Кабікіназа

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання при порушенням функції нирок
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Особливі вказівки при прийомі
14. Умови зберігання
15. Термін придатності
16. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Активує фібриноліз. Взаємодіє з плазміногеном (профібринолізином), утворює «Активаторний комплекс», що каталізує перетворення плазміногену крові і кров`яних згустків в плазмін (фібринолізин). Плазмин, володіючи протеолітичної ферментативної активністю, викликає лізис ниток фібрину кров`яних згустків, деградацію фібриногену та ін. Плазмових протеїнів, в т.ч. V (акцелерін) і VII (конвертін) факторів згортання крові. Розчиняє тромби, діючи як на їх поверхні, так і зсередини. Найбільш ефективна при свіжих згустках фібрину (до ретракції) - відновлює прохідність тромбірованних кровоносних судин. Інактивується циркулюючими в крові антитілами. Терапевтичні дози забезпечують необхідну фібринолітичну активність. При в / в інфузії рівень плазмового фібриногену знижується за 24-36 год і корелює зі зменшенням в`язкості крові та агрегації тромбоцитів. Ефект досягає максимуму через 45 хв, і гіперфібринолізом, поступово знижуючись, зберігається протягом декількох годин, тромбіновий час залишається пролонгованим ще протягом 24 год за рахунок збільшення кількості циркулюючих продуктів деградації фібриногену та фібрину.

T1 / 2 після в / в введення 1500000 МО - 1 ч, комплексу стрептокіназа-плазміноген - близько 23 хв. Комплекс інактивується (частково) антистрептококовими антитілами, що утворюється плазмін - циркулюючими в плазмі інгібіторами, в т.ч. інгібітором альфа-2-плазміну і альфа-2-макроглобуліном. Біотрансформується в печінці, шляхом гідролізу (метаболіти не ідентифіковано). Виводиться в невеликій кількості нирками. При захворюваннях печінки кліренс замедлен- ниркова недостатність не впливає на кліренс.

В умовах в / в інфузії знижує артеріальний тиск і ОПСС з подальшим зменшенням серцевого викиду і поліпшенням функції лівого шлуночка (в разі застійної серцевої недостатності) - збільшує число колатералей, знижує частоту летальних випадків при інфаркті міокарда і епізодів загрудинноїболю. При інтракоронарно введенні тромболізис настає через 1 год-поліпшуються функціональні показники серця, знижується число тромботичних обструктивних порушень і смертей від емболії легеневої артерії.

Показання до застосування

Гострий інфаркт міокарда (протягом перших 12 год), тромбоемболія легеневої артерії та її гілок, артеріальний тромбоз (гострий, підгострий і хронічний), тромбоз периферичних артерій, тромбоз внаслідок діагностичних і терапевтичних процедур у дітей, в т.ч. при катетеризації у новонароджених, тромбоз гемодіалізного шунта, тромбоз при протезуванні серцевих клапанов- хронічний облітеруючий ендартеріїт, хронічні оклюзійні захворювання артерій, ретромбоз після операцій на судинах, облітерація артеріовенозного шунта, оклюзія центральних судин сітківки), тромбоз вен (гострий тромбоз глибоких вен кінцівок і тазу , тромбоз підключичних вен або вен внутрішніх органів, ретромбоз після операцій на судинах), промивання в / в катетерів, в т.ч. для гемодіаліза- моно- або комбінована терапія стенокардії спокою (при гострому інфаркті міокарда).

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для інфузій 250000 ме флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1-
Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій 1500000 ме флакон (флакончик) коробка (коробочка) 1-

Фармакодинаміка

Активує фібриноліз. Взаємодіє з плазміногеном (профібринолізином), утворює «Активаторний комплекс», що каталізує перетворення плазміногену крові і кров`яних згустків в плазмін (фібринолізин). Плазмин, володіючи протеолітичної ферментативної активністю, викликає лізис ниток фібрину кров`яних згустків, деградацію фібриногену та ін. Плазмових протеїнів, в т.ч. V (акцелерін) і VII (конвертін) факторів згортання крові.

Розчиняє тромби, діючи як на їх поверхні, так і зсередини. Найбільш ефективна при свіжих згустках фібрину (до ретракції) - відновлює прохідність тромбірованних кровоносних судин. Інактивується циркулюючими в крові антитілами.

Терапевтичні дози забезпечують необхідну фібринолітичну активність. При в / в інфузії рівень плазмового фібриногену знижується за 24-36 год і корелює зі зменшенням в`язкості крові та агрегації тромбоцитів.

Ефект досягає максимуму через 45 хв, і гіперфібринолізом, поступово знижуючись, зберігається протягом декількох годин, тромбіновий час залишається пролонгованим ще протягом 24 год за рахунок збільшення кількості циркулюючих продуктів деградації фібриногену та фібрину.

В умовах в / в інфузії знижує артеріальний тиск і ОПСС з подальшим зменшенням серцевого викиду і поліпшенням функції лівого шлуночка (в разі застійної серцевої недостатності) - збільшує число колатералей, знижує частоту летальних випадків при інфаркті міокарда і епізодів загрудинноїболю.

При інтракоронарно введенні тромболізис настає через 1 год-поліпшуються функціональні показники серця, знижується число тромботичних обструктивних порушень і смертей від емболії легеневої артерії.

Фармакокінетика

T1 / 2 після в / в введення 1500000 МО - 1 ч, комплексу стрептокіназа-плазміноген - близько 23 хв. Комплекс інактивується (частково) антистрептококовими антитілами, що утворюється плазмін - циркулюючими в плазмі інгібіторами, в т.ч. інгібітором альфа-2-плазміну і альфа-2-макроглобуліном.

Біотрансформується в печінці, шляхом гідролізу (метаболіти не ідентифіковано).

Виводиться в невеликій кількості нирками. При захворюваннях печінки кліренс замедлен- ниркова недостатність не впливає на кліренс.

Використання при порушенням функції нирок

З особливою обережністю застосовують при виражених порушеннях функції нирок.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, кровотечі (гострі, недавно перенесені, внутрішні), крововиливи і високий ризик їх виникнення (протягом 2 міс - після порушень мозкового кровообігу, внутрішньочерепних або спінальних хірургічних операцій- протягом 10 днів - після пологів, артеріальних пункцій, в / м ін`єкцій , органних біопсій, травм, включаючи черепно-мозкові), недавні множинні поранення, пухлини з нахилом до кровотеч, пухлини головного мозку або метастази в ЦНС, виразкові ураження шлунково-кишкового тракту з кровотечами протягом останніх 6 міс і хронічні запальні захворювання товстої кишки, включаючи неспецифічний виразковий коліт, гострий панкреатит, виражена неконтрольована артеріальна гіпертензія (АТ більше 200/110 мм рт. ст.), аневризма, мітральні пороки серця з мерехтінням передсердь, гострий перикардит, підгострий бактеріальний ендокардит, геморагічний діатез та ін. дефекти гемостазу, важка діабетична ретинопатія, активна форма туберкульозу і ін. захворювання легенів, що супроводжуються утворенням каверн, сепсис або септичний тромбоз, післяопераційний період (3-6 тижнів, особливо 8-12 днів після розширених хірургічних операцій), протягом 4 тижнів після транслюмбальной артериографии, 3 міс - після гострого геморагічного інсульта- перші 18 тижнів вагітності або патологія вагітності з підвищеним ризиком розвитку кровотеч (передлежання плаценти та ін.).

Побічна дія

Кровотечі: з місць введень і розрізів, ясен, печінки, шлунково-кишкові, урогенітальні, ретроперитонеальні и др розрив селезінки, крововиливи: шкірні, підшкірні, в перикард (аж до розриву міокарда), мозок (зі смертельними наслідками), гематоми- реперфузійна аритмія (при інфаркті міокарда), некардіогенний набряк легенів (інтракоронарне введення при інфаркті міокарда), тромбоемболії (в зв`язку з мобілізацією тромбу або його фрагментацією), в т.ч. легеневої артерії (тромбоз глибоких вен), дистальних відділів артерії (емболізація холестерином при локальному тромболізис в периферичних артеріях), емболіческій інсульт, збільшення ШОЕ при багаторазовому введенні - в плазмі підвищення рівня білірубіну, активності АСТ, АЛТ, гамма-глутамілтранспептидази, ЛФ, креатинкінази, зниження - холінестерази, алергічні та анафілактоїдні реакції (особливо при швидкому введенні): шкірні висипання, кропив`янка, генералізована екзантема, свербіж, почервоніння шкіри, диспное, бронхоспазм, нудота, блювання, підвищення температури тіла, озноб, головний біль, болі в області хребта і м`язах, бради- або тахікардія, зниження артеріального тиску, артрити, васкуліти (в т.ч. геморагічні), нефрити, полінейропатія, періорбітальний і ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок та ін.

Спосіб застосування та дози

В / в, інфузійно. При гострому інфаркті міокарда: по 1500000 МО (в 100 мл фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози) протягом не менше 30 хв (можливо внутрішньокоронарне введення 250000-300000 МО).

При тромбозі глибоких вен, тромбоемболії легеневої артерії, артеріальної оклюзії: початкова доза - 250000 МО (в 100-300 мл фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози), далі 1-3 дня вводять підтримуючу дозу - 100000 МО протягом 1 ч.

При тромбування гемодіалізного шунта: 100000 МО розчиняють в 100 мл фізіологічного розчину і 10-25 мл вводять в тромбірованний відділ шунта, після чого венозний кінець перекривають затиском, а до артеріального кінця приєднують стерильний шприц для формування повітряної порожнини, що забезпечує пульсацію артерії.

Передозування

Симптоми: посилення побічної дії, найбільш часто - кровотечі.

Лікування: при масивному або неконтрольованому внутрішню кровотечу - зупинка кровотечі (по можливості), призначення антифібринолітичних засобів (транексамова кислота, параамінометілбензойная кислота, інгібітори калликреина або протеази, в т.ч. апротинин - в початковій дозі 500000 КІО, потім - 50000-100000 КИЕ / ч в / в крапельно - при масивному кровотеченіі- аминокапроновая кислота - 5 г за 1 год, потім по 1 г / год протягом 4-8 годин до досягнення ефекту - при внутрішньому кровотечі), заміщення крововтрати (крім декстрану і гідроксіетильованого крохмалю) .

Симптоматичне лікування: при брадикардії - введення атропіну, аритмії - антиаритмічнихзасобів, фібриляції шлуночків - дефібриляція, алергічних реакціях - призначення глюкокортикоїдів, лихоманки - парацетамолу, різкою гіпотензії внаслідок швидкого введення - зниження швидкості інфузії, підняте положення нижньої частини тіла, призначення вазоконстрикторів. Всі заходи проводять на тлі скасування стрептокінази.

Взаємодії з іншими препаратами

Гепарин, похідні кумарину, дипіридамол, нестероїдні протизапальні засоби, в т.ч. ацетилсаліцилова кислота, декстрани, вальпроєва кислота підсилюють противосвертиваючих ефект і підвищують ризик кровотеч.

Несумісний з плазмозамінними розчинами - гідроксіетильованого крохмалем і декстраном.

Запобіжні заходи при прийомі

Короткочасний лізис контролюють, визначаючи тромбіновий або часткове тромбопластиновий час, показники повинні становити не менше 2-4 або 1,5-2,5 нормальних значень відповідно. Тривалий тромболізис оцінюють за показником тромбінового часу, який збільшується в 2-4 рази через 6-8 год після початку лізіса- в разі підвищення більш ніж в 4 рази, дозу зменшують в 2 рази.

З особливою обережністю застосовують при виражених порушеннях функції печінки і нирок, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, перенесеної стрептококової інфекції, включаючи ревматизм, бронхоектазів з кровохарканням, розширенні вен стравоходу, нещодавньому призначенні антикоагулянтів, станах після серцево-легеневої реанімації (включаючи непрямий масаж серця), ШВЛ (інтубація), кровотечах, що супроводжують урологічні захворювання, в т.ч. уролитиазе, хронічних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, меноррагиях, менструальних кровотечах, раніше (від 5 днів до 1 року) проводиться курсі лікування стрептокіназою, в старечому віці (понад 75 років).

До введення, якщо в анамнезі підвищено титр антистрептокіназних антитіл, в т.ч. у дітей (що можливо в період від 5 днів до 12 міс після першого застосування або після перенесеної стрептококової інфекції: фарингіт, ревматизм, гломерулонефрит та ін.) проводять тест на чутливість до стрептокінази. У новонароджених і недоношених рекомендується УЗД черепа.

На початку курсу інфузію здійснюють з низькою швидкістю, можливе призначення антигістамінних засобів і глюкокортикоїдів для профілактики алергічних реакцій. До і під час терапії кожні 4 год визначають тромбіновий, парціальний тромбопластиновий і протромбіновий час, рівень фібриногену. Пацієнткам з тромбозом глибоких вен, які отримують стрептокиназу, слід не переривати прийом контрацептивів. При необхідності пункції судини під час в / в інфузії кращий вибір судин верхніх кінцівок (з наступним накладенням пов`язки, що давить на 30 хв (не менше).

Щоб уникнути тромбозам після кожного курсу необхідно додаткове призначення антикоагулянтів (гепарин 500-1000 МЕ / ч, потім похідні кумарину) або антиагрегантів (особливо ацетилсаліцилова кислота).

Не рекомендується системне використання при інфаркті міокарда після 24 год і більше, тромбоз глибоких вен - 14 днів і більше, при тромбоз судин сітківки: артеріальних оклюзій - 6-8 год і більше, венозних - 10 днів і більше, при хронічних оклюзія артерій , в т.ч. облітеруючого ендартеріїту - 6 тижнів і більше.

Особливі вказівки при прийомі

Готові розчини використовують протягом 12 год (не більше).

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

B Кровотворення і кров

B01 Антикоагулянти

B01A Антикоагулянти

B01AD Ферментні препарати

B01AD01 Стрептокиназа

Увага, тільки СЬОГОДНІ!