Візану

Відео: Візану

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакокінетика
5. Використання під час вагітності
6. Протипоказання до застосування
7. Побічна дія
8. Спосіб застосування та дози
9. Передозування
10. Взаємодії з іншими препаратами
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Дієногест є похідним нортестостерона, характеризуючись антиандрогенной активністю, що становить приблизно одну третину від активності ципротерону ацетату. Дієногест зв`язується з рецепторами прогестерону в матці людини, володіючи лише 10% відносного спорідненості прогестерону. Незважаючи на низьку спорідненість до рецепторів прогестерону, диеногест характеризується потужним прогестагенних ефектом in vivo. Дієногест не володіє істотною минералокортикоидной або глюкокортикоидной активністю in vivo.

Дієногест впливає на ендометріоз шляхом придушення трофічних ефектів естрогенів щодо еутопіческого і ектопічного ендометрія, внаслідок зниження продукції естрогенів в яєчниках і зменшення їх концентрації в плазмі.

При тривалому застосуванні викликає початкову децідуалізацію тканини ендометрія з подальшою атрофією ендометріоїдних вогнищ. Додаткові властивості дієногеста, такі як імунологічний і антиангіогенний ефекти, як видається, сприяють його переважній впливу на проліферацію клітин.

Не відмічено зниження мінеральної щільності кісткової тканини, а також істотного впливу препарату Візану на стандартні лабораторні параметри, включаючи загальні та біохімічні показники крові, печінкові ферменти, ліпіди і HbA1C. Дієногест помірно знижує вироблення естрогену в яєчниках.

Показання до застосування

Лікування ендометріозу.

Форма випуску

таблетки 2 мг-блістер 14, коробка (коробочка) картонна 2

таблетки 2 мг-блістер 14, коробка (коробочка) картонна 6

таблетки 2 мг-блістер 14, коробка (коробочка) картонна 12-

Фармакокінетика

Абсорбція. Після перорального прийому диеногест швидко і практично повністю всмоктується. Cmax в сироватці, що становить 47 нг / мл, досягається приблизно через 1,5 години після разового перорального прийому. Біодоступність становить близько 91%. Фармакокінетика дієногеста в дозовому діапазоні від 1 до 8 мг характеризується Дозозалежне.

Розподіл. Дієногест зв`язується з сироватковим альбуміном і не зв`язується з глобуліном, що зв`язує статеві гормони (ГЗСГ), а також з кортикостероїдзв`язуючого глобуліном. 10% від загальної концентрації речовини в сироватці крові знаходиться у вигляді вільного стероїду, тоді як близько 90% неспецифічно пов`язано з альбуміном. Vd, дієногеста становить 40 л.

Метаболізм. Дієногест майже повністю метаболізується переважно шляхом гідроксилювання з утворенням декількох практично неактивних метаболітів. Виходячи з результатів досліджень in vitro і in vivo, основним ферментом, який бере участь у метаболізмі дієногеста, є CYP3A4. Метаболітививодяться дуже швидко, так що переважаючою фракцією в плазмі крові є незмінений диеногест. Швидкість метаболічного кліренсу з сироватки крові становить 64 мл / хв.

Елімінація. Концентрація дієногеста в сироватці крові має двофазний. T1 / 2 в термінальній фазі становить приблизно 9-10 год. Після прийому всередину в дозі 0,1 мг / кг диеногест виводиться у вигляді метаболітів, які виводяться нирками і кишечник у співвідношенні приблизно 3: 1. T1 / 2 метаболітів при їх екскреції нирками становить 14 год. Після перорального прийому приблизно 86% отриманої дози виводиться протягом 6 днів, причому основна частина виводиться за перші 24 год, переважно нирками.

Рівноважна концентрація. Фармакокінетика дієногеста не залежить від рівня ГЗСС. Концентрація дієногеста в сироватці крові після щоденного прийому зростає приблизно в 1,24 рази, досягаючи Css через 4 дня прийому. Фармакокінетика дієногеста після багаторазового прийому Візану може бути спрогнозований на основі фармакокінетики після разового прийому.

Використання під час вагітності

Препарат Візану протипоказаний вагітним жінкам. Якщо вагітність настала протягом застосування препарату Візану, прийом препарату слід припинити.

Прийом препарату Візану в період грудного вигодовування протипоказаний.

Протипоказання до застосування

Препарат Візану не слід застосовувати при наявності будь-якого з перерахованих нижче станів, частина з яких є спільною для всіх препаратів, що містять тільки гестаген компонент. Якщо будь-яка з цих станів розвинеться на тлі прийому препарату Візану, використання препарату слід негайно припинити.

- гострий тромбофлебіт, венозні тромбоемболії в даний час-

- захворювання серця і артерій, в основі яких лежать атеросклеротичні ураження судин (в т.ч. ІХС, інфаркт міокарда, інсульт і транзиторна ішемічна атака) в даний час або в анамнезе-

- цукровий діабет з судинними осложненіямі-

- важкі захворювання печінки в даний час або в анамнезі (при відсутності нормалізації функціональних проб печінки) -

- пухлини печінки (доброякісні та злоякісні) в даний час або в анамнезе-

- виявлення або підозрювані гормонозалежні злоякісні пухлини, в т.ч. рак молочної залози-

- кровотечі з піхви неясного генеза-

- холестатичнажовтуха вагітних в анамнезе-

- підвищена чутливість до активних речовин або будь-якого з допоміжних речовин-

- непереносимість галактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція-

- період вагітності та грудного вскармліванія-

- дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека застосування у підлітків не встановлені).

З обережністю: депресія в анамнезі, позаматкова вагітність в анамнезі, артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, мігрень з аурою, цукровий діабет без судинних ускладнень, гіперліпідемія, тромбофлебіт глибоких вен в анамнезі, венозні тромбоемболії в анамнезі (див. Розділ "Особливості застосування") .

Побічна дія

Побічні ефекти виникають частіше в перші місяці прийому препарату Візану, і з часом їх число зменшується. До найбільш частих побічних ефектів належать: кровотечі з піхви (включаючи виділення, що мажуть, метрорагії, менорагії, нерегулярні кровотечі), головний біль, дискомфорт в молочних залозах, зниження настрою і акне.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Препарат Візану призначається на 6 міс. Рішення про подальшу терапію приймається лікарем в залежності від клінічної картини.

схема прийому

Прийом таблеток можна починати в будь-який день менструального циклу. Приймають по одній таблетці на добу без перерви, переважно в один і той же час кожен день, при необхідності запиваючи водою або іншою рідиною. Таблетки необхідно приймати безперервно, незалежно від кровотеч з піхви. Після завершення прийому таблеток з однієї упаковки починають прийом таблеток з наступної, не роблячи перерви в прийомі препарату.

При пропуску таблеток і в разі блювоти і / або діареї (якщо це відбувається в межах 3-4 годин після прийому таблетки) ефективність препарату Візану може знижуватися. У разі пропуску одного або декількох таблеток жінці слід прийняти одну таблетку, як тільки вона про це згадає, а потім на наступний день продовжити прийом таблеток в звичайний час. Замість таблетки, що не абсорбувати внаслідок блювання або діареї, також слід випити одну таблетку.

Передозування

Про серйозні порушення при передозуванні не повідомлялося.

Симптоми, які можуть відзначатися при передозуванні: нудота, блювота, мажучі кров`янисті виділення або метрорагія.

Специфічного антидоту немає, слід проводити симптоматичне лікування.

Взаємодії з іншими препаратами

Вплив інших лікарських засобів на препарат Візану

Окремі індуктори або інгібітори ферментів (ізоферменту CYP3A)

Гестагени, в т.ч. диеногест, метаболізуються переважно за участю системи цитохрому P450 3A4 (CYP3A4), розташованої як в слизовій кишечника, так і в печінці. Отже, індуктори або інгібітори CYP3A4 можуть впливати на метаболізм гестагенних препаратів.

Підвищений кліренс статевих гормонів, обумовлений індукцією ферментів, може призводити до зниження терапевтичного ефекту препарату Візану, а також викликати побічні ефекти, наприклад зміна характеру маткових кровотеч.

Зниження кліренсу статевих гормонів через інгібування ферментів може збільшувати експозицію дієногеста і викликати побічні ефекти.

- Речовини, здатні індукувати ферменти

Може мати місце взаємодія з лікарськими речовинами, що індукують мікросомальні ферменти (наприклад системи Р450), в результаті чого кліренс статевих гормонів може збільшуватися (до таких лікарських речовин відносяться фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін, рифампіцин і, можливо, також окскарбазепін, топірамат, фелбамат, невірапін, гризеофульвін, а також препарати, що містять звіробій).

Максимальна індукція ферментів, як правило, відзначається не раніше ніж через 2-3 тижні, однак потім може зберігатися протягом не менше 4 тижнів після припинення терапії.

Ефект індуктора CYP3A4 рифампіцину вивчався у здорових жінок в постменопаузі. При одночасному прийомі рифампіцину з таблетками естрадіолу валерату / дієногеста відзначалося істотне зниження Css і системної експозиції дієногеста. Системна експозиція дієногеста при Css, яка визначається за величиною AUC0-24 ч, була знижена на 83%.

- Речовини, здатні пригнічувати ферменти

Відомі інгібітори CYP3A4, такі як азольні протигрибкові препарати (наприклад кетоконазол, ітраконазол, флуконазол), циметидин, верапаміл, макроліди (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин і рокситроміцин), дилтіазем, інгібітори протеаз (наприклад, ритонавір, саквінавір, індинавір, нелфінавір), антидепресанти (наприклад нефазодон, флувоксамін, флуоксетин) і грейпфрутовий сік, можуть підвищувати концентрацію гестагенів в плазмі крові і викликати побічні ефекти.

В одному дослідженні, в процесі якого вивчався ефект інгібіторів CYP3A4 (кетоконазолу, еритроміцину), концентрації естрадіолу валерату і дієногеста в плазмі крові при Css були підвищені. У разі одночасного прийому з потужним інгібітором кетоконазолом величина AUC0-24 ч при рівноважної концентрації у дієногеста зросла на 186%. При одночасному застосуванні з помірним інгібітором CYP3A4 еритроміцином величина AUC0-24 ч у дієногеста при Css збільшилася на 62%. Клінічне значення цих взаємодій не з`ясоване.

Вплив дієногеста на інші лікарські речовини

Виходячи з даних досліджень інгібування in vitro, клінічно значуща взаємодія препарату Візану з опосередковуваного ферментами системи цитохрому Р450 метаболізмом інших лікарських речовин малоймовірно.

Примітка: для виявлення можливих взаємодій слід ознайомитися з інструкціями супутніх ЛЗ.

Взаємодія з харчовими продуктами

Прийом їжі з високим вмістом жирів не впливав на біодоступність препарату Візану.

Інші види взаємодії

Прийом гестагенів може впливати на результати деяких лабораторних досліджень, включаючи біохімічні параметри функції печінки, щитоподібної залози, надниркових залоз і нирок, плазмові концентрації білків (-носіїв), наприклад фракції ліпідів / ліпопротеїнів, параметри вуглеводного обміну і параметри згортання.

Особливі вказівки при прийомі

Перед початком прийому препарату Візану необхідно виключити вагітність. Під час прийому препарату Візану при необхідності контрацепції пацієнткам рекомендується застосовувати негормональні контрацептивні методи (наприклад бар`єрний).

фертильність

Згідно з наявними даними, під час прийому препарату Візану у більшості пацієнток відбувається придушення овуляції. Однак Візану не є контрацептивом.

Згідно з наявними даними, фізіологічний менструальний цикл відновлюється в межах 2 місяців після припинення прийому препарату Візану.

Питання про застосування препарату Візану у жінок з позаматковою вагітністю в анамнезі або з порушенням функції маткових труб має вирішуватися тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі та можливого ризику.

Оскільки Візану є препарат тільки з гестагенним компонентом, можна припустити, що особливі застереження та запобіжні заходи при використанні інших препаратів такого типу дійсні і щодо препарату Візану, хоча не всі з них підтверджені в процесі клінічних досліджень препарату Візану.

При наявності або посиленні будь-якого з перерахованих нижче станів або факторів ризику, перед початком чи продовженням прийому препарату Візану слід провести індивідуальну оцінку співвідношення користі і ризику.

порушення кровообігу

В процесі епідеміологічних досліджень було отримано недостатньо фактів, що підтверджують наявність зв`язку між використанням препаратів тільки з гестагенним компонентом і підвищеним ризиком інфаркту міокарда або тромбоемболії судин головного мозку. Ризик серцево-судинних епізодів і порушень мозкового кровообігу пов`язаний швидше з збільшенням віку, артеріальною гіпертонією і курінням. Ризик розвитку інсульту у жінок з артеріальною гіпертонією може трохи підвищуватися на тлі прийому препаратів тільки з гестагенним компонентом.

Епідеміологічні дослідження вказують на можливість статистично незначного підвищення ризику венозної тромбоемболії (тромбозу глибоких вен, емболії легеневої артерії) в зв`язку із застосуванням препаратів тільки з гестагенним компонентом. До загальновизнаних факторів ризику розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ) відносяться відповідний сімейний анамнез (ВТЕ у брата, сестри або у одного з батьків у відносно ранньому віці), вік, ожиріння, тривала іммобілізація, обширне хірургічне втручання або масивна травма. У разі тривалої іммобілізації рекомендується припинити прийом препарату Візану (при плановій операції, принаймні за чотири тижні до неї) і відновити застосування препарату тільки через два тижні після повного відновлення рухової здібності.

Слід враховувати підвищений ризик розвитку тромбоемболії в післяпологовому періоді.

При розвитку або підозрі на розвиток артеріального або венозного тромбозу прийом препарату слід негайно припинити.

пухлини

Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень виявив невелике збільшення відносного ризику (ВР = 1,24) розвитку раку молочної залози у жінок, які використовували на момент дослідження оральні контрацептиви (ПК), переважно естроген-гестагенні препарати. Цей підвищений ризик поступово зникає протягом 10 років після припинення використання комбінованих ПК. Оскільки рак молочної залози рідко зустрічається у жінок молодше 40 років, деяке збільшення кількості подібних діагнозів у жінок, які приймають комбіновані ПК зараз або використовували комбіновані ПК раніше, невелика по відношенню до загального показника ризику виникнення раку молочної залози. Ризик виявлення раку молочної залози у жінок, які використовують гормональні контрацептиви тільки з гестагенним компонентом, можливо, схожий за величиною з відповідним ризиком у зв`язку з застосуванням комбінованих ПК. Однак факти, які стосуються препаратів тільки з гестагенним компонентом, засновані на набагато менших за чисельністю популяціях використовують їх жінок і тому менш переконливі, ніж дані по комбінованим ПК. Встановити причинно-наслідковий зв`язок на основі цих досліджень не представляється можливим. Виявлена картина зростання ризику може обумовлюватися більш ранньою діагностикою раку молочної залози у жінок, які приймають ПК, біологічною дією ПК або поєднанням обох факторів. Злоякісні пухлини молочної залози, які діагностуються у жінок, коли-небудь застосовували ПК, як правило, клінічно менш виражені, ніж у жінок, які ніколи не використовували гормональну контрацепцію.

У рідкісних випадках на тлі використання гормональних речовин, подібних тому, який міститься в препараті Візану, відзначалися доброякісні і ще рідше - злоякісні пухлини печінки. В окремих випадках ці пухлини призводили до представляє загрозу для життя внутрішньочеревної кровотечі. Якщо у жінки, що приймає препарат Візану, мають місце сильні болі у верхній частині живота, збільшена печінка або присутні ознаки внутрішньочеревної кровотечі, то при диференціальної діагностики слід врахувати ймовірність наявності печінкової пухлини.

Зміна характеру кровотеч

У більшості жінок прийом препарату Візану впливає на характер менструальних кровотеч.

На тлі застосування препарату Візану можуть посилюватися маткові кровотечі, наприклад у жінок з аденоміозом або лейоміомою матки. Рясні і тривалі за часом кровотечі можуть призводити до анемії (в деяких випадках важкої). У таких випадках слід розглянути питання про відміну препарату Візану.

інші стану

Пацієнтки з депресією в анамнезі потребують ретельного нагляду. Якщо депресія рецидивує в серйозній формі, препарат слід відмінити.

В цілому, Візану, по всій видимості, не впливає на артеріальний тиск у жінок з нормальним АТ. Однак якщо на тлі прийому препарату Візану виникає стійка клінічно значуща артеріальна гіпертонія, рекомендується відмінити препарат і призначити антигіпертензивний лікування.

При рецидиві холестатичної жовтяниці і / або холестатичного свербежу, вперше виникли на тлі вагітності або попереднього застосування статевих стероїдів, препарат Візану необхідно скасувати.

Візану може надавати незначний вплив на периферичну інсулінорезистентність та толерантність до глюкози. Жінки, які страждають на цукровий діабет, особливо при наявності цукрового діабету вагітних в анамнезі, під час прийому препарату Візану потребують ретельного нагляду.

У деяких випадках може мати місце хлоазма, особливо у жінок з хлоазмою вагітних в анамнезі. Жінкам, схильним до розвитку хлоазми, в період прийому препарату Візану слід уникати впливу сонця або УФ-випромінювання.

Під час застосування препарату Візану можуть виникати персистирующие фолікули яєчників (часто звані функціональними кістами яєчників). Більшість таких фолікулів носить асимптоматический характер, хоча деякі можуть супроводжуватися болями в області таза.

лактоза

В одній таблетці препарату Візану міститься 63 мг лактози моногідрату. Знаходяться на безлактозної дієті пацієнткам з рідкісними спадковими порушеннями, такими як непереносимість галактози, дефіцит лактази Lapp або глюкозо-галактозна мальабсорбция, слід враховувати що міститься в препараті Візану обсяг лактози.

Додаткова інформація але деяким групам пацієнток

Діти. Візану протипоказана дітям і підліткам до 18 років (ефективність і безпека застосування у підлітків не встановлені).

Жінки в постменопаузі. Не застосовується.

Пацієнтки з нирковою недостатністю. Немає даних, що вказують на необхідність коригування дози у пацієнток із захворюваннями нирок.

Медичне обстеження

Перед початком або відновленням приймання препарату Візану слід детально ознайомитися з історією хвороби пацієнтки і провести фізикальне та гінекологічне обстеження. Частота і характер таких обстежень повинні ґрунтуватися на існуючих нормах медичної практики при необхідному обліку індивідуальних особливостей кожної пацієнтки (але не рідше ніж 1 раз в 3-6 міс) і повинні включати вимірювання артеріального тиску, оцінку стану молочних залоз, черевної порожнини і тазових органів, включаючи цитологічне дослідження епітелію шийки матки.

Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами

Як правило, препарат Візану не впливає на здатність керувати автомобілем та роботу з механізмами, однак пацієнтки, у яких відзначаються порушення концентрації уваги, повинні дотримуватися обережності.

Умови зберігання

При температурі не вище 30 ° C.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

Відео: Візерунок спицями Ромбики

G03 Статеві гормони і модулятори статевої системи

G03D Прогестагени

Увага, тільки СЬОГОДНІ!