Каберголін

Відео: Каберголін Достинекс Бромкрептін Гино Гинекомастия!

зміст

1. Опис фармакологічної дії
2. Показання до застосування
3. Форма випуску
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Використання під час вагітності
7. Протипоказання до застосування
8. Побічна дія
9. Спосіб застосування та дози
10. Передозування
11. Особливі вказівки при прийомі
12. Умови зберігання
13. Термін придатності
14. Належність до ATX-класифікації

Відео: пролактин ПІДВИЩЕНО І ЯК ПРИЙМАТИ каберголіном Достинексом

Опис фармакологічної дії

Похідне алкалоїдів ріжків, агоніст дофамінових D2-рецепторів. Стимулюючи зазначені рецептори гіпофіза, викликає виражене і тривале пригнічення секреції гормону передньої долі - пролактину.

Надає терапевтичну дію при гіперпролактинемії, зменшуючи вираженість таких її проявів як порушення менструального циклу (олігоменорея, аменорея), безпліддя, галакторея- імпотенція, зниження лібідо.

Запобігає і пригнічує фізіологічну лактацію.

Показання до застосування

Гиперпролактинемия (макро- і мікроаденоми гіпофіза, ідіопатична гіперпролактинемія).

Запобігання або пригнічення фізіологічної лактації в післяпологовому періоді.

Форма випуску

Cубстанція-порошок- пакет (пакетик) поліетиленовий двошаровий банку (баночка) металева 1

Фармакодинаміка

Є агоністом дофамінових рецепторів пролонгованої дії. Має високу афінність до D2-дофамінових рецепторів, низьким - до D1-дофамінових, альфа 1-і альфа2-адренергічних, 5-HT1- і 5-HT2-серотонінових рецепторів.

Фармакокінетика

Прийом їжі не впливає на фармакокінетику. За даними досліджень на 12 здорових добровольцях, Cmax досягається через 2-3 ч і складає 30-70 пг / мл при одноразовому прийомі в дозі 0,5-1,5 мг. Плазмова концентрація в діапазоні доз 0,5-7 мг зростала пропорційно дозі у 12 здорових добровольців і 9 пацієнтів з паркінсонізмом. Було відзначено (дослідження на 12 здорових добровольцях), що рівноважна концентрація каберголина при багаторазовому прийомі протягом тижня перевищує таку після одноразового прийому в 2-3 рази.

Абсолютнабіодоступність каберголина неізвестна- значна частина прийнятої дози піддається ефекту «першого проходження» через печінку. Зв`язування з білками плазми не залежить від концентрації в плазмі і становить 40-42%.

Каберголін і / або його метаболіти добре розподіляються в тканинах: в дослідженнях на тварин з вимірюванням загальної радіоактивності виявлено більш ніж 100-кратне перевищення концентрації каберголина і / або його метаболітів в гіпофізі в порівнянні з їх вмістом в плазмі крові.

Піддається екстенсивному метаболізму переважно шляхом гідролізу по ацілмочевінной зв`язку або залишкам сечовини (при цьому знижується гіпопролактинемічний ефект, тому що основні метаболіти каберголина не роблять подібної дії).

Біотрансформація в печінці за участю цитохрому P450 мінімальна- в дослідженнях на щурах каберголин не викликав індукції або інгібування цитохрому P450. T1 / 2 складає 63-69 ч-повільне виведення забезпечує пролонгований гіпопролактинемічний ефект.

Позанирковий і нирковий кліренс каберголина складають близько 3,2 л / хв і 0,08 л / хв відповідно.

У дослідженнях на 5 здорових добровольцях виявлено, що каберголін виводиться нирками і кишечником (22% і 60% відповідно) протягом 20 днів-менш 4% виявлено в сечі у незміненому вигляді. Ниркова екскреція у пацієнтів з гіперпролактинемією схожа з такою у здорових добровольців.

Використання під час вагітності

Протипоказаний при вагітності, в період лактації.

Протипоказання до застосування

Виражені порушення функції печінки, вагітність, післяпологовий психоз в анамнезі, лактація, підвищена чутливість до каберголіну і алкалоїдів ріжків.

Побічна дія

При застосуванні з метою попередження або придушення лактації можливі помірно виражені запаморочення, головний біль, нудота, болі в животі, сонливість, деяке зниження артеріального тиску.

При систематичному застосуванні (гіперпролактинемія) можливі нудота, головний біль, запаморочення, астенія, диспепсія, болі в животі, гастрит, запор, блювання, "припливи", Болючість молочних залоз, парестезії, зниження артеріального тиску, депресія.

Спосіб застосування та дози

Призначений для прийому всередину. Для запобігання лактації - одноразово в перший день після пологів у дозі 1 мг.

Для придушення вже наявної лактації - протягом двох днів по 250 мкг кожні 12 год. При лікуванні гіперпролактинемії дози підбирають індивідуально. Початкова доза зазвичай - 500 мкг на тиждень, як правило, в один прийом (іноді у вигляді двох розділених доз). Надалі при необхідності дозу поступово підвищують - на 500 мкг на тиждень з інтервалом 1 міс. Як правило, терапевтична доза становить 1-2 мг на тиждень, в ряді випадків вона може бути підвищена до 4,5 мг на тиждень. Якщо тижнева доза перевищує 1 мг, то її рекомендується розділити на 2 прийоми. У деяких випадках ефективна доза 250 - 500 мкг на тиждень.

Передозування

Симптоми: закладеність носа, непритомність, галюцинації.

Лікування: симптоматичне, підтримання АТ.

Особливі вказівки при прийомі

З обережністю застосовують у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, синдромом Рейно, порушенням функції нирок, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковою кровотечею, серйозними психічними захворюваннями в анамнезі, а також на тлі лікування гіпотензивними засобами.

З метою попередження (придушення) лактації не рекомендується застосування у пацієнток з прееклампсією, а також при післяпологовий гіпертензії.

Не рекомендується застосовувати одночасно з антибіотиками макролідами (в т.ч. з еритроміцином), тому що збільшується біодоступність каберголина і вираженість його побічних ефектів.

Не рекомендується одночасне застосування з антипсихотичними засобами, метоклопрамідом, тому що, блокуючи допаміновиє рецептори, вони зменшують дію каберголина.

Не рекомендується комбінація з алкалоїдами ріжків та їх похідними.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності

24 міс.

Належність до ATX-класифікації

G Mочеполовая система і статеві гормони

Відео: ТИХОМИРОВ ПРО атрофія яєчок І каберголіном

G02 Інші препарати для лікування гінекологічних захворювань

G02C Інші препарати для лікування гінекологічних захворювань

G02CB Інгібітори секреції пролактину

G02CB03 Cabergoline

Відео: Пролактин

Увага, тільки СЬОГОДНІ!