Монтель

Відео: Неймовірний живіт на Монтель Уілямс від пагонах до екрана bTV

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Запобіжні заходи при прийомі
12. Особливі вказівки при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Цістеініллейкотріени (LTC4, LTD4, LTE4) - потужні ейкозаноїди запалення, які виділяються різними клітинами, в тому числі огрядними клітинами і еозинофілами. Ці важливі проастматіческіе медіатори зв`язуються з цістеініллейкотріеновимі рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини (включаючи міоцити гладкої мускулатури і макрофаги), і іншими клітинами провоспаленія (включаючи еозинофіли і деякі мієлоїдний стовбурові клітини). CysLT мають відношення до патофізіології астми і алергічного риніту. При астмі лейкотріенопосредованние ефекти включають бронхоспазм, виділення мокротиння, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів. При алергічного риніту після експозиції з алергеном CysLT вивільняється з носової слизової оболонки під час обох фаз (ранньої та пізньої) і проявляється симптомами алергічного риніту. При интраназальной пробі з CysLT було продемонстровано збільшення резистентності повітроносних носових шляхів і симптомів назальної обструкції.

Монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв`язується з CysLT1-рецепторами. Монтелукаст спричиняє значне блокування цістеініллейкотріенових рецепторів дихальних шляхів, що було підтверджено його здатністю пригнічувати бронхоконстрикцию у пацієнтів з астмою, викликану вдиханням LTD4. Навіть низька доза 5 мг викликає значну блокаду викликане LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст викликає бронходилатацию протягом 2 годин після перорального прийому-цей ефект був адитивним до бронходилатації, викликаної -агоністами.

Лікування монтелукастом пригнічує бронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукаст зменшує число еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів і дітей, значно зменшує число еозинофілів в дихальних шляхах (аналіз мокротиння) і покращує клінічний контроль астми.

Показання до застосування

- Додаткове лікування персистуючої бронхіальної астми легкого та середнього ступеня тяжкості, яка недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдними препаратами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогою -агоністів короткострокової дії, що застосовуються при необхідності-
- симптоматичне лікування сезонного алергічного риніту у хворих на бронхіальну астмой-
- профілактично перед фізичними навантаженнями для запобігання астматичного нападу.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакокінетика

абсорбція

Після прийому монтелукаст швидко і практично повністю всмоктується. У дорослих при прийомі натщесерце таблеток, вкритих оболонкою, в дозі 10 мг максимальна концентрація Cmax в плазмі крові досягається через 3 години (Тmax). Середня біодоступність становить 64%. Прийом звичайної їжі не впливає на Cmax в плазмі крові і біодоступність таблеток, вкритих оболонкою.

розподіл

Понад 99% монтелукаста зв`язується з білками плазми крові. Обсяг розподілу монтелукаста в стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів. При дослідженні міченого монтелукаста проходження через гематоенцефалічний бар`єр було мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації міченого радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

метаболізм

Монтелукаст активнометаболізується. У дослідженнях з терапевтичними дозами концентрації метаболітів монтелукаста в стаціонарному стані плазми крові у дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

Під час досліджень in vitro з використанням мікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 3А4, 2А6 і 2С9 беруть участь у метаболізмі монтелукаста. Результати подальших досліджень мікросом печінки людини in vitro показали, що в терапевтичних концентраціях монтелукаст придушує цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів в терапевтичному дії монтелукаста є мінімальним.

виведення

Кліренс монтелукаста з плазми здорових дорослих добровольців в середньому становить 45 мл / хв. Після пероральної дози міченого ізотопом монтелукаста 86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2% - з сечею. У сукупності з біодоступністю монтелукаста при пероральному призначенні цей факт вказує, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів

Для пацієнтів похилого віку, а також пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалою Чайлд-П`ю) немає.

Дослідження для пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилися. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не рахується необхідною.

При прийомі великих доз монтелукаста (які в 20 і 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі. Цей ефект не спостерігався при прийомі рекомендованої дози 10 мг один раз на добу.

Використання під час вагітності

Застосування монтелукаста в період вагітності не вивчалося. За даними світового маркетингового досвіду, у дітей, матері яких приймали монтелукаст у період вагітності, зрідка спостерігалися вроджені дефекти кінцівок. Більшість цих жінок приймали також і інші протиастматичні препарати. Причинний зв`язок між цими випадками та застосуванням монтелукаста не доведена. При призначенні препарату Монтель вагітним слід враховувати співвідношення користь / ризик.

Невідомо, чи проникає монтелукаст в грудне молоко. При призначенні його жінкам в період годування груддю необхідно врахувати співвідношення користь / ризик.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до монтелукасту або до інших компонентів препарату.

Побічна дія

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів.

Кровоносна та лімфатична системи: тенденція до посилення кровоточивості.

Імунна система: реакції гіперчутливості, в тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки.

Психічні порушення: порушення сну, в тому числі нічні кошмари, галюцинації, безсоння, лунатизм, дратівливість, тривога, занепокоєння, гнів, нетерпіння, збудження, включаючи агресивну поведінку, тремор, депресія, дуже рідко - суїцидальні думки та поведінку (спроби суїциду).

Нервова система: головний біль, млявість, запаморочення, сонливість, парестезії / гипостезии, судомні напади.

Серцево-судинна система: відчуття серцебиття.

Дихальна система: носові кровотечі.

Травна система: болі в животі, діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювота.

Гепатобіліарна система: підвищення рівня сироваткових трансаміназ (АЛТ, АСТ), гепатит (в тому числі холестатичний, гепатоцелюлярний, ураження печінки змішаного генезу).

Шкіра та підшкірні тканини: ангіоневротичний набряк, гематоми, кропив`янка, свербіж, висип, вузлувата еритема.

Кістково-м`язова система і сполучна тканина: артралгія, міалгія, включаючи м`язові судоми.

Загальні розлади: астенія / втомлюваність, відчуття дискомфорту, набряки, пірексія, відчуття спраги.

У поодиноких випадках під час лікування монтелукастом у хворих на бронхіальну астму описано виникнення синдрому Чарга-Страуса (СЧС).

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують перорально.

Дорослим і дітям старше 15 років для лікування астми або астми в поєднанні з сезонним алергічним ринітом слід приймати по 1 таблетці (10 мг) 1 раз на добу ввечері.

Корекція дози для пацієнтів похилого віку, а також для пацієнтів з нирковою недостатністю, печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості не потребують. Даних про характер фармакокінетики монтелукаста у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П`ю) немає, тому рекомендації щодо корекції дози відсутні.

Передозування

Симптоми. Повідомлялося про гостру передозуванні монтелукаста. Ці випадки стосувалися дорослих і дітей, які брали дозу до 1000 мг (приблизно 61 мг / кг у дитини у віці 42 місяців). Клінічні і лабораторні показники були в межах профілю безпеки у дорослих і дітей.

У більшості випадків передозування ніяких небажаних явищ не спостерігалося. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти, які відповідали профілю безпеки монтелукаста і включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювоту і психомоторну гіперактивність.

Лікування. Лікування симптоматичне. Антидоту немає. Невідомо, чи виводиться монтелукаст шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Взаємодії з іншими препаратами

Монтелукаст можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування бронхіальної астми. Рекомендована клінічна доза монтелукаста не має значної клінічної дії на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол / норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин і варфарин.

У пацієнтів, які одночасно приймають фенобарбітал, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) для монтелукаста знижувалася приблизно на 40%. Оскільки монтелукаст метаболізується CYP 3A4, необхідно бути обережним, особливо по відношенню до дітей, якщо монтелукаст призначають одночасно з індукторами CYP 3A4, наприклад, з фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.

Дослідження in vitro показанлі, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2C8. Дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (препарат, метаболізуються за допомогою CYP 2C8), показали, що монтелукаст не є інгібітором CYP 2C8 in vivo. Таким чином, монтелукаст не впливає значною мірою на метаболізм препаратів, які метаболізуються за допомогою CYP 2C8 (наприклад паклітакселу, розиглітазону і репаглініду).

Запобіжні заходи при прийомі

Не очікується впливу монтелукаста на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами. Однак в поодиноких випадках можуть виникати запаморочення або сонливість, тому під час прийому препарату слід утримуватися від керування автомобілем або іншими механізмами.

Особливі вказівки при прийомі

Пацієнтів слід попередити, що Монтель не слід застосовувати для зняття гострих астматичних нападів. Рекомендується лікування відповідними лікарськими засобами для зняття нападів. У разі гострого нападу слід застосовувати інгаляційні -агоністи короткої дії. Пацієнтам необхідно якнайшвидше проконсультуватися з лікарем у випадку, якщо їм потрібно більше, ніж зазвичай, кількість інгаляцій -агоністів короткої дії.

В поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, в тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, іноді разом з клінічними проявами васкуліту, так званий синдром Чарга-Страуса (гранулематозний алергічний ангиит), лікування якого проводиться системними кортикостероїдними препаратами. Такі випадки зазвичай, але не завжди, були пов`язані зі зменшенням дози або скасуванням кортикостероїдних препаратів. Зв`язок антагоністів лейкотрієнових рецепторів з розвитком синдрому Чарга-Страуса неможливо ні спростувати, ні підтвердити, тому лікарі повинні бути готові до можливості виникнення у пацієнтів еозинофілії, Васкулітно висипу, погіршення легеневої симптоматики, серцево-судинних ускладнень і / або нейропатії. Пацієнтам, у яких розвинулися вищевказані симптоми, необхідно пройти повторне обстеження, а схему їх лікування слід переглянути.

Лікування монтелукастом не дозволяє пацієнтам з аспірінзавісімой на бронхіальну астму застосовувати аспірин або інші нестероїдні протизапальні препарати.

Препарат Монтель, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Загальні рекомендації щодо застосування препарату.

Терапевтична дія препарату з контролю астматичних симптомів триває протягом дня. Прийом препарату не пов`язаний з вживанням їжі. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати прийом препарату, навіть якщо бронхіальна астма є контрольованою, а також під час загострень астми.

Дозування препарату є однаковою для пацієнтів чоловічої та жіночої статі.

Лікування монтелукастом і зв`язок з іншими способами лікування астми.

Монтелукаст можна додавати до існуючого курсу лікування пацієнта.

Відсутні дані, які доводили б, що при одночасному прийомі монтелукаста можна зменшувати дозу пероральних кортикостероїдних препаратів.

Не слід приймати препарат разом з лікарськими засобами, які також містять монтелукаст.

Інгаляційні кортикостероїди.

Монтелукаст можна застосовувати як додаткове лікування, якщо інгаляційні кортикостероїди разом з -агоністами короткострокової дії, що застосовуються при необхідності, не забезпечують задовільний клінічний контроль захворювання.

Не слід різко замінювати монтелукастом терапію інгаляційними або пероральними кортикостероїдами.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

R Дихальна система

R03 Препарати для лікування бронхіальної астми

R03D Інші препарати для лікування бронхіальної астми для системного застосування

Відео: Mount and Blade: The Last Days

Увага, тільки СЬОГОДНІ!