером. Ібупрофен є неселективним інгібітором ЦОГ, що викликає зниження синтезу ПГ.

Оскільки ПГ затримують закриття артеріальної протоки після народження, вважають, що придушення ЦОГ є основним механізмом дії ібупрофену при застосуванні по даного показання.

Показання до застосування

Лікування гемодинамічнозначущої відкритої артеріальної протоки у недоношених новонароджених дітей з гестаційним віком менше 34 тижнів.

Форма випуску

Розчин для внутрішньовенного введення 5 мг / мл-ампула 2 мл контейнер полімерний 4пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Ібупрофен є неселективним інгібітором ЦОГ, що викликає зниження синтезу простагландинів.

Оскільки простагландини затримують закриття артеріальної протоки після народження, вважають, що придушення ЦОГ є основним механізмом дії ібупрофену при застосуванні по даного показання.

У недоношених новонароджених ібупрофен значимо знижує концентрації простагландинів і їх метаболітів в плазмі, особливо PGE2 і 6-кето PGF-1-альфа. У новонароджених, які отримали 3 ін`єкції ібупрофену, низькі концентрації простагландинів зберігалися в період до 72 год, тоді як через 72 годин після призначення лише 1 ін`єкції ібупрофену спостерігалося повторне збільшення концентрації простагландинів.

Фармакокінетика

Cmax в плазмі після призначення першої і останньої підтримуючої дози становить близько 35-40 мг / л, незалежно від гестаційного і постнатального віку дітей. Через 24 годин після призначення останньої дози 5 мг / кг залишкові концентрації складають близько 10-15 мг / л.

Концентрації S-енантіомер в плазмі значно вище концентрацій R-енантіомер, що відображає швидку хіральнікатастрофу інверсію R-форми в S-форму в співвідношенні, подібному до спостерігається у дорослих (приблизно 60%). Уявний об`єм розподілу становить в середньому 200 мл / кг (62-350 мл / кг, за даними різних досліджень). Центральний обсяг розподілу може залежати від статусу протоки і знижуватися в міру закриття протоки.

Швидкість елімінації ібупрофену у новонароджених значно нижче, ніж у дорослих і дітей більш старшого віку. T1 / 2 становить приблизно 30 годин (16-43 год). У міру збільшення гестаційного віку, по крайней мере, в віці 24-28 тижнів, кліренс обох енантіомерів збільшується. Більша частина ібупрофену, як і інших НПВC, пов`язана з альбуміном плазми, хоча в плазмі новонароджених це зв`язування виражено значимо менше (95%), ніж в плазмі дорослих (99%). У сироватці новонароджених ібупрофен конкурує з білірубіном за зв`язування з альбуміном, внаслідок чого при високих концентраціях ібупрофену вільна фракція білірубіну може збільшуватися.

У недоношених новонароджених ібупрофен значимо знижує концентрації ПГ і їх метаболітів в плазмі, особливо PGE2 і 6-кето-PGF1-альфа. У новонароджених, які отримали 3 дози ібупрофену, низькі концентрації ПГ зберігалися в період до 72 год, тоді як через 72 годин після призначення лише 1 дози ібупрофену спостерігалось повторне збільшення концентрації ПГ.

Використання під час вагітності

Призначений для використання тільки у новонароджених.

Протипоказання до застосування

- підвищена чутливість до ібупрофену або будь-якої допоміжної речовини препарату-
- що загрожує життю інфекція-
- клінічно виражене кровотеча, особливо внутрішньочерепний або шлунково-кішечное-
- тромбоцитопенія або порушення згортання крові-
- значне порушення функції нирок-
- вроджений порок серця, при якому відкрита артеріальна протока є необхідною умовою задовільного легеневого або системного кровотоку (наприклад атрезія легеневої артерії, важка тетрада Фалло, важка коарктація аорти) -
- діагностований або передбачуваний некротизуючий ентероколіт.

З обережністю - при підозрі на інфекційні захворювання.

Побічна дія

З боку системи крові: порушення згортання крові, що призводять до кровотеч, наприклад кишковим і внутрішньочерепних кровотеч, порушення дихання і легеневі кровотечі.

З боку травної системи: непрохідність і прорив кишечника.

З боку нирок: зменшення обсягу утворюється сечі, присутність крові в сечі. В даний час є дані щодо близько 1000 недоношених новонароджених, знайдені в літературі про ібупрофену та отримані в клінічних дослідженнях препарату Педеа®. Причини несприятливих подій, що спостерігаються у недоношених новонароджених, оцінити складно, тому що вони можуть бути пов`язані як з гемодинамічними наслідками відкритої артеріальної протоки, так і з прямими ефектами ібупрофену.

Нижче перераховані описані несприятливі події, класифіковані за системами органів і за частотою. Частоту подій визначали наступним чином: дуже часто (gt; 1/10), часто (gt; 1/100, lt; 1/10), рідко (gt; 1/1000, lt; 1/100).

З боку кровоносної та лімфатичної системи: дуже часто - тромбоцитопенія, нейтропенія.

З боку нервової системи: часто - внутрішньошлуночкові крововиливи, перивентрикулярна лейкомаляція.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто - бронхолегочная дісплазія- часто - легеневе кровотеченіе- рідко - гіпоксемія (виникала протягом 1 год після першої інфузії з нормалізацією стану протягом 30 хв після інгаляції оксидом азоту).

З боку нирок і сечових шляхів: часто - олігурія, затримка рідини, гематурія- рідко - гостра ниркова недостатність.

Шлунково-кишкові розлади: часто - некротизуючий ентероколіт, прорив кишечника-рідко - шлунково-кишкова кровотеча.

Відхилення від норми даних лабораторних досліджень: дуже часто - підвищення концентрації креатиніну в крові, зниження концентрації натрію в крові.

Спосіб застосування та дози

В / в, тільки в відділенні інтенсивної терапії новонароджених під наглядом досвідченого неонатолога. Курс лікування - 3 дози з інтервалом в 24 ч.

Дозу ібупрофену підбирають залежно від маси тіла:

- 1-а ін`єкція - 10 мг / кг-

- 2-а і 3-я ін`єкції - 5 мг / кг.

Препарат Педеа призначають у формі короткого 15-хвилинного вливання, переважно, в нерозбавленому вигляді. При необхідності вводиться обсяг може бути скоректований розчином хлориду натрію 9 мг / мл (0,9%) для ін`єкцій або розчином глюкози 50 мг / мл (5%) для ін`єкцій. Що залишився невикористаний розчин слід викинути.

При визначенні загального обсягу введеного розчину слід враховувати загальний добовий обсяг призначеної рідини.

Якщо після 1-ї або 2-ї дози у дитини розвивається анурія або явна олігурія, наступна доза призначається тільки після відновлення нормального діурезу. Якщо артеріальна протока залишається відкритим через 24 годин після останньої ін`єкції або відкривається повторно, може бути призначений другий курс, що складається з 3 доз, як описано вище.

Якщо після другого курсу лікування стан не змінюється, може знадобитися хірургічне лікування відкритої артеріальної протоки.

Передозування

Невідомо жодного випадку передозування, пов`язаної з в / в введенням ібупрофену недоношеним новонародженим дітям.

Однак описана передозування у дітей, які отримували ібупрофен для прийому всередину.

Симптоми: пригнічення ЦНС, судоми, шлунково-кишкові розлади, брадикардія, гіпотензія, задишка, порушення ниркової функції і гематурія. Описані випадки масивної передозування (після прийому доз понад 1000 мг / кг), що супроводжувалися комою, метаболічний ацидоз і проходить нирковою недостатністю. З нами один випадок передозування з летальним результатом: після прийому дози 469 мг / кг у 16-місячної дитини в зв`язку з зупинкою дихання, розвитком судомного синдрому і подальшої аспіраційної пневмонії.

Лікування: симптоматична терапія. Після проведення стандартного лікування всі пацієнти одужали.

Взаємодії з іншими препаратами

Ібупрофен, як і інші НПВC, можуть взаємодіяти з наступними ЛЗ:

- діуретики: ібупрофен може послаблювати ефекти діуретіков- у пацієнтів із зневодненням діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності НПВС-

- антикоагулянти: ібупрофен може підсилювати ефект антикоагулянтів та підвищувати ризик кровотеченій-

- ГКС: ібупрофен може підвищувати ризик шлунково-кишкових кровотеченій-

- оксид азоту: оскільки обидва ЛЗ пригнічують функцію тромбоцитів, їх комбінація теоретично підвищує ризик кровотеченій-

- інші НПЗЗ: слід уникати одночасного використання двох і більше НПЗП в зв`язку з підвищенням ризику побічних реакцій-

- аміноглікозиди: оскільки ібупрофен може знижувати кліренс аміноглікозидів, при одночасному призначенні цих препаратів може підвищуватися ризик нефротоксичності та ототоксичності.

несумісність

Даний препарат не слід змішувати з іншими ЛЗ.

Розчин Педеа не повинен контактувати з кислими розчинами, наприклад розчинами деяких антибіотиків або діуретиків. Між вливаннями різних ЛЗ необхідно промивати інфузійну систему.

Забороняється використовувати хлоргексидин для дезінфекції шийки ампули, оскільки розчин Педеа несумісний з цим з`єднанням. Для дезінфекції ампули перед використанням рекомендується використовувати 60% етиловий спирт. Після дезінфекції шийки ампули антисептиком ампулу слід повністю висушити і лише після цього відкривати, щоб виключити взаємодію антисептика з розчином Педеа.

Даний лікарський препарат не можна змішувати з іншими лікарськими препаратами, крім 0,9% (9 мг / мл) розчину хлориду натрію для ін`єкцій або 5% (50 мг / мл) розчину глюкози.

Щоб не допустити істотних змін рН, викликаних присутністю кислих лікарських препаратів, які могли залишатися в інфузійній системі, перед і після призначення Педеа необхідно промити інфузійну систему 1,5-2 мл 0,9% (9 мг / мл) розчину хлориду натрію або 5 % (50 мг / мл) розчину глюкози для ін`єкцій.

Особливі вказівки при прийомі

Препарат Педеа слід вводити з великою обережністю, щоб не допустити екстравазації з подальшим можливим роздратуванням тканин. Оскільки ібупрофен може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, недоношені новонароджені потребують пильного спостереження, направленому на виявлення ознак кровотечі.

Оскільки ібупрофен може знижувати кліренс аміноглікозидів, при спільному призначенні аміноглікозидів та ібупрофену рекомендується постійно контролювати концентрації цих сполук в сироватці.

Оскільки показано, що in vitro ібупрофен конкурентно витісняє білірубін з місця зв`язування з альбуміном, у недоношених новонароджених може підвищуватися ризик білірубінової енцефалопатії. У зв`язку з цим ібупрофен не слід призначати новонародженим з вираженою некон`югованою гіпербілірубінемією. Рекомендується пильно спостерігати за функцією нирок і шлунково-кишкового тракту.

Перед призначенням препарату Педеа необхідно провести відповідне дослідження ехокардіографії обстеження, для того, щоб підтвердити гемодинамічно значущий відкрита артеріальна протока і виключити легеневу гіпертензію і інші вроджені вади серця з супутнім незарощення артеріальної протоки. Показано, що при лікуванні за рекомендованою схемою недоношених новонароджених дітей з гестаційним віком менше 27 тижнів частота закриття артеріальної протоки є невисокою.

Оскільки профілактичне використання Педеа в перші три дні життя (яке починалося в перші 6 год життя) недоношених новонароджених з гестаційним віком менше 28 тижнів супроводжувалося збільшенням частоти несприятливих подій з боку легенів і нирок, Педеа не слід використовувати в профілактичних цілях.

Будучи НПЗЗ, ібупрофен може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Вплив на здатність керувати автомобілем і складними механізмами. Не застосовується. Призначений для використання тільки у новонароджених.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

48 міс.

Належність до ATX-класифікації

M Кістково-м`язова система

Відео: Інсайт. Відповіді на запитання. Альтернативна медицина

M01 Протизапальні та протиревматичні препарати

M01A Нестероїдні протизапальні препарати

Відео: Злом гри Hungry Shark на Android ROOT / NO ROOT

M01AE Похідні пропіонової кислоти

M01AE01 Ibuprofen

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!