Тиклид

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Використання при порушенням функції нирок
Інші особливі випадки при прийомі
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Запобіжні заходи при прийомі
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Відео: Водій ідеально знає закони і швидко відшиває ДАІ

Опис фармакологічної дії

Тиклопидин є інгібітором агрегації тромбоцитів. Він викликає дозозалежне пригнічення агрегації тромбоцитів і вивільнення деяких тромбоцитарних факторів, а також подовження часу кровотечі.

Препарат не володіє значною активністю in vitro, а тільки in vivo. He було ідентифіковано активно циркулюють метаболітів тиклопидина.

Тиклопидин пригнічує агрегацію тромбоцитів у результаті інгібування АДФ-залежного зв`язування фібриногену з мембраною тромбоцитів. На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, він не пригнічує циклооксигеназу. Циклічний АМФ тромбоцитів, мабуть, не грає ролі в цьому механізмі дії.

Після відміни препарату у більшості хворих час кровотечі та інші функції тромбоцитів повертаються до нормальних значень протягом одного тижня. Пригнічення агрегації тромбоцитів настає протягом 2 днів з початку застосування тиклопідину 2 рази / добу.

Максимальний ефект досягається на 5-8 день лікування при дозі 250 мг 2 рази / добу. У терапевтичній дозі тиклопідин пригнічує АДФ-індуковану (2.5 мкмоль / л) агрегацію тромбоцитів на 50-70%. Більш низькі дози викликають пропорційно менше пригнічення агрегації тромбоцитів.

Показання до застосування

Ризик первинного або повторного інсульту у хворих, які перенесли тромбоемболічний або ішемічний інсульт- минуще ішемічне порушення мозкового кровообігу, включаючи монокулярну слепоту- профілактика ішемічних ускладнень у хворих з хронічними ураженнями коронарних артерій і артерій нижніх кінцівок (переміжна кульгавість) - профілактика тромбозів, викликаних оперативним втручанням з екстракорпоральним кровообігом або хронічним гемодіалізом, гострій оклюзії коронарних стентів.

Форма випуску

таблетки 250 мг-блістер 10, коробка (коробочка) 3
таблетки, вкриті оболонкою 250 мг-блістер 10, пачка картонна 2

склад
1 таблетка містить тиклопідину гідрохлориду 250 мг-в блістері 10 шт., В коробці 2 блістери.

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Після прийому всередину одноразової стандартної дози тиклопідину спостерігається швидка абсорбція, з досягненням Cmax в плазмі через 2 години після прийому. Абсорбція практично повна. Призначення тиклопідину після їди поліпшує біодоступність.

Стійкі рівні препарату в плазмі досягаються після 7-10 днів введення 250 мг 2 рази / добу. Середній T1 / 2 тиклопидина при стійких рівнях становить приблизно 30-50 год. Однак, пригнічення агрегації тромбоцитів не залежить від рівня концентрації препарату в плазмі.

Тиклопидин метаболізується в печінці. Після прийому внутрішньо препарату, міченого радіоактивним ізотопом, 50-60% було виявлено в сечі, 23-30% - в калі.

Літні хворі:

Основні клінічні випробування проводилися за участю групи хворих середнього віку 64 роки. Фармакокінстіка тиклопидина у літніх хворих модифікована, але його фармакологічна і терапевтична активність при дозуванні 500 мг / сут не залежить від віку.

Використання під час вагітності

Протипоказання: вагітність і період лактації.

Використання при порушенням функції нирок

При хронічній нирковій недостатності необхідно знизити дозу.

Інші особливі випадки при прийомі

З обережністю застосовувати у хворих з порушенням функції печінки, при тяжкій печінковій недостатності - протипоказано.

Протипоказання до застосування

- Геморагічні діатези-

- Захворювання зі схильністю до кровотеч (виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки, геморагічний інсульт) -

- Захворювання крові з подовженням часу кровотеченія-

- Гематологічні порушення (лейкопенія, тромбоцитопенія або агранулоцитоз в анамнезі) -

- Тяжка печінкова недостатність-

- Вагітність і період лактаціі-

- Алергія до тиклопидину в анамнезі.

З обережністю застосовувати у хворих з порушенням функції печінки, з нирковою недостатністю, при оперативних втручаннях, травмах та інших патологічних станах з ризиком розвитку кровотечі.

Ефективність та безпечність застосування тиклопідину у дітей не встановлена.

Побічна дія

З боку системи кровотворення: лейкопенія (нейтропенія, агранулоцитоз), панцитопенія, аплазія кісткового мозку (особливо виражена у пацієнтів похилого віку) гемолітична анемія, тромбоцитопенія (ізольована, так і сполучена з гемолітичною анемією). Дуже рідко виникає тромботичних тромбоцитопенічна пурпура.

З боку системи гемостазу: геморагічні прояви.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, болі в області шлунка, рідко цитолитический і / або холестатичний гепатит. Ізольоване або поєднане підвищення рівня лужної фосфатази, трансаміназ, а також білірубіну протягом перших 4 місяців лікування.

З боку шкіри: поліморфні шкірні висипання, часто супроводжуються сверблячкою. У дуже рідкісних випадках відзначалася мультиформна еритема.

Алергічні реакції: в дуже рідкісних випадках відзначалися різні форми імуно-алллергіческіх реакцій- вкрай рідко - анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, артралгія, васкуліт, синдром вовчака, алергічні нефропатія та пневмоніт. Описано вкрай рідкісні випадки високої температури.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах, астенія.

Рівень ліпідів в крові: протягом 1-4 міс лікування тиклопідином може спостерігатися підвищення рівня ЛПВЩ, ЛПНЩ, ЛПДНЩ і тригліцеридів в сироватці на 8-10%. При продовженні лікування подальшого збільшення не спостерігається. Пропорція між субфракцій ліпопротеїнів (особливо між ЛПВЩ і ЛПНЩ) залишається незмінною. Дані клінічних експериментів показали, що цей ефект не залежить від віку, статі, споживання алкоголю або присутності цукрового діабету і не впливає на серцево-судинний ризик.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час їжі, по 250 мг 1-2 рази на добу. Доза може бути збільшена до 750 мг на добу.

Передозування

На підставі результатів експериментів на тваринах передозування препарату може викликати важку шлунково-кишкову непереносимість.

Необхідний ретельний контроль за функцією життєво-важливих органів і показників гемостазу (час кровотечі). При передозуванні рекомендується промивання шлунка і застосування загальних підтримуючих заходів.

Взаємодії з іншими препаратами

Деякі препарати можуть взаємодіяти з тиклопідином завдяки їх антитромбоцитарним властивостями. Це такі речовини, як ацетилсаліцилова кислота та інші нестероїдні протизапальні засоби, клопідогрель, тирофибан, ептифібатид, абциксимаб і ілопрост. Одночасне застосування декількох, що пригнічують агрегацію тромбоцитів засобів, а також їх комбінування з гепарином, пероральними антикоагулянтами та тромболітиками може істотно збільшувати ризик кровотечі, тому повинен проводитися регулярний клінічний і лабораторний контроль.

Комбінації, що вимагають особливої обережності:

Теофілін (підстава і солі) і аминофиллин:

Підвищення рівня теофіліну в плазмі з ризиком передозування (зниження плазмового кліренсу теофіліну). Потрібно клінічний контроль, а також вимір рівнів теофіліну в плазмі. Дозування теофіліну слід при необхідності модифікувати в ході лікування тиклопідином і після його закінчення.

фенітоїн:

Підвищені рівні фенітоїну в плазмі з ознаками передозування (пригнічення метаболізму фенітоїну). Потрібно клінічний контроль і вимір рівнів фенітоїну в плазмі.

циклоспорин:

Концентрації циклоспорину в крові знижуються. Слід збільшити дозу циклоспорину при контролі його концентрації. Після скасування тиклопидина доза повинна бути знижена.

дигоксин:

Спільне застосування з дигоксином знижує на 15% концентрацію останнього в плазмі крові.

Інші взаємодії: антациди, зменшуючи всмоктування, знижують концентрацію тиклопідину в плазмі крові на 18% - одночасний прийом з циметидином, може призводить до уповільнення виведення тіклопідіна- міелотоксічеекіе лікарські засоби збільшують ризик пригнічення кістковомозкового кровотворення.

Запобіжні заходи при прийомі

До початку лікування, під час терапії (кожні 2 тижні протягом перших 3 міс) і через 15 днів після припинення лікування (якщо терапія скасована протягом перших 3 міс) необхідне проведення клінічного аналізу крові з підрахунком тромбоцитів і ін. Елементів крові. У разі нейтропенії (lt; 1,5х109 / л) або тромбоцитопенії (lt; 100х109 / л), а також прояв наслідків нейтропенії (підвищення температури тіла, біль у горлі, виразки слизової оболонки порожнини рота), тромбоцитопенії (тривалі або незвичайні кровотечі, синці, пурпура, темний кал) і гемолізу (жовтяниця, темна сеча, світло забарвлений кал), лікування слід перервати, а контрольні аналізи крові проводити до нормалізації показників. З обережністю призначають хворим з порушенням функції печінки.

Особливі вказівки при прийомі

Тиклопидин може викликати гематологічні або геморагічні побічні ефекти.

Гематологічні порушення в основному пов`язані з лейкоцитами. У переважній більшості випадків ці побічні ефекти проявляються протягом перших 3 місяців лікування. Іноді зустрічаються важкі випадки (тяжка нейтропенія, агранулоцитоз), які можуть призводити до летального результату.

Важкі наслідки гематологічних або геморагічних побічних ефектів найчастіше зустрічаються при наступних умовах:

- Недотримання контрольних заходів, запізнілий діагноз і неадекватне терапевтичне вмешательство-

- Спільне застосування антикоагулянтів або інгібіторів агрегації тромбоцитів, таких як ацетилсаліцилова кислота та НПЗП.

гематологічний контроль

На початку лікування повинен бути проведений диференційований клінічний аналіз крові (в тому числі підрахунок тромбоцитів), а потім його слід повторювати кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії. Якщо лікування припинене в ході перших 3 місяців, протягом 2 тижнів після припинення лікування, необхідний контроль за нейтрофилами і тромбоцитами.

У разі нейтропенії (lt; 1500 нейтрофілів / мм3) або тромбоцитопенії (lt; 100000 тромбоцитів / мм3) лікування слід перервати, а контрольні аналізи крові з підрахунком тромбоцитів і інших елементів крові - проводити до отримання нормальних результатів.

контроль гемостазу

Тиклопидин слід застосовувати з обережністю при ризику кровотечі.

Якщо хворому належить хірургічне втручання, в разі небажаність ефекту придушення тромбоцитів, лікування слід припинити як мінімум за десять днів до хірургічного втручання.

У разі термінової хірургічної операції для скорочення ризику кровотеч і зменшення часу кровотечі можна використовувати 3 методи, спільно або окремо:

1) введення 0.5-1.0 мг / кг метилпреднізолону в / в, яке може бути повторено-

2) введення десмопресину в дозі 0.2-0.4 мкг / кг-

3) трансфузія свіжих тромбоцитів у формі концентрату тромбоцитів одиниці.

клінічний контроль

Всіх хворих, які приймають тиклопідин, слід довести до відома про те, що поява підвищеної температури, болю в горлі, виразок в порожнині рота, тривалих або незвичайних кровотеч, синців, кривавої блювоти і стільця (мелени) вимагає від хворого негайного звернення до лікаря.

Клінічний діагноз тромботической тромбоцитопенічна пурпура (ТТП) може бути поставлений при наявності тромбоцитопенії, гемолітичної анемії, неврологічних симптомів, дисфункції нирок і високої температури. Початок може бути несподіваним. Більшість випадків були зафіксовані в перші 8 тижнів після початку терапії. Прогноз дуже серйозний (відомі смертельні випадки від ТТП).

Препарат слід застосовувати з обережністю у хворих з порушеною функцією печінки, а в разі розвитку гепатиту або жовтяниці потрібно припинити лікування.

При тяжкій діареї лікування слід призупинити.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами

Не виявлено.

Умови зберігання

Список Б .: У сухому місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

B Кровотворення і кров

Відео: Munch

B01 Антикоагулянти

B01A Антикоагулянти

Відео: Відео-інструкція

B01AC Інгібітори агрегації тромбоцитів (виключаючи гепарин)

B01AC05 Ticlopidine

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!