Лопірел

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Продукти, що розріджують КРОВ

Опис фармакологічної дії

Селективно і необоротно блокує зв`язування АДФ з рецепторами тромбоцитів, пригнічує їх активацію, зменшує кількість функціонуючих АДФ-рецепторів (без пошкодження), перешкоджає сорбції фібриногену та інгібує агрегацію тромбоцитів.

Показання до застосування

Профілактика атеротромботичних ускладнень у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, ішемічний інсульт або з діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій.

Запобігання атеротромботичних подій (в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) у пацієнтів з гострим коронарним синдромом:

- без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при чрескожном коронарном вмешательстве-

- з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні і можливості проведення тромболізису.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 75 мг-блістер 7 пачка картонна 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 75 мг-мішок (мішечок) пластиковий 4 кг контейнер пластиковий 1
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 75 мг-стрип 10 пачка картонна 1

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

При прийомі всередину швидко всмоктується, характеризується високою біодоступністю. Час досягнення Cmax становить близько 1 год. Є проліками, біотрансформується в печінці з утворенням активного метаболіту. Т1 / 2 становить близько 8 год. Виводиться з сечею і фекаліями.

Інгібування агрегації починається через 2 години після прийому (40% інгібування), реєструється при початковій дозі 400 мг. Максимальний ефект (60% пригнічення агрегації) спостерігається через 4-7 днів постійного прийому в дозі 50-100 мг / сут. Антиагрегаційний ефект зберігається весь період життя тромбоцитів (7-10 днів). При наявності атеросклеротичного ураження судини перешкоджає розвитку атеротромбозу, незалежно від характеру судинного процесу (цереброваскулярні, кардіоваскулярні або периферичні ураження).

Використання під час вагітності

Не рекомендується під час вагітності через відсутність клінічних даних щодо застосування вагітними жінками, хоча дослідження на тваринах не виявили ні прямих, ні непрямих несприятливих ефектів на перебіг вагітності, ембріональний розвиток, пологи і постнатальний розвиток.

Категорія дії на плід по FDA - B.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування, тому що в дослідженнях на щурах, було показано, що клопідогрел і / або його метаболіти екскретуються в грудне молоко. Проникає чи ні клопидогрел в грудне молоко людини - невідомо.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, геморагічний синдром, гостра кровотеча, внутрішньочерепний крововилив і захворювання, що призводять до їх розвитку (виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення, неспецифічний виразковий коліт, туберкульоз, пухлини легень, гіперфібринолізом), виражена печінкова недостатність- для лікарських форм, що містять лактозу (додатково): спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази і синдром мальабсорбції глюкози-галактози.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: стомлюваність, астенія, головний біль, запаморочення, парестезія, судоми ніг, гіперестезія, невралгія, катаракта, кон`юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): периферичні набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, генералізовані набряки, синкопе, серцебиття, тромбоцитопенія, анемія (апластична або гіпохромна), агранулоцитоз, лейкопенія, нейтропенія.

Коагуляційні розлади і кровотечі: пурпура, екстравазати, епістаксис, шлунково-кишкова кровотеча, крововилив в суглоби, кровотеча з сечовивідних шляхів, кровохаркання, внутрішньочерепний крововилив, забрюшинное крововилив, кровотеча з операційної рани, внутрішньоочний крововилив, гемоторакс, легенева кровотеча, алергічна пурпура, тромбоцитопенічна тромбогемолітіческая пурпура.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: біль в животі, диспепсія, діарея, нудота, блювання, запор, порушення смаку, перфорація виразки шлунка, геморагічний гастрит, кровотеча з виразки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, гепатит, стеатоз печінки.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, біль у спині, артрит, артроз.

З боку респіраторної системи: запалення верхніх дихальних шляхів, задишка, риніт, бронхіт, кашель, пневмонія, синусит.

З боку сечостатевої системи: інфекції сечовивідних шляхів, цистит, менорагія.

З боку шкірних покривів: висип, свербіж, екзема, шкірні виразки, бульозний дерматит, еритематозний висип, макулопапулярний висип, кропив`янка.

Інші: біль у грудях, травми, грипоподібні симптоми, біль. Повідомлялося про поодинокі випадки гемолитического уремічного синдрому, мембранозной нефропатії і реакціях гіперчутливості (ангиоотек, бронхоспазм, анафілактичні реакції).

Спосіб застосування та дози

Всередину. При інфаркті міокарда, ішемічного інсульту або оклюзії периферичних артерій - по 75 мг 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Лікування слід починати в терміни від декількох днів до 35 днів у хворих після інфаркту міокарда і від 7 днів до 6 міс у хворих після ішемічного інсульту.

При гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) - починають з одноразового прийому навантажувальної дози (300 мг), потім по 75 мг 1 раз на добу (в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою). Максимальний сприятливий ефект настає через 3 місяці лікування. Курс лікування - до 1 року.

При гострим коронарним синдромом з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) - по 75 мг 1 раз на день з початковим одноразовим прийомом навантажувальної дози у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та тромболітиками (або без тромболітиків). Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом, принаймні, 4 тижнів.

У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелем має починатися без навантажувальної дози.

Передозування

Симптоми: можливе збільшення часу кровотечі, геморагічні ускладнення.

Лікування: зупинка кровотечі, переливання тромбоцитарної маси.

Взаємодії з іншими препаратами

Не рекомендується одночасне призначення клопідогрелю з варфарином у зв`язку з підвищеним ризиком кровотечі.

Ацетилсаліцилова кислота не змінює АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів, викликану клопідогрелем. Періодичне призначення ацетилсаліцилової кислоти, 500 мг 2 рази на добу, не викликало подовження часу кровотечі. Клопідогрел може потенціювати ефект ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Можливе фармакодинамічна взаємодія клопідогрелю і ацетилсаліцилової кислоти підвищує ризик кровотечі, тому спільне їх застосування можливе не більше одного року. Питання спільного застосування цих препаратів повинен бути всебічно оцінено.

У зв`язку з підвищеним ризиком кровотечі рекомендується дотримуватися обережності при одночасному призначенні клопідогрелю і гепарину або тромболітичні препаратів.

Одночасне призначення клопідогрелю і НПЗЗ підвищує ризик розвитку виразок шлунково-кишкового тракту і виразкових кровотеч. Тому слід дотримуватися обережності при одночасному їх призначенні.

Не виявлено значимої клінічної взаємодії при одночасному призначенні клопідогрелю і таких препаратів, як атенолол, інгібітори АПФ, засоби, що знижують вміст холестерину в крові, ніфедипін, дигоксин, фенобарбітал, циметидин, естрогени, теофілін.

Клопідогрел інгібує активність ферменту CYP2C19 системи Р450 і при одночасному застосуванні з препаратами, які метаболізуються за участю цього ферменту (фенітоїн, толбутамін), можливо підвищення їх концентрації в плазмі крові.

Антациди не впливають на всмоктування клопідогрелю.

Запобіжні заходи при прийомі

При лікуванні клопідогрелем, особливо протягом перших тижнів лікування та / або після інвазивних кардіологічних процедур / хірургічного втручання, необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтами на предмет виключення ознак кровотечі, в т.ч. прихованого.

У зв`язку з ризиком розвитку кровотечі та гематологічних небажаних ефектів у разі появи в ході лікування клінічних симптомів, підозрілих щодо виникнення кровотечі, слід терміново зробити клінічний аналіз крові, визначити АЧТЧ, кількість тромбоцитів, показники функціональної активності тромбоцитів і провести інші необхідні дослідження.

Клопідогрел, також як і інші антитромбоцитарні препарати, слід застосовувати з обережністю у хворих, що мають підвищений ризик розвитку кровотечі, пов`язаний з травмами, хірургічними втручаннями або іншими патологічними станами, а також у хворих отримують ацетилсаліцилову кислоту, інші НПЗЗ, в т.ч. інгібітори ЦОГ-2, гепарин або інгібітори рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa.

Спільне застосування клопідогрелю з варфарином може посилити інтенсивність кровотечі, тому, за винятком особливих рідкісних клінічних ситуацій (таких як наявність флотірующего тромбу в лівому шлуночку, стентування у пацієнтів з миготливою аритмією), спільне застосування з варфарином не рекомендується.

Якщо хворому належить планова хірургічна операція і при цьому немає необхідності в антитромбоцитарних ефектом, то за 7 днів до операції прийом клопідогрелю слід припинити.

Клопідогрел подовжує час кровотечі та повинен застосовуватися з обережністю у хворих із захворюваннями, що призводять до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових і внутрішньоочних).

Хворі повинні бути попереджені про те, що при прийомі клопідогрелу (одного або в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) для зупинки кровотечі може знадобитися більше часу, а також про те, що в разі виникнення у них незвичайного (за місцем чи тривалістю) кровотечі їм слід повідомити про це свого лікаря. Перед будь-майбутньою операцією і перед початком прийому будь-якого нового ЛЗ хворі повинні повідомляти лікаря (включаючи стоматолога) про прийом клопідогрелю.

Дуже рідко після застосування клопідогрелю (іноді навіть нетривалого) відзначалися випадки розвитку тромбоцитопенічна тромбогемолітіческой пурпура (ТТП), яка характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітична анемія, що супроводжуються неврологічними розладами, порушенням функції нирок і лихоманкою. ТТП є потенційно загрозливим життя станом, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез.

В період лікування необхідно контролювати функціональну активність печінки. При важких ураженнях печінки слід пам`ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу.

Прийом клопідогрелю не рекомендується при гострому інсульті з давністю менше 7 днів (тому що відсутні дані щодо його застосування при цьому стані).

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 30 ° C.

Термін придатності

30 міс.

Належність до ATX-класифікації

B Кровотворення і кров

Відео: Густа кров

B01 Антикоагулянти

B01A Антикоагулянти

B01AC Інгібітори агрегації тромбоцитів (виключаючи гепарин)

B01AC04 Clopidogrel

Відео: Valz Rozart Lopirel

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!