Андрокуру депо

зміст

1. Показання до застосування
2. Форма випуску
3. Фармакодинаміка
4. Фармакокінетика
5. Протипоказання до застосування
6. Побічна дія
7. Спосіб застосування та дози
8. Передозування
9. Взаємодії з іншими препаратами
10. Особливі вказівки при прийомі
11. Умови зберігання
12. Термін придатності
13. Належність до ATX-класифікації

Показання до застосування

Підвищений статевий потяг при сексуальних отклоненіях-

Антиандрогенна терапія при неоперабельний карциномі передміхурової залози.

Форма випуску

розчин для ін`єкцій олійний 100 мг / мл-ампула темного скла 3 мл з ножем Ампульні, піддон картонний 3, пачка картонна 1.

Фармакодинаміка

Ципротерону ацетат з конкурентного механізму пригнічує дію андрогенів на їх органи-мішені, а також володіє центральним антигонадотропну дією, що призводить до зниження синтезу тестостерону в яєчках і його змісту в сироватці крові. В результаті пригнічується андрогенна стимуляція тканини передміхурової залози. У чоловіків при застосуванні ципротерону ацетату спостерігаєтьсяпригнічення статевого потягу, потенції і функції яєчок. Ці ефекти повністю оборотні і минають після припинення лікування.

Фармакокінетика

Після в / м введення ципротерону ацетат повільно і повністю вивільняється. Cmax - (180 ± 54) нг / мл, досягається через 2-3 дня. Після чого спостерігається зниження концентрації препарату в плазмі з Т1 / 2 - (4 ± 1,1) дня. Рівноважна концентрація досягається через 5 тижнів. Ципротерону ацетат майже повністю зв`язується з альбумінами плазми. Тільки 3,5-4% знаходяться в крові у вільному вигляді. Оскільки зв`язок з білками плазми є неспецифічної, зміни рівня глобуліну, що зв`язує статеві гормони, не впливають на фармакокінетику ципротерону ацетату.

Більша частина виводиться у вигляді метаболітів з сечею та калом, невеликі кількості - з жовчю в незміненому вигляді.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до ципротерону або до інших складових частин препарату-
захворювання печінки, що супроводжуються порушенням функції-
синдром Дубіна-Джонсона-
синдром Ротора-
пухлини печінки в анамнезі або в даний час (за винятком метастазів раку передміхурової залози) -
кахексія (за винятком кахексії при раку передміхурової залози) -
важка хронічна депрессія-
тромбози і тромбоемболія в даний час.

Застосування препарату Андрокуру 50 мг і Андрокуру Депо з метою зниження статевого потягу при сексуальних відхиленнях протипоказано:
при наявності у пацієнта важких форм діабету-
серповидно-клітинної анемії.

З обережністю слід застосовувати препарат Андрокуру 100 мг при таких захворюваннях:
тромбоемболітіческіе процеси в анамнезе-
важкі форми цукрового діабету із судинними осложненіямі-
при серповидно-клітинної анемії.

Побічна дія

Наступні небажані ефекти відзначалися у пацієнтів на тлі застосування ципротерону ацетату (постмаркетингові дані), але їх зв`язок з Андрокуром не могла бути ні підтверджена, ні спростована.

Для позначення конкретної побічної реакції наводиться найбільш підходящий термін з MedDRA - медичного словника для нормативно-правової діяльності (версія 8.0). Синоніми або близькі за змістом стани не перераховуються, але їх також слід брати до уваги. У чоловіків на тлі лікування Андрокуром знижуються статевий потяг і потенція, крім того, пригнічується функція статевих залоз. Ці зміни мають оборотний характер і проходять після відміни терапії.

Протягом декількох тижнів в результаті антиандрогенного і антигонадотропні дій Андрокура відбувається придушення сперматогенезу, який поступово відновлюється через кілька місяців після відміни терапії. У чоловіків прийом Андрокура може призводити до розвитку гінекомастії (що іноді супроводжується підвищеною тактильною чутливістю і хворобливістю сосків), яка зазвичай проходить після відміни препарату або зниження дози. Як і при використанні інших антиандрогенних препаратів, що викликається Андрокуром тривалий дефіцит андрогенів може призводити до розвитку остеопорозу.

Повідомлялося про розвиток доброякісних церебральних менінгіом у зв`язку з тривалим (протягом декількох років) прийомом Андрокура в дозі 25 мг і більше.

Спосіб застосування та дози

В / м, повільно, глибоко в м`яз.

Як і всі олійні розчини Андрокуру Депо вводять тільки в / м! У рідкісних випадках під час ін`єкції або відразу після неї може спостерігатися короткочасна реакція (позиви до кашлю, напади кашлю, відчуття браку повітря). Дуже повільне введення препарату дозволяє уникнути подібних реакцій. Необхідно уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Зниження статевого потягу при сексуальних відхиленнях: зазвичай по 300 мг (1 амп.) В / м кожні 10-14 днів. У виняткових випадках, коли цієї дози недостатньо, можна вводити по 600 мг (2 амп.) Кожні 10-14 днів (переважно по 3 мл в праву і ліву сідницю). При досягненні задовільного результату лікування слід спробувати скоротити дозу, поступово збільшуючи інтервали між ін`єкціями.

Для досягнення стійкого терапевтичного ефекту слід приймати Андрокуру Депо протягом тривалого часу, по можливості, з одночасним проведенням психотерапії.

Антиандрогенна терапія при неоперабельний карциномі передміхурової залози: по 300 мг в / м кожні 7 днів.

При поліпшенні стану або досягненні ремісії не слід переривати лікування або скорочувати дозування.

Передозування

Дослідження гострої токсичності після однократного застосування препарату показали, що ципротерону ацетат може вважатися практично нетоксичним речовиною. Також малоймовірний ризик гострої інтоксикації після одноразового випадкового прийому дози, в кілька разів перевищує рекомендовану терапевтичну дозу.

Взаємодії з іншими препаратами

Незважаючи на відсутність клінічних досліджень взаємодій, можна очікувати, що кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та інші сильні інгібітори CYP3A4 будуть придушувати метаболізм ципротерону ацетату, який метаболізується ізоферментом CYP3A4. З іншого боку індуктори CYP3A4, такі як рифампіцин, фенітоїн та препарати, що містять звіробій, можуть знижувати концентрацію ципротерону ацетату.

Виходячи з результатів досліджень in vitro, при високих терапевтичних дозах ципротерону ацетату (100 мг 3 рази на день) можливо пригнічення ферментів системи цитохрому Р450, таких як CYP2C8, 2С9, 2С19, ЗА4 і 2D6.

Пов`язаний із застосуванням статинів ризик міопатії і рабдоміолізу може збільшуватися при одночасному призначенні високих терапевтичних доз ципротерону ацетату з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази (статини), які метаболізуються переважно ізоферментом CYP3A4, оскільки у них один і той же шлях метаболізму.

У хворих на цукровий діабет може змінитися потреба в пероральних протидіабетичних засобах або інсуліні.

Особливі вказівки при прийомі

Лікування Андрокуром не рекомендується проводити до завершення періоду статевого дозрівання, оскільки не можна виключити ймовірність несприятливого впливу на ріст і на ще нестабілізованими ендокринну систему.

Під час лікування Андрокуром слід регулярно проводити оцінку функції печінки, кори надниркових залоз і дослідження периферичної крові. У пацієнтів, що приймають щодня по 200-300 мг ципротерону ацетату, відзначалися випадки гепатотоксичності, в т.ч. жовтяниця, гепатит та печінкова недостатність, іноді зі смертельним результатом. Більшість цих випадків було зареєстровано у чоловіків з карциномою передміхурової залози.

Токсичність залежить від дози і зазвичай розвивається через кілька місяців після початку терапії. Перед початком лікування і при появі будь-яких симптомів або ознак гепатотоксичності необхідно проводити дослідження функції печінки. При підтвердженої гепатотоксичности терапію ципротерона ацетатом зазвичай рекомендується скасувати, якщо тільки гепатотоксичность не обумовлений іншими причинами, наприклад метастатичним процесом. У цьому випадку лікування слід продовжити лише за умови, якщо очікуваний позитивний ефект перевищує ризик.

У рідкісних випадках після прийому статевих гормонів (до яких також відноситься активний компонент Андрокура) відзначалися доброякісні і ще рідше злоякісні пухлини печінки, в окремих випадках призводять до небезпечної для життя внутрішньочеревної кровотечі. При скаргах на гострий біль у верхній частині живота, збільшенні печінки або при наявності ознак гострого внутрішньочеревної кровотечі диференційний діагноз слід проводити з урахуванням можливої пухлини печінки.

Пацієнти, які страждають на цукровий діабет, потребують ретельного медичного нагляду.

Повідомлялося про виникнення тромбоемболічних явищ у пацієнтів, що приймають Андрокуру, хоча наявність причинно-наслідкового зв`язку виявлено не було. У пацієнтів з попередніми тромботическими / тромбоемболічними захворюваннями артерій або вен (наприклад тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії, інфаркт міокарда), порушеннями мозкового кровообігу в анамнезі або на пізніх стадіях злоякісних захворювань ризик виникнення тромбоемболічних ускладнень підвищений.

При лікуванні Андрокуром хворих з підвищеним статевим потягом при сексуальних розладах прийом алкоголю може призводити до зниження дії препарату.

Перед призначенням Андрокура пацієнтам із неоперабельними карциномою передміхурової залози з тромбоемболічним синдромом в анамнезі, а також при наявності серповидно-клітинної анемії або важкої форми цукрового діабету із судинними змінами, в кожному індивідуальному випадку необхідно ретельно оцінювати співвідношення можливого ризику та очікуваної користі лікування.

В період лікування Андрокуром необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції, тому що прийом препарату може призводити до погіршення цих показників.

Необхідно уникати внутрішньосудинного введення препарату Андрокуру Депо.

Умови зберігання

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

G03 Статеві гормони і модулятори статевої системи

G03H Антиандрогени

G03HA Антиандрогени

G03HA01 Cyproterone

Увага, тільки СЬОГОДНІ!