Мізопростол-гпмц

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Синтетичний аналог простагландину Е. Володіє антисекреторну активність. При прийомі всередину (у вигляді таблеток) зменшує секрецію (виділення) соляної кислоти, стимулює секрецію бікарбонату і слизу, надає захисну (захищає клітини) дію. Дія розвивається зазвичай через 30 хв після прийому і триває близько 3 ч.

Показання до застосування

Профілактика розвитку виразки шлунка, пов`язаної із застосуванням НПЗЗ, у пацієнтів з підвищеним ризиком язвообразования, лікування загострення виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, виразкова хвороба шлунка.

У комбінації з міфепристоном: переривання вагітності на ранніх термінах (до 42 днів аменореї).

Форма випуску

напівфабрикат-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 1 кг, пакет (пакетик) з алюмінієвої фольги 1
напівфабрикат-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий 5 кг, пакет (пакетик) з алюмінієвої фольги 1

Фармакодинаміка

Володіє антисекреторну активність. Зв`язується з рецепторами ПГЕ парієтальних клітин шлунка, пригнічує базальну, стимульовану і нічну секрецію шлункового соку і соляної кислоти, посилює утворення бікарбонату і слизу, покращує кровотік і проявляє цитопротективное дію. Зменшує базальну (але не стимульовану гістаміном) продукцію пепсину. Підвищує стійкість слизової оболонки шлунка і попереджає розвиток ерозивно-виразкових уражень, сприяє загоєнню пептичних виразок. У хворих, які приймають нестероїдні протизапальні засоби, зменшує частоту розвитку виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, знижує ризик виразкового кровотечі. Дія починається через 30 хв і триває не менше 3-6 ч. При дозі 50 мкг ефект помірний і короткий, 200 мкг - виражений.

Мізопростол має слабку стимулюючу дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту. Він індукує скорочення гладких м`язових волокон міометрія та розширення шийки матки. Здатність мізопростолу стимулювати скорочення матки полегшує розкриття шийки, підвищує тонус матки і може спровокувати викидень. Мізопростол не має клінічно значущої дії на пролактин, рівень гонадотропінів, тиреотропного гормону, гормону росту, тироксину, кортизолу, креатиніну, на агрегацію тромбоцитів, функцію легенів та серцево-судинну систему.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повно всмоктується. Одночасний прийом з їжею знижує біодоступність (жирна їжа значно знижує абсорбцію, не впливаючи на її тривалість). У стінках шлунково-кишкового тракту і печінки піддаєтьсябіотрансформації до фармакологічно активного діестеріфіцірованного метаболіти - мізопростолової кислоти. Cmax мизопростола становить (6,08 ± 1,64) пг / мл, мізопростолової кислоти - (499 ± 15) пг / мл. Tmax - (12 ± 3) хв, циркулює в системному судинному руслі в пов`язаної з білками формі (приблизно 90%). T1 / 2 термінальний становить 20-40 хв. Рівноважна концентрація в плазмі досягається протягом 2 діб, кумуляції не спостерігається. 80% дози виводиться нирками (64-73% в перші 24 год) і з фекаліями (15%). При порушенні функції нирок може підвищуватися Cmax (майже в 2 рази) і подовжуватися T1 / 2.

Використання під час вагітності

При застосуванні в якості гастропротектівной кошти: протипоказано при вагітності (в т.ч. при плануванні вагітності). З метою виключення вагітності у жінок репродуктивного віку до лікування необхідно попередньо провести сироватковий тест на вагітність, який повинен залишатися негативним протягом 2 тижнів перед прийомом препарату. Лікування слід починати не раніше 2-3 дня після початку менструації. Протягом всього періоду прийому мізопростолу слід використовувати надійні методи контрацепції (при настанні вагітності жінку інформують про потенційну загрозу для плода).

При застосуванні в якості утеротонізірующее кошти може застосовуватися тільки з метою переривання вагітності, в іншому випадку при вагітності протипоказаний.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, в т.ч. до інших простагландинам і їх аналогам, годування груддю, дитячий і юнацький вік (до 18 років).

Побічна дія

З боку органів шлунково-кишкового тракту: біль в животі, диспепсія, метеоризм (2,9%), нудота і / або блювота, діарея (11-40%) або запор (1,1%).

З боку сечостатевої системи: порушення менструального циклу, дисменорея, гиперменорея, постменопаузного вагінальні кров`янисті виділення, менорагія, метрорагія, біль внизу живота, пов`язана зі скороченнями міометрія.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

Інші: зміна маси тіла, запаморочення, головний біль (2,4%), астенія, підвищена стомлюваність, гіпертермія, озноб- вкрай рідко у жінок в перед- і постклимактерическом періоді - судоми.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Режим дозування визначається індивідуально, залежно від показань.

Для профілактики виразок шлунка, що викликаються НПЗП, і лікування ерозивних гастритів і виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки: по 200 мкг 2-4 рази на добу (останній прийом - перед сном) - добова доза - 400-800 мкг. При поганій переносимості можливе зниження разової дози до 100 мг. При нирковій недостатності добову дозу знижують на 50%.

Для переривання вагітності (в поєднанні з міфепристоном): через 36-48 годин після прийому міфепристону призначають 400 мг мізопростолу.

Передозування

Явищ передозування у людини не описано. Виходячи з результатів досліджень тіоксічності на тварин, клінічними симптомами, що вказують на передозування мизопростола, можуть бути сонливість, загальмованість, тремор, судоми, задишка, біль в животі, діарея, лихоманка, серцебиття, зниження артеріального тиску, брадикардія.

Лікування: симптоматична терапія. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодії з іншими препаратами

Прийом їжі, антацидів супроводжується зниженням концентрації мізопростолової кислоти в плазмі (клінічно незначуще). При поєднанні з магнійсодержащіе антацидами можливе посилення викликаної мізопростолом діареї. Прийом протягом тривалого часу рифампіцину, ізоніазиду, протисудомних препаратів, антидепресантів, циметидину, ацетилсаліцилової кислоти, індометацину та ЛЗ групи фенобарбіталу, куріння більше 10 сигарет в день - стимулюють метаболізм мізопростолу, знижуючи його рівень в сироватці крові.

Протягом 1 тижня після застосування мізопростолу слід відмовитися від прийому ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ.

Запобіжні заходи при прийомі

При застосуванні для переривання вагітності на ранніх термінах мизопростол повинен застосовуватися тільки в поєднанні з міфепристоном. У поєднанні з міфепристоном препарат повинен застосовуватися тільки за призначенням і під наглядом лікаря і тільки в спеціалізованих лікувальних установах, які мають можливостями надання екстреної хірургічної гінекологічної і гемотрансфузійних допомоги, і мають відповідним чином підготовлені лікарські кадри.

Застосування препарату вимагає попередження резус-конфлікту та інших загальних заходів, супутніх аборту. Перед призначенням мізопростолу пацієнтка повинна бути детально проінформована про дію та можливі побічні ефекти препарату. Пацієнтка повинна спостерігатися в умовах лікувального закладу протягом 4-6 ч до прийому препарату. Під час і після прийому препарату пацієнтці повинна бути надана своєчасна медична допомога в разі масивної кровотечі або розвитку інших ускладнень. Після прийому препарату у пацієнток, як правило, виникає невелика вагінальна кровотеча, у частини жінок - досить тривалий. При дуже ранньому терміні вагітності можливий аборт вже після прийому міфепристону, однак у цьому випадку також необхідний прийом таблеток мізопростолу для оптимізації результатів медикаментозного аборту. Після прийому мізопростолу приблизно у 80% жінок аборт відбувається протягом 6 год і приблизно у 10% жінок - протягом 1 тижня. Пацієнтці необхідно пройти повторне обстеження в тому ж лікувальному закладі через 8-15 днів після прийому препарату. У разі необхідності має бути проведено УЗД або визначення рівня хоріонічного гонадотропіну в сироватці крові. При підозрі на неповний аборт або збереження вагітності необхідно своєчасно провести комплексне медичне обстеження. При неповному аборті або триваючої вагітності, оціненої на 10-14 день після прийому міфепристону, обов`язково проводять вакуум-аспірацію з наступним гістологічним дослідженням аспірату.

Прийом препарату в якості гастропротектори слід припинити при виникненні діареї (легку діарею не вважають підставою для скасування лікування, препарат відміняють при тяжкій діареї - приблизно 2% випадків), свербежу, кров`яних виділень з піхви, зниження артеріального тиску і підвищенні активності трансаміназ.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі 2-8 ° C. (В герметичній упаковці)

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

A Травний тракт і обмін речовин

A02 Препарати, що застосовуються при станах, пов`язаних з порушеннями кислотності

A02B Противиразкові засоби та препарати, що застосовуються при гастроезофагеальному рефлюксі

A02BB Простагландини

A02BB01 Мизопростол

Увага, тільки СЬОГОДНІ!