Детромб

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Використання при порушенням функції нирок
8. Інші особливі випадки при прийомі
9. Протипоказання до застосування
10. Побічна дія
11. Спосіб застосування та дози
12. Передозування
13. Взаємодії з іншими препаратами
14. Особливі вказівки при прийомі
15. Умови зберігання
16. Термін придатності
17. Належність до ATX-класифікації

Відео: MIN @ DET: Diamond fans five over 5 2/3 innings

Опис фармакологічної дії

Антиагрегант. Клопідогрел вибірково зменшує зв`язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами на тромбоцитах і активацію рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa під дією АДФ, послаблюючи таким чином агрегацію тромбоцитів.

Зменшує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активацію звільненим АДФ. Необоротно зв`язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ впродовж життєвого циклу (близько 7 днів).

З першого дня застосування препарату спостерігається значне гальмування агрегації тромбоцитів. Інгібуючий ефект агрегації тромбоцитів посилюється, і стабільний стан досягається через 3-7 днів. При цьому, в середньому, рівень придушення агрегації під дією прийому препарату в добовій дозі 75 мг був від 40 до 60%. Агрегаціятромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкового рівня в середньому через 5 днів після припинення лікування.

Показання до застосування

Профілактика атеротромботичних ускладнень у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда, ішемічний інсульт або з діагностованою оклюзійною хворобою периферичних артерій.

Запобігання атеротромботичних подій (в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою) у пацієнтів з гострим коронарним синдромом:

- Без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), включаючи пацієнтів, яким було проведено стентування при чрескожном коронарном вмешательстве-

- C підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда) при медикаментозному лікуванні і можливості проведення тромболізису.

Форма випуску

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 75 мг-упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 2
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 75 мг-упаковка контурна чарункова 10, пачка картонна 3
склад
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
клопідогрела гидросульфат 97,875 мг
(Еквівалентно 75 мг клопідогрелу)
допоміжні речовини: карбоксиметилкрохмаль натрію, кремнію діоксид колоїдний, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, макрогол-6000, манітол, МКЦ
оболонка плівкова: вода (видаляється в процесі виробництва), гіпромелоза, барвник заліза оксид червоний (Е172), тальк, титану діоксид (Е171)
в упаковках контурних чарункових 7 або 10 шт.- в пачці картонній 2 (по 7 шт.) або 3 (по 10 шт.) упаковки.

Фармакодинаміка

Клопідогрел вибірково зменшує зв`язування аденозиндифосфату (АДФ) з рецепторами на тромбоцитах і активацію рецепторів глікопротеїну IIb / IIIa під дією АДФ, послаблюючи таким чином агрегацію тромбоцитів.

Зменшує агрегацію тромбоцитів, спричинену іншими агоністами, запобігаючи їх активацію звільненим АДФ. Необоротно зв`язується з АДФ-рецепторами тромбоцитів, які залишаються несприйнятливими до стимуляції АДФ впродовж життєвого циклу (близько 7 днів).

З першого дня застосування препарату спостерігається значне гальмування агрегації тромбоцитів. Інгібуючий ефект на агрегаціютромбоцитів посилюється, і стабільний стан досягається через 3-7 днів. При цьому рівень придушення агрегації під дією добової дози в 75 мг в середньому, склав 40-60%.

Агрегаціятромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкового рівня в середньому через 5 днів після припинення лікування.

Фармакокінетика

Абсорбція висока, біодоступність висока, концентрація в плазмі низька і через 2 години після прийому не досягає межі вимірювання (0,025 мкг / л). Клопідогрел та основний циркулюючий метаболіт зворотно зв`язуються з білками плазми крові (98 і 94% відповідно).

Метаболізується в печінці. Основний метаболіт - неактивне похідне карбоксилової кислоти, Cmax його після прийому повторних пероральних доз 75 мг препарату становить близько 3 мг / л і досягається через 1 год.

Клопідогрель є попередником діючої речовини. Його активний метаболіт, тіольне похідне, утворюється шляхом окислення клопідогрелю в 2-оксо-клопідогрель і подальшого гідролізу. Окислювальний процес регулюється в першу чергу ізоферментами цитохрому P4503A4 і 2B6, і в меншій мірі - 1А1, 1А2 і 2С19. Активний метаболіт в плазмі не виявляється.

Виведення: нирками - 50% - кишечником - 46% (протягом 120 годин після введення). T1 / 2 основного метаболіту після разового та повторного прийому - 8 год.

Концентрація основного метаболіту в плазмі після прийому 75 мг / сут нижче у пацієнтів з важкими захворюваннями нирок (Cl креатиніну 5-15 мл / хв) порівняно з хворими із захворюваннями нирок середньої тяжкості (Cl креатиніну від 30 до 60 мл / хв) і здоровими особами.

У хворих на цироз печінки прийом в добовій дозі 75 мг протягом 10 днів був безпечний і добре переносився.

Cmax клопідогрелю як після прийому одноразової дози, так і в рівноважному стані була значно вище у хворих на цироз, ніж у здорових осіб. Однак рівень основного метаболіту в плазмі, а також інгібує ефект на агрегаціютромбоцитів можна було порівняти в обох групах.

Використання під час вагітності

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Використання при порушенням функції нирок

З обережністю слід призначати препарат при помірній нирковій недостатності.

Інші особливі випадки при прийомі

З обережністю слід призначати препарат при помірній печінковій недостатності.
Препаті протипоказаний при тяжкій печінковій недостатності.

Протипоказання до застосування

гіперчувствітельность-

тяжка печінкова недостатність-

гострі кровотечі (такі як: виразкова хвороба або внутрішньочерепний крововилив) -

вагітність-

період лактаціі-

дитячий вік до 18 років.

З обережністю: помірна печінкова і / або ниркова недостатність, травми, передопераційне стан.

Побічна дія

З боку системи кровотворення: іноді - лейкопенія, зниження числа нейтрофілів і еозинофілія, зниження числа тромбоцітов- дуже рідко - тромботична тромбоцитопенічна пурпура (1 на 200 000 хворих на), тяжка тромбоцитопенія (число тромбоцитів 30000 / мкл), гранулоцитопенія, агранулоцитоз, анемія та апластична анемія, панцитопенія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - головний біль, запаморочення, парестезіі- рідко - вертіго- дуже рідко - сплутаність свідомості, галюцинації.

З боку травної системи: часто - диспепсія, діарея, абдомінальні болю-іноді - нудота, гастрит, метеоризм, запор, блювання, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки-дуже рідко - коліт (в т.ч. виразковий або лімфоцитарний коліт), панкреатит , зміна смакових відчуттів, стоматіт- гепатит, гостра печінкова недостатність, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку системи згортання крові: найбільш часто - кровотечі (в більшості випадків - протягом першого місяця лікування). Відомо кілька випадків з летальним результатом (внутрішньочерепні, шлунково-кишкові та ретроперитонеальні кровотечі) - є повідомлення про тяжкі випадки шкірних крововиливів (пурпура), скелетно-м`язових кровотеч (гемартроз, гематома), очних крововиливах (кон`юнктивальних, окулярних, ретінальних), носових кровотечах , кровохаркання, легеневих кровотечах, гематурії і кровотечах з операційної рани- у хворих, які приймали клопідогрель одночасно з ацетилсаліциловою кислотою або з ацетилсаліциловою кислотою та гепарином, також відзначалися випадки важких кровотеч.

Дерматологічні реакції: часто - освіту сіняков- іноді - висип і зуд- дуже рідко - бульозний висип (багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еритематозний висип, екзема, плоский лишай.

З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - васкуліт, артеріальна гіпотензія.

З боку дихальної системи: дуже рідко - бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт.

З боку кістково-м`язової системи: дуже рідко - артралгія, артрит, міалгія.

З боку сечовивідної системи: дуже рідко - гломерулонефрит, збільшення креатиніну крові.

Алергічні реакції: дуже рідко - ангіоневротичний набряк, кропив`янка, анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба.

Інші: дуже рідко - підвищення температури.

Спосіб застосування та дози

Всередину, дорослим по 75 мг 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Лікування слід починати в терміни від декількох днів до 35 днів - у хворих після інфаркту міокарда і від 7 днів до 6 міс - у хворих після ішемічного інсульту.

При гострим коронарним синдромом без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія, інфаркт міокарда без зубця Q) лікування повинно бути розпочато з одноразового прийому навантажувальної дози 300 мг, а потім продовжено прийомом дози 75 мг 1 раз на добу (в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою в дозах 75-325 мг / добу). Оскільки застосування більш високих доз ацетилсаліцилової кислоти пов`язано з великим ризиком кровотеч, рекомендована при цьому показанні доза ацетилсаліцилової кислоти не перевищує 100 мг.

Максимальний сприятливий ефект спостерігається до третього місяця лікування. Курс лікування - до 1 року.

При гострим коронарним синдромом з підйомом сегмента ST (гострий інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST) препарат призначається одноразово в дозі 75 мг 1 раз на день з початковим одноразовим прийомом навантажувальної дози у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою та тромболітиками (або без них). Комбіновану терапію починають якомога раніше після появи симптомів і продовжують протягом, принаймні, 4 тижнів.

У пацієнтів старше 75 років лікування клопідогрелем має починатися без прийому його навантажувальної дози.

Передозування

Симптоми: передозування клопідогрелю може вести до подовження часу кровотечі та подальшим ускладненням. При виявленні кровотечі повинна бути застосовано відповідне лікування.

Лікування: антидот клопідогрелю ні виявлено. Якщо необхідна швидка корекція подовжити часу кровотечі, рекомендується переливання тромбоцитарної маси.

Взаємодії з іншими препаратами

Підсилює антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти, гепарину, непрямих антикоагулянтів, нестероїдних протизапальних препаратів, підвищує ризик розвитку кровотеч із шлунково-кишкового тракту. Однак у хворих, які страждають на гострий коронарний синдром без підйому сегмента ST, рекомендується тривале спільне застосування клопідогрелю і ацетилсаліцилової кислоти (до 1 року).

Призначення інгібіторів глікопротеїну IIb / IIIa спільно з клопідогрелем вимагає обережності у пацієнтів, що мають підвищений ризик розвитку кровотечі (при травмах і хірургічних втручаннях або інших патологічних станах).

Не було виявлено клінічно значущої фармакодинамічної взаємодії при застосуванні клопідогрелю одночасно з атенололом, ніфедипіном, фенобарбіталом, циметидином, естрогенами, дигоксином, теофіліном, фенітоїном, толбутамідом та антацидними засобами.

Особливі вказівки при прийомі

При лікуванні клопідогрелем, особливо протягом перших тижнів лікування та / або після інвазивних кардіологічних процедур / хірургічного втручання, необхідно вести ретельне спостереження за пацієнтами на предмет виключення ознак кровотечі, в тому числі прихованого. У зв`язку з ризиком розвитку кровотечі та гематологічних небажаних ефектів (див. «Побічні ефекти») в разі появи в ході лікування клінічних симптомів, підозрілих на виникнення кровотечі, слід терміново зробити клінічний аналіз крові, визначити активований частковий тромбопластиновий час, кількість тромбоцитів, показники функціональної активності тромбоцитів і провести інші необхідні дослідження.

Клопідогрел, також як і інші антитромбоцитарні препарати, слід застосовувати з обережністю у хворих, що мають підвищений ризик розвитку кровотечі, пов`язаний з травмами, хірургічними втручаннями або іншими патологічними станами, а також у хворих отримують ацетилсаліцилову кислоту, нестероїдні протизапальні препарати, в т.ч. інгібітори ЦОГ-2, гепарин або інгібітори глікопротеїну IIb / IIIa.

Спільне застосування клопідогрелю з варфарином може посилити інтенсивність кровотеч (див. «Взаємодія»), тому, за винятком особливих рідкісних клінічних ситуацій (такі як наявність флотірующего тромбу в лівому шлуночку, стентування у пацієнтів з миготливою аритмією) спільне застосування клопідогрелю з варфарином не рекомендується.

Клопідогрел подовжує час кровотечі та повинен застосовуватися з обережністю у хворих із захворюваннями, що призводять до розвитку кровотеч (особливо шлунково-кишкових і внутрішньоочних).

Дуже рідко, після застосування клопідогрелю (іноді навіть нетривалого) відзначалися випадки розвитку тромботической тромбоцитопенічна пурпура (ТТП), яка характеризується тромбоцитопенією та мікроангіопатичною гемолітична анемія, що супроводжуються неврологічними розладами, порушенням функції нирок і лихоманкою. ТТП є потенційно загрозливим життя станом, що вимагає негайного лікування, включаючи плазмаферез. В період лікування необхідно контролювати функціональну активність печінки. При важких ураженнях печінки слід пам`ятати про ризик розвитку геморагічного діатезу.

Прийом клопідогрелю не рекомендується при гострому інсульті з давністю менше 7 днів (тому що відсутні дані щодо його застосування при цьому стані).

Умови зберігання

Список Б .: У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

36 міс.

Належність до ATX-класифікації

B Кровотворення і кров

B01 Антикоагулянти

B01A Антикоагулянти

Відео: lets play minecraft ep3 | Ud med det diamond!

B01AC Інгібітори агрегації тромбоцитів (виключаючи гепарин)

B01AC04 Clopidogrel

Відео: Back to the JoJoke

Увага, тільки СЬОГОДНІ!