Авелізін браун
зміст
- Опис фармакологічної дії
- Показання до застосування
- Форма випуску
- Фармакодинаміка
- Фармакокінетика
- Використання під час вагітності
- Протипоказання до застосування
- Побічна дія
- Спосіб застосування та дози
- Передозування
- Взаємодії з іншими препаратами
- Особливі вказівки при прийомі
- Умови зберігання
- Термін придатності
- Належність до ATX-класифікації
Опис фармакологічної дії
При з`єднанні з плазміногеном утворює комплекс, який активує перехід плазміногену крові або кров`яного згустку в плазмін - протеолітичний фермент, що розчиняє фібрин.Показання до застосування
Гострий інфаркт міокарда, тромбоемболія легеневої артерії, тромбоз і тромбоемболія артерій (гострий тромбоз периферичних артерій, хронічний облітеруючий ендартеріїт, ретромбоз після операцій на судинах, облітерація артеріовенозного шунта) - тромбоз вен (тромбоз вен внутрішніх органів, гострий тромбоз глибоких вен кінцівок і таза, ретромбоз після операцій на судинах) - тромбоз артерії внаслідок діагностичних або терапевтичних процедур у дітей, а також тромбози судин при катетеризації у новонароджених.Форма випуску
1 флакон з ліофілізованим порошком для приготування ін`єкційного розчину містить стрептокінази (білок з молекулярною масою близько 5000 дальтон, що продукується певними штамами стрептокока) 100000, 250000, 750000 або 1500000 ме в упаковці 1 і 5 флаконів.Фармакодинаміка
Активує фібриноліз за рахунок перетворення профакторов - плазміногену в фібринолізин (плазмін). Ефект дозозавісім- оскільки стрептокиназа є стрептококовим білком з антигенними властивостями, можлива її нейтралізація відповідними антітеламі- в такій ситуації прискорення фібринолізу досягається введенням надлишкової кількості стрептокінази (необхідного для нейтралізації антитіл).Фармакокінетика
Проникнувши в тромб, викликає фібриноліз, що обумовлено її властивістю сприяти перетворенню плазміногену в плазмін. Плазмин руйнує згустки фібрину і призводить до деградації фібриногену та інших білків плазми крові. Після закінчення інфузії гіперфібринолітичний ефект препарату спостерігається тільки протягом декількох годин, однак подовження тромбінового часу може зберігатися до 24 год внаслідок одночасного зниження рівня фібриногену і збільшення числа циркулюючих продуктів деградації фібрину і фібриногену.Використання під час вагітності
Протипоказано в перші 18 тижнів вагітності, а також у випадках патологій вагітності, пов`язаних з підвищеним ризиком розвитку кровотечі (передлежання плаценти і т.д.). У наступні місяці вагітності і післяпологовому періоді (не раніше ніж через 7 днів) призначення можливе тільки за суворими показаннями.Протипоказання до застосування
Абсолютні: гіперчутливість, кровотечі (в т.ч. недавні), геморагічний діатез, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту і хронічні запальні захворювання товстої кишки (в т.ч. неспецифічний виразковий коліт), недавні множинні поранення, аневризма, що не піддається лікуванню (рефрактерна ), артеріальна гіпертонія (АТ більше 200/110 мм рт.ст.), важка діабетична ретинопатія, гострий панкреатит, ендокардит, мітральні пороки серця з мерехтінням передсердь, активна форма туберкульозу і ін. кавернозні захворювання легень, сепсис або септичний тромбоз, післяопераційний період (8-12 післяопераційних днів, 3-6 тижнів після розширених хірургічних втручань, 8 тижнів після нейрохірургічних операцій), 10 днів після артеріальних пункцій і в / м ін`єкції, 4 тижні після транслюмбальной артериографии, 3 міс після гострого геморагічного інсульту 3 міс).Відносні: перенесена стрептококова інфекція, наприклад, ревматизм (при титрі антистрептокіназних антитіл більше 300 МО стрептокінази / мл), бронхіальна астма, виражені порушення функції печінки або нирок, цукровий діабет, бронхоектази з кровохарканням, розширення вен стравоходу, новоутворення з ризиком кровотечі, недавнє застосування антикоагулянтів, стану після серцево-легеневої реанімації (включаючи непрямий масаж серця), ШВЛ (інтубація), кровотечі при урологічних захворюваннях (наприклад, при уролитиазе), хронічні захворювання шлунково-кишкового тракту, менорагія (нормальна менструація не є протипоказанням).
Побічна дія
Кровотечі з місць введення, ясен, крововиливи в шкіру, гематома, внутрішні кровотечі (рідко), реперфузійна аритмія, некардіогенний набряк легенів, тромбоемболія, капіляротоксикоз (синдром Шенлейна-Геноха), підвищення ШОЕ збільшення в сироватці крові активності трансаміназ, гамма-глутамілтранспептидази, лужноїфосфатази, креатинкінази, вмісту білірубіну, зниження рівня холінестерази- алергічні та імунопатологічні реакції (приплив крові до обличчя, кропив`янка, шкірний висип, бради- або тахікардія, падіння артеріального тиску, утруднене дихання, нудота, блювота, головний біль, біль в спині і м`язах , підвищення температури тіла, рідко - анафілактичний шок).Спосіб застосування та дози
В / в (для швидкого розчинення суху речовину обережно змішують, уникаючи піноутворення, з 5 мл ізотонічного фізіологічного розчину або води для ін`єкцій. Як розчинник можуть також використовуватися 5% розчин глюкози, розчин лактату Рінгера або желатину).Дорослим: для короткочасного лізису при тромбозі периферичних артерій або вен призначають в початковій дозі 250000 МО протягом 30 хв, потім - підтримуючі дози по 1,5 млн МО кожну годину протягом 6 ч-максимальна доза за цикл - 9 млн МО.
При тромбозі коронарних судин (гострий інфаркт міокарда) - 1,5 млн МО протягом 60 хв з подальшим введенням гепарину в дозі 1000 МО / год. Ефект контролюють, визначаючи тромбіновий або часткове тромбопластиновий час-ці показники повинні становити не менше 2-4 або відповідно - 1,5-2,5 нормальних значень.
Для довготривалого лізису при тромбозі периферичних судин вводять 250000 МО протягом 30 хв. Підтримуюча доза становить 100000 МО / год. При цьому досягається 2-4 кратне збільшення тромбінового часу через 6-8 годин після початку лізису. Рівень фібриногену в плазмі не повинен бути нижче 1 г / л. Якщо через кілька годин тромбіновий час зростає більш ніж в 4 рази, підтримуюча доза стрептокінази повинна бути збільшена в 2 рази і застосовуватися до тих пір, поки показник тромбінового часу знову не стабілізується в згаданому вище інтервалі.
Для лізису внутрікоронарного тромбу за допомогою катетера вводять інтракоронарно 20000 МО, після чого - 2000-4000 МО / хв протягом 30-90 хв.
Дітям: 1000-10000 МО / кг протягом 20-30 хв з подальшим тривалим вливанням по 1000 МО / кг / год. Введення припиняють, коли пульс стає пальпованою або коли спостерігається значне кровотеча в місці введення.
Для профілактики ретромбоза призначають гепарин.
Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 днів.
Передозування
Симптоми: масивна кровотеча.Лікування: антифибринолитические кошти (транексамова або параамінометілбензойная кислоти, інгібітори калікреїну і ін. Протеаз, наприклад, апротинін - в початковій дозі 500000 КІО, потім - в підтримуючої дозі 50000-100000 КИЕ / ч в / в крапельно).
Взаємодії з іншими препаратами
Гепарин, похідні кумарину, дипіридамол, декстрани, ацетилсаліцилова кислота потенціюють дію препарату Авелізін Браун. Контрольований синергізм стрептокінази і ацетилсаліцилової кислоти може бути використаний для поліпшення тромболізису в гострому періоді інфаркту міокарда.Особливі вказівки при прийомі
Перед введенням дітям і хворим, які мають в анамнезі підвищений титр антистрептокіназних антитіл, проводять тест на чутливість до стрептокінази. У новонароджених і недоношених дітей рекомендується УЗД черепа.На початку лікування інфузію слід проводити з низькою скоростью- попередньо рекомендується прийом преднізолону і антигістамінних засобів (профілактика анафілактичнихреакцій).
Необхідний періодичний (з інтервалом 4 год) контроль згортання крові: визначають тромбіновий або часткове тромбопластиновий час (уникнути реокклюзіі судин дозволяє підвищення тромбінового часу в 2-4 рази, а часткового тромбопластинового - у 1,5-2,5 рази-з урахуванням цього необхідно вводити відповідну кількість гепарину).
Слід мати на увазі, що повторне введення препарату може призводити до зменшення ефективності та зростання ймовірності побічної дії.
В період лікування препаратом Авелізін Браун тромбоз глибоких вен пацієнткам не слід переривати прийом контрацептивів (високий ризик внутрішньоматкових кровотеч).
Ефективність препарату є низькою при використанні його для локального інтракоронарне лізису при гострому інфаркті міокарда після 12 год, при локальному лікуванні хронічного облітеруючого ендартеріїту і тромбоемболічної оклюзії - після 6 тижнів, для системного лікування інфаркту міокарда - після 24 год, а також тромбозу глибоких вен - через 14 днів.
З урахуванням можливого підвищення згортання крові, щоб уникнути тромбозам терапію проводять в комплексі з антикоагулянтами, засобами, що пригнічують агрегацію тромбоцитів (спочатку - гепарин 500-1000 МЕ / ч, потім - пероральні похідні кумарину) - при призначенні гепарину слід брати до уваги підвищений ризик кровотечі .
Готові розчини стрептокінази повинні бути використані протягом 12 год.
Плазмозаміщуючі препарати - гідроксиетилкрохмаль і декстран - не можна використовувати в якості розчинника для препарату Авелізін Браун через їх впливу на систему згортання крові.
Умови зберігання
При температурі не вище 25 ° C.Термін придатності
36 міс.Належність до ATX-класифікації
B Кровотворення і кров
B01 Антикоагулянти
B01A Антикоагулянти
B01AD Ферментні препарати
B01AD01 Стрептокиназа
Поділися в соц мережах:
