Мінізістон

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Взаємодії з іншими препаратами
12. Запобіжні заходи при прийомі
13. Умови зберігання
14. Термін придатності
15. Належність до ATX-класифікації

Відео: Найкраща нова пісня про кохання 2014 хіт 2015 НЕ ДОЛЯ російські пісні, кліпи,

Опис фармакологічної дії

Левоноргестрел в поєднанні з етинілестрадіолом блокує вивільнення рилізинг-факторів (лютеїнізуючого і фолікулостимулюючого) гіпоталамуса, пригнічує секрецію гіпофізом гонадотропних гормонів, і таким чином гальмує овуляцію- підвищує в`язкість слизу в шийці матки, що ускладнює потрапляння сперматозоїдів в порожнину матки. При регулярному прийомі нормалізує менструальний цикл і сприяє попередженню ряду гінекологічних захворювань, в т.ч. пухлинної природи.

Показання до застосування

Контрацепція, функціональні розлади менструального циклу, дисменорея.

Форма випуску

1 драже містить левоноргестрелу 125 мкг і етинілестрадіолу 30 мкг- в блістері 21 шт., В коробці 1 блістер.

Фармакодинаміка

Контрацептивний ефект Мінізістон грунтується на взаємодії різних факторів, найважливішими з яких є пригнічення овуляції і зміна в`язкості слизу.

Крім контрацептивного дії комбіновані оральні контрацептиви надають позитивний вплив, яке слід враховувати при виборі методу планування сім`ї. Цикл стає більш регулярним, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність кровотечі, в результаті чого знижується ризик залізодефіцитної анемії.

Фармакокінетика

левоноргестрел

Левоноргестрел, прийнятий всередину, всмоктується швидко і повністю. Cmax препарату в сироватці крові, що дорівнює приблизно 2 нг / мл, досягається приблизно через 1 год після прийому всередину Мінізістон. Зниження концентрації препарату в сироватці крові має двофазний характер-приблизний T1 / 2 в першій фазі становить 0,5 год, у другій - 20 год. Швидкість метаболічного кліренсу з плазми дорівнює приблизно 1,5 мл / хв / кг.

Левоноргестрел не виділяється з організму в незмінному стані: він елімінується у вигляді метаболітів з T1 / 2 тривалістю близько 1 добу, причому майже однаковими частинами нирками і жовчовивідної системою. Біотрансформація відбувається за загальними шляхах метаболізму стероїдів. Біологічно активних речовин серед метаболітів не виявлено.

Левоноргестрел зв`язується сироватковим альбуміном і глобуліном, що зв`язує статеві гормони (ГЗСГ). Приблизно всього 1,5% відносної загальної концентрації препарату знаходяться в сироватці у вільній формі, тоді як приблизно 65% зв`язано з ГЗСС. Співвідношення фракцій препарату (вільна, пов`язана з альбуміном і пов`язана з ГЗСС) залежить від вмісту в крові ГСПС. Слідом за індукцією зв`язуючого білка фракція, пов`язана з ГЗСС, підвищується, в той час як вільна і пов`язана з альбуміном фракція знижується.

Накопичення в організмі левоноргестрела при його щоденному прийомі відбувається майже повністю в другій фазі елімінації. Стан рівноважної концентрації досягається на 3-4-е добу. Фармакокінетика левоноргестрела залежить від концентрації ГЗСС у плазмі крові. При прийомі Мінізістона® 20 фем концентрація ГЗСС підвищується приблизно на 70%, завдяки тому, що цей препарат містить етинілестрадіол.

Загальна концентрація левоноргестрелу в сироватці лінійно зростає зі збільшенням її специфічної зв`язуючої здатності. Рівень левоноргестрелу в сироватці крові не зазнає подальших змін після 1-3 регулярних курсів прийому завдяки тому, що індукція активності закінчується. Після досягнення стану рівноважної концентрації рівень левоноргестрелу в сироватці крові в 3-4 рази вище, ніж після одноразового прийому.

Абсолютнабіодоступність левоноргестрела наближається до 100%.

Приблизно 0,1% дози левоноргестрелу, отриманої матір`ю, передається з молоком дитині.

етинілестрадіол

Прийнятий етінілестрадіол всмоктується швидко і повністю. Після прийому Мінізістон Cmax препарату в сироватці крові, що дорівнює приблизно 60-70 пкг / л, досягається через 1-2 ч. Потім концентрація етинілестрадіолу в сироватці крові зменшується, причому зменшення носить двофазний характер-перша фаза характеризується T1 / 2 препарату в межах 1 2 ч, друга - в межах 10-20 год. З технічних причин ці показники можуть бути розраховані тільки при прийомі великих доз препарату.

Встановлено, що уявний об`єм розподілу етинілестрадіолу дорівнює приблизно 5 л / кг, а швидкість його метаболічного кліренсу з плазми крові становить приблизно 5 мл / хв / кг. Етинілестрадіол в високого ступеня (98%), хоча і неспецифічно, зв`язується альбуміном.

Етинілестрадіол метаболізується вже в фазі всмоктування першого пасажу через печінку, що призводить до зниження і індивідуальних коливань його біодоступності при пероральному прийомі. Етинілестрадіол НЕ виводиться у вільній формі-елімінуються його метаболіти, T1 / 2 яких дорівнює приблизно 1 добу. Ставлення частки метаболітів, що виділяються з сечею, до частки, що виділяється з жовчю, відповідає 40:60.

Завдяки відносно великому T1 / 2 препарату в кінцевій фазі елімінації вміст препарату в плазмі при досягненні стабільного рівня концентрації на 30-40% вище, ніж після його застосування протягом 5-6 діб.

Абсолютнабіодоступність етинілестрадіолу схильна до значних індивідуальних коливань. Після прийому Мінізістон всередину вона становить приблизно 40-60% прийнятої дози.

У годуючих матерів близько 0,02% добової дози етинілестрадіолу може потрапляти в організм дитини з грудним молоком.

Прийом інших препаратів може впливати на системну біодоступність етинілестрадіолу. Однак взаємодії з високими дозами вітаміну С не виявлено. При тривалому прийомі етинілестрадіол індукує підвищення синтезу кортикостероид-глобуліну (КСГ) і ГСПС, причому ступінь індукції синтезу ГСПС залежить від типу і дози споживаного одночасно гестагену.

Використання під час вагітності

Протипоказано при вагітності.

Протипоказання до застосування

Гіперчутливість, вагітність, гормонозалежні пухлини молочних залоз або матки, виражені порушення функції і пухлини печінки, цукровий діабет з судинними ускладненнями, тромбоемболічні захворювання (в т.ч. в анамнезі), тромбози артерій і вен, артеріальна гіпертонія (важка форма).

Побічна дія

У рідкісних випадках головний біль, депресія, нудота, діарея, болючість молочних залоз- при тривалому прийомі, дуже рідко - хлоазма, погіршення переносимості контактних лінз.

Спосіб застосування та дози

Всередину. Для контрацепції - по 1 драже на добу (інтервал між черговими дозами не повинен перевищувати 36 год) протягом 21 дня, потім - 7-денну перерву і новий цикл.

При функціональних розладах дозу підбирає лікар.

Передозування

Про серйозні побічні ефекти при передозуванні не повідомлялося.

Симптоми: нудота, блювота і, у маленьких дівчаток, невелике вагінальна кровотеча.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає.

Взаємодії з іншими препаратами

Лікарські взаємодії, в результаті яких підвищується кліренс статевих гормонів, можуть вести до проривних кровотеч і / або зниження контрацептивної надійності.

Це було встановлено в відношенні фенітоїну, барбітуратів, примідону, карбамазепіну і ріфампіціна- також є припущення щодо окскарбамазепіна, топирамата, фелбамату і гризеофульвіну. Механізм цієї взаємодії заснований на зміні роботи печінкових ферментів.

Контрацептивний захист знижується при прийомі антибіотиків (таких, як ампіцилін і тетрациклін). Механізм цієї дії не з`ясований.

Жінки, які отримують будь-які з вищезазначених класів ЛЗ коротким курсом, на додаток до Мінізістон повинні тимчасово використовувати бар`єрний метод контрацепції під час супутнього прийому препаратів і протягом 7 днів після їх відміни. Під час прийому рифампіцину і протягом 28 днів після його відміни на додаток до Мінізістон повинен використовуватися бар`єрний метод контрацепції (наприклад презерватив). Якщо застосування перелічених препаратів розпочато в кінці прийому упаковки Мінізістон, наступна упаковка повинна бути почата без звичайної перерви в прийомі.

Жінкам, які отримують ці препарати тривалим курсом, слід рекомендувати інші (негормональні) методи контрацепції (наприклад презерватив).

Запобіжні заходи при прийомі

З обережністю призначають пацієнтам з варикозним розширенням вен, флебітів, розсіяним склерозом, епілепсією, ендометріоз, захворюваннями печінки. Прийом слід припинити і звернутися до лікаря при появі вперше мігренеподібних головних болів, гострих порушеннях зору, при настанні вагітності, гострому тромбозі, застої жовчі або жовтяниці, значне підвищення артеріального тиску.

Умови зберігання

Список Б .: У звичайних умовах.

Термін придатності

60 міс.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

Відео: Аліса сильно злякалася

G03 Статеві гормони і модулятори статевої системи

G03A Гормональні контрацептиви системної дії

G03AA Прогестагени і естрогени (фіксовані комбінації)

G03AA07 Левоноргестрел і естроген

Увага, тільки СЬОГОДНІ!