Ловестон

зміст

Опис фармакологічної дії
Показання до застосування
Форма випуску
Фармакодинаміка
Фармакокінетика
Використання під час вагітності
Протипоказання до застосування
Побічна дія
Спосіб застосування та дози
Передозування
Взаємодії з іншими препаратами
Особливі вказівки при прийомі
Умови зберігання
Термін придатності
Належність до ATX-класифікації

Опис фармакологічної дії

Характеризується 3 доповнюючі механізми дії: придушення овуляції на рівні гіпоталамо-гіпофізарної регуляціі- зміна властивостей цервікального секрету, в результаті чого він стає непроникним для сперматозоідов- зміна ендометрія, яке унеможливлює імплантацію заплідненої яйцеклітини.

Показання до застосування

Контрацепція, функціональні порушення менструального циклу.

Форма випуску

драже- блістер 21 коробка (коробочка) картонна 1

Фармакодинаміка

Фармакокінетика

Гестоден. Після перорального прийому швидко і повністю абсорбіруется- Cmax в сироватці крові, що дорівнює 3,5 нг / мл, досягається приблизно через 1 год.

Біодоступність становить приблизно 99%.

Зв`язується з альбуміном сироватки крові і не зв`язується з глобуліном, що зв`язує статеві гормони (ГЗСГ). У вільному вигляді знаходиться тільки близько 1,3% від загальної концентрації в сироватці крові, близько 69% - специфічно пов`язані з ГЗСГ. Індукція етінілестрадіолом синтезу ГЗСГ впливає на зв`язування гестодену з сироватковим протеїном.

Гестоден майже повністю метаболізується. Cl з сироватки становить приблизно 0,8 мл / хв / кг.

Зміст гестодена в сироватці піддається двофазному зниження. T1 / 2 в термінальну фазу становить близько 12 год. Виводиться у незмінному вигляді (Т1 / 2 - приблизно 24 год), з сечею і жовчю в співвідношенні приблизно 6: 4. На фармакокінетику гестодену впливає рівень ГЗСС у сироватці крові.

В результаті щоденного прийому препарату рівень речовини в сироватці збільшується приблизно в 4 рази протягом другої половини лікувального циклу.

Етинілестрадіол. Після перорального прийому швидко і повністю абсорбується. Cmax в сироватці крові, що дорівнює приблизно 65 пг / мл, досягається за 1,7 год. Під час всмоктування і першого проходження через печінку етинілестрадіол метаболізується, в результаті чого його біодоступність при прийомі всередину становить в середньому близько 45%.

Практично повністю (приблизно 98%), хоча і неспецифічно, зв`язується альбуміном. Етинілестрадіол індукує синтез ГЗСС. Уявний об`єм розподілу етинілестрадіолу дорівнює 2,8-8,6 л / кг.

В організмі етинілестрадіол зазнає пресистемної кон`югації, як в слизовій тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму - ароматичне гідроксилювання. Швидкість Cl з плазми крові становить 2,3-7 мл / хв / кг.

Зменшення концентрації носить двофазний характер-перша фаза характеризується T1 / 2 близько 1 ч, друга - 10-20 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться з сечею і жовчю у співвідношенні 4: 6 з T1 / 2 близько 24 год.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності, при грудному вигодовуванні. Якщо вагітність виявляється в ході лікування Ловестоном, препарат слід одразу ж скасувати.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату-тромбози (венозні і артеріальні) і тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення) - мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезе- судинні ускладнення цукрового діабету-множинні або виражені фактори ризику венозного або артеріального тромбозу, в т.ч. ураження клапанного апарату серця, порушення ритму серця, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій серця-неконтрольована артеріальна гіпертензія- панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезе- печінкова недостатність і тяжкі захворювання печінки (до тих пір поки печінкові тести не прийдуть в норму ) - пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) в даний час або в анамнезе- виявлені гормонозалежні злоякісні захворювання (в т.ч. статевих органів або молочних залоз) або підозра на них-вагінальна кровотеча неясного генеза- тривала іммобілізація, серйозне хірургічне втручання, хірургічні операції на ногах, обширні травми- вагітність або підозра на неї-які годують груддю.

Якщо будь-які з цих станів розвиваються вперше на тлі прийому, препарат повинен бути негайно скасований.

Побічна дія

З боку травної системи: біль у шлунку, нудота, блювота, жовтяниця, діарея.

З боку ендокринної системи: нагрубання молочних залоз, підвищення маси тіла, зміна лібідо, метрорагія.

З боку нервової системи: головний біль, зміна настрою, підвищена стомлюваність.

З боку серцево-судинної системи: тромбофлебіт, тромбоемболія.

Алергічні реакції: шкірний висип, набряк повік, кон`юнктивіт, погана переносимість контактних лінз.

Інші: мажучі кров`янисті виділення і проривні маткові кровотечі, затримка рідини, зміна маси тіла.

Спосіб застосування та дози

Всередину, по порядку, зазначеному на упаковці, кожен день приблизно в один і той же час, з невеликою кількістю води. По 1 драже на добу безперервно протягом 21 дня. Прийом наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якого зазвичай настає кровотеча. Після 7-денної перерви, незалежно від того, закінчилося кровотеча або тільки починається, продовжують прийом препарату з наступної упаковки. При цьому встановлюється легко відтворений ритм: 3 тижнів - прийом драже, 1 нед - перерва.

Прийом препарату з кожної упаковки починають в один і той же день тижня. Після припинення прийому препарату функції статевих залоз швидко відновлюються в повному обсязі, що забезпечує нормальну здатність до зачаття. Зазвичай перший менструальний цикл після припинення лікування подовжений на 1 тиждень. Якщо протягом 2-3 міс нормальний цикл не відновлюється, необхідна консультація з лікарем. У разі пропуску в прийомі препарату: якщо інтервал не перевищує 12 год, необхідно прийняти драже негайно, контрацептивний ефект зберігається.

Якщо інтервал перевищує 12 год, прийняти пропущене драже якомога швидше, навіть якщо доведеться прийняти 2 драже одночасно. В цьому випадку для досягнення надійного контрацептивного ефекту слід використовувати додаткові бар`єрні методи контрацепції.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, мажучі кров`янисті виділення або метрорагія.

Взаємодії з іншими препаратами

Сульфаніламіди, похідні піразолону підсилюють метаболізм входять до складу препарату стероїдних гормонів.

Тривале лікування препаратами, що індукують ферменти печінки (фенітоїн, барбітурати, примідон, карбамазепін і рифампіцин, а також є припущення щодо окскарбазепіну, топирамата, фелбамату, ритонавіру, гризеофульвіну і препаратів, що містять звіробій), в результаті якого підвищується кліренс статевих гормонів, може вести до проривних кровотеч і / або зниження контрацептивної ефективності препарату Ловестон.

Контрацептивний захист знижується при прийомі антибіотиків (таких як ампіцилін і тетрациклін), тому що деякі антибіотики можуть знижувати внутрішньопечінкову циркуляцію естрогенів, тим самим знижуючи концентрацію етинілестрадіолу.

При прийомі естроген-гестагенних препаратів може знадобитися корекція режиму дозування гіпоглікемічних препаратів та непрямих антикоагулянтів.

Особливі вказівки при прийомі

У зв`язку з тим що контрацептивний дію препарату від початку прийому в повній мірі проявляється до 14 дня, в перші 2 тижні прийому препарату рекомендується додатково застосовувати негормональні методи контрацепції.

У випадках появи міжменструальних кров`яних виділень в період 3 тижнів прийому препарату не слід переривати курс (як правило, легкі кровотечі проходять самостійно).

При незвично сильних і рясних менструальноподібні кровотечах необхідно проконсультуватися з лікарем.

При відсутності менструальноподібна реакції в період 7-денної перерви між прийомами препарату не слід продовжувати його застосування без консультації з лікарем.

Перед початком і кожні 6 міс застосування рекомендується общемедицинское і гінекологічне обстеження (включаючи дослідження молочних залоз).

Жінки, що палять, що приймають гормональні контрацептивні ЛЗ, мають підвищений ризик розвитку судинних захворювань з серйозними наслідками (інфаркт міокарда, інсульт). Ризик збільшується з віком і в залежності від кількості викурених сигарет (особливо у жінок старше 30 років).

Прийом негайно припиняється в разі появи таких симптомів: ранні ознаки флебітів, тромбозів, емболій (здуття вен, незвичні болі в ногах, болі в грудній клітці при диханні або кашлі, відчуття стиснення в грудях), що вперше з`явилася мігренеподібний головний біль, раптові порушення слуху і зору, рухові порушення.

Прийом препарату припиняють за 6 тижнів до запланованих хірургічних операцій, при тривалому постільному режимі.

Ризик виникнення тромбозів підвищується при високому АТ.

Необхідна скасування при гепатиті, жовтяниці, свербінні, холестазі, почастішання нападів епілепсії, первинному або повторній появі порфірії, сильному підвищенні АТ, підозрі на вагітність.

При діареї або блювоті контрацептивний ефект може знизитись (в цих випадках, не припиняючи приймання препарату, необхідно використовувати додаткові негормональні методи контрацепції).

Умови зберігання

Список Б .: При кімнатній температурі.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

G03 Статеві гормони і модулятори статевої системи

G03A Гормональні контрацептиви системної дії

G03AA Прогестагени і естрогени (фіксовані комбінації)

G03AA10 Гестоден і естроген

Поділися в соц мережах:

Увага, тільки СЬОГОДНІ!